Эндогенное биологически активное вещество, оказывающее:
— антиаритмическое действие (замедляет AV-проводимость, увеличивает рефрактерность AV-узла и понижает автоматизм синусового узла);
— сосудорасширяющее — может спровоцировать артериальную гипотензию, особенно при медленной в/в инфузии.
Для аденозина характерно незамедлительное начало действия, вероятно, в результате активации специфических аденозиновых рецепторов.
Применение в офтальмологии также обусловлено рядом функций:
— участие в репаративных процессах, что в свою очередь замедляет дегенерацию хрусталика;
— оказывает сосудорасширяющее действие и улучшает кровоснабжение тканей глаза, что стимулирует синтез внутриглазной жидкости и очистку ее от токсинов;
— уменьшает воспаление в конъюнктиве, роговице и других тканях глаза;
— оказывает опосредованное влияние на восстановление глутатионов.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Аденозин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Аденозин
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Аденозин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Аденозин
Английское название
Adenosine
Латинское название
Adenosinum (род. Adenosini)
Химическое название
6-Амино-9-бета-D-рибофуранозил-9H-пурин
Брутто формула
C10H13N5O4
Фармакологическая группа вещества Аденозин
Нозологическая классификация
Код CAS
58-61-7
Фармакологическое действие
—
антиаритмическое, диагностическое.
Характеристика
Аденозин — эндогенный нуклеозид, присутствующий во всех клетках организма.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и практически нерастворим в этаноле. Растворимость повышается при нагревании и снижении pH раствора. Молекулярная масса 267,24.
Фармакология
Оказывает антиаритмическое действие (главным образом при наджелудочковых тахиаритмиях). Замедляет образование импульсов в синусно-предсердном узле, уменьшает время проведения через предсердно-желудочковый узел, может прерывать пути повторного проведения возбуждения через предсердно-желудочковый узел. Способствует восстановлению нормального синусового ритма у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией. Начало действия — немедленное.
Аденозин является также сильным вазодилататором в большинстве сосудистых регионов, за исключением почечных афферентных артериол и печеночных вен, где он вызывает вазоконстрикцию. Оказывает коронарорасширяющее действие. Может вызвать артериальную гипотензию (главным образом при медленной в/в инфузии в дозах свыше 12 мг).
Возникновение многих фармакологических эффектов аденозина, возможно, обусловлено активацией пуриновых рецепторов — клеточно-поверхностных аденозиновых рецепторов A1 (ингибируют аденилатциклазу) и A2 (активируют аденилатциклазу).
Механизм расширяющего действия на коронарные артерии связан с повышением проводимости для К+ и подавлением вызванного цАМФ входа Ca2+ в клетку. Результатом этого является гиперполяризация и подавление кальцийзависимых потенциалов действия, релаксация гладкой мускулатуры стенок сосудов.
После в/в введения очень быстро биотрансформируется с участием циркулирующих ферментов в эритроцитах и клетках эндотелия сосудов, прежде всего путем дезаминирования, до неактивного инозина, а также посредством фосфорилирования с помощью аденозинкиназы до АМФ. T1/2 из крови — менее 10 с. Выводится почками в виде метаболитов (преобладающий конечный метаболит — мочевая кислота).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Исследований на животных с целью оценки потенциальной канцерогенности аденозина не проводили.
Аденозин не проявлял генотоксичности в тесте Эймса (с использованием штаммов Salmonella) или в тесте с микросомами млекопитающих. Аденозин, как и другие нуклеозиды, в миллимолярных концентрациях вызывал изменения хромосом в культуре клеток.
При исследовании фертильности у крыс и мышей при внутрибрюшинном введении аденозина в дозах 50, 100 и 150 мг/кг/сут в течение 5 дней зафиксировано снижение сперматогенеза и увеличение числа дефектных сперматозоидов.
Применение вещества Аденозин
Для болюсного в/в введения: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при WPW-синдроме). Для в/в инфузии: дифференциальная диагностика наджелудочковых тахиаритмий (тахикардия с уширенными комплексами QRS), диагностические электрофизиологические исследования (определение локализации AV блока).
Противопоказания
Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени или синдром слабости синусного узла (за исключением больных с искусственным водителем ритма), бронхиальная астма (риск бронхоспазма).
Ограничения к применению
Синусовая брадикардия, нестабильная стенокардия, пороки сердца, перикардит, гиповолемия.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности допустимо в случае крайней необходимости (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Поскольку аденозин является эндогенным интермедиантом организма, осложнений не предполагается и в немногочисленных сообщениях о применении аденозина у беременных женщин сведения об осложнениях у плода или матери отсутствуют.
Категория действия на плод по FDA — C.
Считают, что в связи с быстрым исчезновением из кровотока аденозин не проникает в грудное молоко.
Побочные действия вещества Аденозин
При быстром в/в болюсном введении
При проведении контролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина наблюдались следующие неблагоприятные эффекты (в группе плацебо все эти реакции были отмечены менее чем в 1% случаев):
Со стороны нервной системы и органов чувств: легкое головокружение (2%), головная боль (2%), покалывание в руках, ощущение онемения (1%), нервозность, нарушение зрения, боль в шее и спине (менее 1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): прилив крови к лицу (18%), сердцебиение, боль в грудной клетке, снижение АД (менее 1%).
Со стороны респираторной системы: одышка (12%), давление в груди (7%), гипервентиляция.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (3%), металлический привкус во рту, ощущение сдавливания в горле.
Прочие: усиленное потоотделение (менее 1%).
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались случаи возникновения новых аритмий — экстрасистолия желудочковая и предсердная, синусовая брадикардия, синусовая тахикардия, выпадение пульса (вновь возникшие аритмии обычно продолжаются несколько секунд), транзиторное повышение давления, бронхоспазм.
При в/в инфузии
При проведении контролируемых и неконтролируемых клинических испытаний в США после в/в введения аденозина (n=1421) наблюдались следующие неблагоприятные эффекты, которые были отмечены по крайней мере в 1% случаев.
Несмотря на короткий T1/2 аденозина в 10,6% случаев побочные эффекты регистрировались не в момент инфузии, а спустя несколько часов после ее окончания. В 8,4% случаев проявление побочных эффектов совпало с началом инфузии и завершилось через 24 ч после ее окончания. Во многих случаях нет возможности определить, являются ли более поздние побочные эффекты результатом инфузии аденозина.
Приливы крови к лицу (44%), ощущение дискомфорта в груди (40%), диспноэ (28%), головная боль (18%), ощущение дискомфорта в горле, челюстях, или шее (15%), расстройство ЖКТ (13%), головокружение (12%), ощущение дискомфорта в руках (4%), снижение сегмента ST (3%), AV-блокада I степени (3%), AV-блокада II степени (3%), парестезия (2%), артериальная гипотензия (2%), нервозность (2%), аритмия (1%).
Побочные эффекты разной степени выраженности, отмеченные менее чем у 1% пациентов, включали:
Организм в целом: ощущение дискомфорта в спине и/или в нижних конечностях, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): инфаркт миокарда без смертельного исхода, угрожающая жизни вентрикулярная аритмия, AV-блокада III степени, брадикардия, сердцебиение, потливость, изменения зубца Т, артериальная гипертензия (сАД >200 мм рт. рт.).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, эмоциональная лабильность, тремор, нарушение зрения.
Со стороны респираторной системы: кашель.
Прочие: сухость во рту, дискомфорт в ушах, металлический привкус во рту, заложенность носа, скотома, дискомфорт в языке.
Взаимодействие
Дипиридамол усиливает действие аденозина путем торможения захвата его клетками (рекомендуется снижение дозы). Вазоактивные эффекты аденозина ослабляют антагонисты рецепторов аденозина, например метилксантины, в т.ч. кофеин и теофиллин (могут понадобиться более высокие дозы аденозина или изменение лечения). Карбамазепин может усиливать блокаду сердца, вызванную аденозином. Следует соблюдать осторожность при в/в введении аденозина с другими кардиотропными ЛС (такими как бета-адреноблокаторы, сердечные гликозиды, БКК), поскольку их эффективность в таких случаях систематично не оценивалась; хотя неблагоприятного взаимодействия не отмечено, потенциально возможно аддитивное или синергическое угнетающее действие в отношении синоатриальной и AV-проводимости.
Передозировка
Вследствие короткого T1/2 нежелательные явления (в случае их возникновения) быстро исчезают. Конкурентные антагонисты аденозина — кофеин, теофиллин и другие метилксантины.
Способ применения и дозы
В качестве антиаритмического средства: взрослым — в/в болюсно (в течение 1–3 с) в центральную или крупную периферическую вену вводят 6 мг под контролем ЭКГ и АД, при необходимости через 1–2 мин — 12 мг, если нет эффекта — через 1–2 мин повторно 12 мг. На любом из этапов введение прекращают после устранения аритмии или развитии AV блокады высокой степени. Максимальная разовая доза для взрослых — 12 мг. У получающих дипиридамол начальная доза 0,5–1 мг. Детям — 50 мкг/кг. Дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 мин до максимальной дозы 250 мкг/кг. В качестве вспомогательного диагностического средства: в/в (инфузия) в дозе 140 мкг/кг/мин в течение 6 мин (общая доза — 840 мкг/кг). У больных с высоким риском побочных эффектов инфузию начинают с более низких доз (от 50 мкг/кг/мин).
Меры предосторожности
При применении рекомендуется измерение АД, ЧСС, мониторирование ЭКГ.
Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.
В/в введение допустимо только в условиях стационара, где есть возможность мониторинга деятельности сердца. Для пациентов, у которых применение одной дозы аденозина осложнилось AV блокадой, дополнительные дозы вводить не следует.
Описание проверено
-
Крылов Юрий Федорович
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор, академик Международной академии информатизации)
Купить Аденозин в аптеках Саратова
СОРТИРОВАТЬ:
По популярности
Установите мобильное приложение Megapteka.ru
Оставьте номер телефона и мы отправим ссылку на установку по смс
Cегодня в вашем городе установили
Скачать приложение
Отзывы о препарате Аденозин
5.0 / 5
На основе 9 оценок покупателей
ЧИТАТЬ ВСЕ ОТЗЫВЫ
Аденозин инструкция
Фармакологическое действиеПоказанияПротивопоказанияПрименение при беременности и кормлении грудьюОсобые указанияЛекарственное взаимодействиеФорма выпуска и дозы
Фармакологическое действие
АТФ (Аденозинтрифосфат) — препарат, улучшающий метаболизм миокарда.
АТФ является естественным компонентом тканей организма — участвует во многих процессах обмена веществ.
При распаде АТФ на АДФ и неорганический фосфат высвобождается энергия, необходимая для мышечного сокращения и различных биохимических процессов. АТФ участвует в передаче возбуждения в адренергических и холинергических синапсах, облегчает передачу возбуждения с блуждающего нерва на сердце.
Трифосаденин — производное аденозина. Аденозин является агонистом пуринергических рецепторов, активация которых приводит к угнетению деполяризации процессов проведения электрических импульсов в синусовом и AV-узлах. Этот эффект лежит в основе антиаритмического действия трифосаденина при наджелудочковых тахикардиях. Действует кратковременно в течение нескольких секунд.
Показания
Купирование пароксизмов наджелудочковой тахикардии (исключая мерцание и/или трепетание предсердий).
Противопоказания
- Острый инфаркт миокарда,
- тяжелая артериальная гипотензия,
- тяжелая брадикардия,
- СССУ,
- AV-блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма),
- острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
- ХОБЛ, бронхиальная астма,
- синдром удлиненного интервала QT,
- беременность, период грудного вскармливания,
- возраст до 18 лет,
- повышенная чувствительность к трифосаденину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.
Особые указания
Не рекомендуется одновременное применение трифосаденина и сердечных гликозидов в высоких дозах.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития побочных эффектов (в т.ч. аритмогенного действия).
Форма выпуска и дозы
Раствор для внутривенного введения
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Популярное
Лидеры продаж
Самовывоз в Саратове
АптекаПлюс
Саратов, ул. Усть-Курдюмская, 7А
Аптека (пункт выдачи АптекиПлюс)
Саратов, ул. Международная, 20
АптекаПлюс
Саратов, ул. им. С.П. Лисина, 7А
АптекаПлюс
Саратов, ул. Большая Горная, 157
Озерки
Саратов, ул. Большая Горная, 310А
Озерки
Саратов, ул. Крымская, 16/24
Надежда-Фарм
Саратов, ул. Жуковского, 24
ВИТА
Саратов, ул. Астраханская, 148
АптекаПлюс
Саратов, ул. Рахова, 44/54, пом.2
Аптека (пункт выдачи АптекиПлюс)
Саратов, ул. им Лебедева-Кумача, 70
Аденозин (Adenosinum) – биоактивные вещество эндогенного типа, которое оказывает сосудорасширяющее и противоаритмическое действие. За счёт прямой активации специфических аденозиновых рецепторов действует незамедлительно.
О препарате
Аденозин также широко применяют в офтальмологической практике, поскольку вещество участвует в процессах репарации, замедляя дегенеративные изменения в ткани хрусталика, оказывает вазодилатирующее действие, улучшает микроциркуляцию в тканях глаза, участвует в синтезе внутриглазной жидкости. Аденозин обладает антиоксидантным, противовоспалительным (снижает воспаление конъюнктивы, роговицы) действием.
Тип препарата:Антиаритмические средстваЛекарственная форма:Раствор для инъекцийФорма выпуска:Раствор для внутривенного введенияДействующее веществоНатрий аденозинтрифосфатУсловия храненияХранить при температуре от 3°С до 5°С.Срок годности12 месяцевРегистрация РФ:да
Инструкция по применению и дозы
Как противоаритмическое средство вводится болюсно внутривенно в дозировке 6 миллиграмм. При отсутствии ожидаемого эффекта на протяжении пары минут, допускается повторное введение болюсно внутривенно в дозировке 12 миллиграмм.
Детям рассчитывают дозировку исходя из 50 микрограмм на килограмм веса ребенка. Вводят болюсно внутривенно. Дозу можно увеличивать до максимальной, которая составляет 250 микрограмм на килограмм.
Для диагностических процедур вводят внутривенно в дозе 140 микрограмм на килограмм в минуту в течение шести минут.
Показания
- Купирование приступов пароксизмальной наджелудочковой тахикардии.
- В диагностике: при проведении сцинтиграфии, эхокардиографии.
- Профилактика и лечение катаракты.
Противопоказания
- Аллергическая реакция на аденозин.
- Атриовентрикулярная блокада второй и третьей степени.
- Бронхиальная астма.
- Пороки сердца.
- Гиповолемия.
- Воспаление перикарда.
Побочные действия
Тошнота, металлический привкус во рту, понижением артериального давления, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, бронхоспазм, головная боль, головокружение, диплопия, парестезии, повышенная потливость, болезненность в области шеи, горла, челюсти.
Офтальмологические: жжение и пощипывание в глазах.
Особые указания
При применении аденозина необходим контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и мониторинг сердечной деятельности ЭКГ.
Внутривенное введение допустимо только в условиях стационара..
Лекарственное взаимодействие
Кофеин и теофиллин, как антагонисты, ослабляют действие аденозина.
Дипиридамол может потенцировать действия аденозина.
Фармакотерапевтическая группа
Антиаритмические средства
Rec.INN (зарегистрированное ВОЗ)
Входит в состав таких препаратов, как ФОСФАДЕН
. Подробнее о препаратах…
Фармакологическое действие
Метаболическое средство. Аденозина фосфат (аденозинмонофосфат, АМФ) входит в состав важнейших коферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы в клетках и тканях организма; является фрагментом АТФ, осуществляющей многочисленные эндотермические реакции, обеспечивающие мышечную активность и синтез белка. АМФ опосредованно регулирует образование аминолевулиновой кислоты и ее превращение в протопорфирин, играет роль в нормализации синтеза порфиринов.
Оказывает сосудорасширяющее и антиагрегантное действие, улучшает макро- и микроциркуляцию, что в сочетании с улучшением тканевого метаболизма определяет благоприятное воздействие на трофику тканей и процессы регенерации.
Имеются данные об улучшении состояния больных псориазом, а также при диабетической ретинопатии.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки способствует ускорению заживления язвенного дефекта (на секреторную и кислотообразующую функции существенно не влияет).
Показания к применению
Острая перемежающаяся порфирия, полиневритический синдром (вследствие отравления свинцом); острый тромбоз поверхностных и глубоких вен конечностей, острая окклюзия артерий (в стадии консервативного лечения и в послеоперационном периоде), облитерирующий эндартериит, венэктомия (пред- и послеоперационный период), хроническая венозная недостаточность, тромбофлебит, вторичные сосудистые синдромы, обусловленные поражением позвоночника.
Послеожоговые осложнения: незаживающие раны, трофические послеожоговые язвы.
Наследственные заболевания ЦНС (в т.ч. гепатоцеребральная дистрофия — болезнь Коновалова-Вильсона), рассеянный склероз; хронический гепатит, цирроз печени, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки; ИБС, хроническая сердечная недостаточность, астенический синдром, псориаз, диабетическая ретинопатия.
Реклама
Режим дозирования
Преимущественно применяется в составе комбинированной терапии.
Разовые дозы при приеме внутрь — 25-50 мг, при в/м введении — 20-60 мг. Кратность и длительность применения зависят от показаний.
В офтальмологической практике возможно применение в виде ретробульбарных инъекций.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, тахикардия, шум в голове.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Прочие: возможны аллергические реакции.
Особые указания
В/в введение допускается только в стационаре при условии мониторинга сердечной деятельности. Введение через центральные вены снижает риск развития побочных эффектов.
Аденозина фосфат не эффективен при мерцании, трепетании предсердий, при предсердной экстрасистолии.
Лекарственное взаимодействие
Дипиридамол усиливает эффект аденозина фосфата.
Производные ксантина (в т.ч. теофиллин, кофеин) уменьшают эффекты АТФ.