Алладин таблетки инструкция по применению

русский
қазақша

Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Аладин

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки по 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — амлодипина бесилат 6,95 мг или 13,90 мг (эквивалентно амлодипину 5 мг или 10 мг);

вспомогательные вещества:

таблетки Аладин 5 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат;

таблетки Аладин 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповидон, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность (для дозировки 5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с риской и фаской (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание/распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Абсолютная биодоступность неизмененной молекулы составляет приблизительно 64-80 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг; константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5 %.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Метаболизм/выведение. Период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60 % введеной дозы выводится с мочой, приблизительно 10 % из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме подобно у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация/время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин экстенсивно биотрансформируется до неактивных метаболитов. 10 % амлодипина выделяется в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациентам с нарушением функций почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени. Информация по применению амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничена. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению длительности периода полураспада и к увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составлял 22,5 и 27,4 л/час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л/час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация в отношении пациентов младше 6 лет ограничена.

Фармакодинамика

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственно расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина изучен недостаточно, однако нижеуказанные эффекты играют определенную роль.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметалла или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положении как лежа, так и стоя. В связи с медленным началом действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы препарата повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с какими-либо побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться пациентам с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению

– артериальная гипертензия

– хроническая стабильная стенокардия

– вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла)

Способ применения и дозы

Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза препарата Аладин составляет 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно повысить до максимальной дозы, что составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять как монотерапию или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или адекватным дозам бета-блокаторов.

Существует опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента.

Дети с 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза препарата Аладин для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозах выше 5 мг для данной категории пациентов не исследовалось.

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы необходимо проводить с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. раздел «Особые указания» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Побочные действия

Нежелательные эффекты классифицируют в соответствии с системно-органным классом и частотой возникновения следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редко: аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и обмена веществ

Очень редко: гипергликемия.

Психические нарушения

Нечасто: депрессия, смена настроения (включая тревожность), бессонница.

Редко: спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).

Нечасто: тремор, дисгевзия, синкопе, гипестезия, парестезия.

Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны органа зрения

Нечасто: нарушение зрения (включая диплопию).

Частота неизвестна: слезотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата

Нечасто: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца

Часто: усиленное сердцебиение.

Нечасто: аритмия (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий.

Очень редко: инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов

Часто: приливы.

Нечасто: артериальная гипотензия.

Очень редко: васкулит.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения

Часто: диспноэ.

Нечасто: кашель, ринит.

Желудочно-кишечные нарушения

Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор).

Нечасто: рвота, сухость во рту.

Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Гепатобилиарные нарушения

Очень редко: гепатит, желтуха, повышение уровней печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Изменения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница.

Очень редко: ангионевротический отек (отек Квинке), мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей

Часто: отечность голеней, мышечные судороги.

Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыделительного тракта

Нечасто: нарушения мочеиспускания, никтурия, увеличение частоты мочеиспускания.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Нечасто: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и состояния в месте введения

Очень часто: отек.

Часто: утомляемость, астения.

Нечасто: боль в груди, боль, недомогание.

Исследования

Нечасто: увеличение массы тела, уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Противопоказания

известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата
артериальная гипотензия тяжелой степени
шок (включая кардиогенный шок)
обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени)
гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда
детский возраст до 6 лет
беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22 % и 50 % соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, которые связаны с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Клинические исследования взаимодействий препарата показали, что применение бициметидина, антацидов с содержанием алюминия или магния и силденафила не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенциируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Особые указания

Следует начинать применение препарата с наименьшей дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и во время увеличения дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может быть необходим медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

На протяжении всего периода лечения необходимо контролировать массу тела и употребление натрия, назначение соответствующей диеты, а также ежедневный контроль артериального давления.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Применение больным с сердечной недостаточностью. В исследовании (PRAISE-2) у пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация) неишемической этиологии, применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев развития отека легких, несмотря на отсутствие достоверных различий в частоте возникновения ухудшения сердечной недостаточности по сравнению с плацебо.

Применение больным с нарушением функции печени. Период полувыведения Аладина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат таким больным необходимо с особой осторожностью и только под тщательным наблюдением врача.

Применение больным пожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Применение больным с почечной недостаточностью. Для этой категории больных Аладин применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или с грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.

Применение в педиатрии

Препарат применять детям с 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Применение в период беременности и лактации

Безопасность применения Аладина во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.

Фертильность. Сообщалось об обратимых биохимических изменениях головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации о потенциальном влиянии амлодипина на фертильность недостаточно.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Аладин может незначительно или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Передозировка

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Аладин приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятия конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применять сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введення 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывания.

Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной бесцветной или светозащитной цветной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Аладин 5 мг – 2 года. Аладин 10 мг – 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПАО «Фармак», Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 74.

Владелец регистрационного удостоверения

ПАО «Фармак», Украина

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство ПАО «Фармак» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, г. Алматы, индекс 050012, ул. Амангельды 59 «А» Бизнес центр «Шартас», 9 этаж.

Тел +7 (727) 267 64 63, факс +7 (727) 267 63 73, электронный адрес: a.liadobruk@gmail.com

Источник

Аладин (Amlodipine) инструкция по применению

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит амлодипина бесилата 13,90 мг или 6,95 мг (в пересчете на амлодипин 10 мг или 5 мг);
вспомогательные вещества:
таблетки Аладин 10 мг – лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кросповидон, коповідон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
таблетки Аладин 5 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармелоза, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакотерапевтичеcкая группа

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01.

Показания

Артериальная гипертензия.

Хроническая стабильная стенокардия.

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметалла).

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипину либо к любому другому компоненту препарата.

Артериальная гипотензия тяжелой степени.

Шок (включая кардиогенный шок).

Обструкция выводящего тракта левого желудочка (например, стеноз аорты тяжелой степени).

Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Способ применения и дозы

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Дозы препарата для применения пациентам с печеночной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение с наименьшей дозы (см. раздел «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы. Тромбоцитопения, лейкоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Аллергические реакции.

Нарушения метаболизма и алиментарные расстройства. Гипергликемия.

Со стороны психики. Бессонница, смена настроения (включая тревожность), депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы. Сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), усталость, астения, судороги, повышенная потливость, тремор, дисгевзия, синкопэ, гипестезия, парестезия, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органов зрения. Нарушение зрения (включая диплопию), слезотечение.

Со стороны органов слуха и лабиринта. Звон в ушах.

Со стороны сердца. Усиленное сердцебиение, одышка, боль в груди. Как и во время приема других антагонистов кальция, были описаны единичные нежелательные явления, которые невозможно отделить от последствий естественного течения основного заболевания: инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), а также загрудинную боль.

Со стороны сосудов. Покраснение лица, приливы, артериальная гипотензия, васкулит, периферические отеки.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения. Диспноэ, ринит, кашель.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, сухость во рту, нарушение перистальтики кишечника (включая запор, диарею и метеоризм), панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны гепатобилиарной системы. Гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (что чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожных тканей. Ангионевротический отек (отек Квинке), сыпь, зуд, мультиформная эритема, крапивница, алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, ощущение жара, повышенное потоотделение, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны скелетно-мышечной и соединитильной тканей. Отечность голеней, артралгия, миалгия, судороги мышц, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыделительного тракта. Незначительное увеличение суточного диуреза, никтурия, нарушение мочевыделения, увеличение частоты мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Гинекомастия, половая дисфункция.

Общие нарушения и состояния в месте введения. Отек, усталость, боль, недомогание, увеличение или уменьшение массы тела.

После отмены препарата побочные эффекты обычно полностью исчезают.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Передозировка

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: имеющаяся информация позволяет считать, что значительная передозировка препарата Аладин приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функций сердца и дыхания, поднятия конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочевыделения.

Поскольку амлодипин в большой степени связывается с белками, эффект диализа незначителен.

Применение в период беременности или кормления грудью

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продолжении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Дети

Препарат применять детям с 6 лет. Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Особенности применения

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.

Применение больным с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов Аладин следует применять с осторожностью.

Применение больным с нарушением функции печени. Период полувыведения Аладина, как и других антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени. По этой причине применять препарат таким больным необходимо с особой осторожностью и только под тщательным наблюдением врача.

Применение больным пожилого возраста. Повышать дозу препарата данной категории пациентов следует с осторожностью.

Применение больным с почечной недостаточностью. Для этой категории больных Аладин применять в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа. Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Употребление алкоголя в период применения препарата противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Ингибиторы CYP3A4. При одновременном применении амлодипина и ингибиторов CYP3A4, таких как эритромицин младшим пациентам или дилтиазем старшим пациентам, концентрации амлодипина в плазме крови повышались на 22 % и 50 % соответственно. Клиническое значение этих данных неизвестно. Нельзя исключить, что мощные ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир) повышают концентрации амлодипина в плазме крови сильнее, чем дилтиазем. Амлодипин следует с осторожностью применять в комбинации с ингибиторами CYP3A4. Однако о развитии побочных реакций, которые связаны с взаимодействием при применении такой комбинации, не сообщалось.

Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, которые являются индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, зверобой), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

Дантролен (инфузии). У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, которые ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена внутривенно. В связи с риском развития гиперкалиемии рекомендовано избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивный эффект амлодипина потенциируют гипотензивный эффект других антигипертензивных средств.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Амлодипин – антагонист кальция (производное дигидропиридина), который блокирует поступление ионов кальция в миокард и в клетки гладких мышц.

Фармакокинетика.

Одновременное употребление пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Фармацевтические характеристики

Основные физико-химические свойства: Аладин 10 мг – таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, с риской и фаской; Аладин 5 мг – таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается мраморность.

Срок годности.

Аладин 10 мг – 3 года. Аладин 5 мг – 2 года.Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 5 блистеров в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

0.00 avg. rating (0% score) — 0 votes — оценок

Источник

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 5 мг: 28 или 140 шт.
Рег. №: 5687/02/07/07/12/18/19 от 30.05.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен

*Таблетки*	1 таб.
амлодипин (в форме безилата)	5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, индигокармин или эритрозин супра (E127), повидон К30, магния-алюминия силикат, натрия крахмала гликолат (тип А), тальк, магния стеарат.

14 шт. — блистеры (2) — коробки картонные.
14 шт. — блистеры (10) — коробки картонные.
14 шт. — блистеры (35) — коробки картонные.

таб. 10 мг: 28 или 140 шт.
Рег. №: 5687/02/07/07/12/18/19 от 30.05.2018 — Срок действия рег. уд. не ограничен

*Таблетки*	1 таб.
амлодипин (в форме безилата)	10 мг

Описание активных компонентов препарата АМЛОДИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса. Антигипертензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Предполагается, что антиангинальное действие амлодипина связано с его способностью расширять периферические артериолы; это приводит к уменьшению ОПСС, рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребления энергии сердечной мышцей. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ медленно и почти полностью, C_max в плазме крови достигается в течение 6-9 ч. Связывание с белками составляет 95-98%. Подвергается минимальному метаболизму при «первом прохождении» через печень и медленному, но значительному печеночному метаболизму с образованием метаболитов с незначительной фармакологической активностью.

T_1/2 в среднем составляет 35 ч и при артериальной гипертензии может увеличиваться в среднем до 48 ч, у пожилых пациентов — до 65 ч и при нарушениях функции печени — до 60 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов: 59-62% — почками, 20-25% — через кишечник.

Показания к применению

Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Стабильная стенокардия, нестабильная стенокардия, стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Для взрослых при приеме внутрь начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть увеличена.

Максимальная доза: при приеме внутрь — 10 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов; при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе; редко — гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, сонливость, головокружение; при длительном применении — парестезии.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: при длительном применении — боли в конечностях.

Противопоказания к применению

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T_1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Источник

Амлодин: инструкция по применению

Форма выпуска: Таблетки

Цены в аптеках: Минск

Уточняйте

Содержание

Состав
Описание
Показания к применению
Способ применения и дозы
Противопоказания
Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Период беременности и кормления грудью
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Нежелательные реакции
Передозировка
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Условия хранения
Срок годности
Упаковка
Условия отпуска из аптек

Состав

Каждая таблетка содержит:
действующее вещество: амлодипина бесилат, в количестве эквивалентном 5 мг или 10 мг амлодипина;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза 112 (Авицел 112), натрия крахмалгликолят (тип А), натрия цитрат двузамещенный, кроскармеллоза натрия, кросповидон, магния стеарат.

Описание

Белые, круглые, двояковыпуклые таблетки без оболочки, без тиснения с обеих сторон.

Показания к применению

Артериальная гипертензия.
Хроническая стабильная стенокардия.
Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Способ применения и дозы

Предназначен для перорального применения.
Таблетки следует принимать, запивая стаканом жидкости (например, стаканом воды) с или без пищи.

Взрослые
Как при гипертонии так и при стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в день.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, АМЛОДИН применяется в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензин превращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета-блокаторов, АМЛОДИН можно использовать как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами, коррекции дозы не требуется.

Дети и подростки (младше 18 лет)
Применение амлодипина не рекомендуется для детей и подростков (до 18 лет) в связи с недостаточностью данных по безопасности и эффективности.

Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста рекомендуется обычная доза, однако, следует проявлять осторожность при увеличении дозы (см. раздел «Фармакокинетика»).

Пациенты с почечной недостаточностью
Рекомендуется обычная доза (см. раздел «Фармакокинетика»). Амлодипин не диализируем.

Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью режим дозирования определен не был, поэтому амлодипин следует применять с осторожностью (см. раздел «Специальные предупреждения и меры предосторожности при использовании»).

Цены в аптеках Минск

Препарат отсутствует в продаже

Аналоги

Амлодипин фармлэнд, таблетки, 10 мг ×60

Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта

Амлодипин фармлэнд, таблетки, 5 мг ×60

Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта

Амлодипин фармлэнд, таблетки, 10 мг ×30

Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта

Амлодипин фармлэнд, таблетки, 5 мг ×30

Фармлэнд, Беларусь • Без рецепта

Источник

Анальгин (таблетки, 500 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(007169)-(РГ-RU)

Дата последнего изменения: 18.11.2022

Особые отметки:

Содержание

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель
Аналоги (синонимы) препарата Анальгин
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармакодинамика
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Производитель
Аналоги (синонимы) препарата Анальгин
Заказ в аптеках Москвы

Действующее вещество

ATX

Фармакологическая группа

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка
содержит:

Действующее вещество:

Метамизол
натрия — 500 мг;

Вспомогательные вещества:

Сахароза
(сахар), тальк, крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание лекарственной формы

Круглые,
плоскоцилиндрической формы таблетки белого или белого со слегка желтоватым
оттенком цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.

Фармакокинетика

Всасывание

После
приема внутрь метамизол натрия под действием желудочного сока быстро
гидролизуется до своего основного метаболита (4‑МАА), который хорошо
всасывается. Метамизол натрия почти полностью всасывается после приема внутрь.
Биодоступность 4‑МАА составляет 85–93%. Среднее значение времени
достижения максимальной концентрации — 1,2–2 часа.

Одновременный
прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия.

Распределение

Связывание
4‑МАА с белками плазмы крови составляет 58%. Другие метаболиты метамизола
связываются с белками плазмы крови в следующей степени: 4‑аминоантипирин
— 48%, 4‑формиламиноантипирин — 18% и 4‑ацетиламиноантипирин — 14%.

Метамизол
проникает через плацентарный барьер. Метаболиты метамизола проникают в грудное
молоко кормящих матерей.

Метаболизм

Основной
метаболит метамизола, 4‑МАА, подвергается дальнейшему метаболизму в
печени путем окисления, деметилирования и последующего ацетилирования. Другими
основными метаболитами метамизола являются 4‑аминоантипирин (4‑АА),
4‑формиламиноантипирин (4‑ФАА) и 4‑ацетиламиноантипирин (4‑АцАА).
Исследование свойств четырех основных метаболитов метамизола показало, что
жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата
могут быть обусловлены метаболитами 4‑МАА и 4‑АА.

Выведение

У
здоровых мужчин более 90% дозы препарата, принятой внутрь, выводится с мочой в
течение 7 дней. Период полувыведения (T_1/2) метамизола,
меченного радиоизотопом, составляет около 10 часов.

Для
4‑МАА значения терминального T_1/2 при разных путях введения
колеблются в пределах от 2,5 ± 0,06 до 3,2 ± 0,8 часов, а
для других метаболитов T_1/2 составляет от 3,7 до 11,2 часов.

Линейность/нелинейность

Для
всех метаболитов метамизола характерна нелинейная фармакокинетика. Клиническая
значимость данного факта не установлена. При коротком курсе лечения накопление
метаболитов имеет минимальное значение.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У
здоровых добровольцев пожилого возраста T_1/2 4‑МАА был
существенно продолжительнее, а клиренс 4‑МАА — существенно ниже, чем у
лиц молодого возраста.

Пациенты детского возраста

Выведение
метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых.

Нарушение функции печени

У
пациентов с нарушениями функции печени T_1/2 4‑МАА и 4‑ФАА
увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениями функции
печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.

Нарушения функции почек

При
нарушениях функции почек снижается скорость выведения некоторых метаболитов (4‑АцАА,
4‑ФАА). Поэтому пациентам с нарушениями функции почек следует избегать
применения препарата в высоких дозах.

Фармакодинамика

Анальгезирующее
ненаркотическое средство, группы пиразолонов, обладающее анальгезирующим,
жаропонижающим и спазмолитическим действием. Его механизм действия окончательно
не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его
основной метаболит (4‑N‑метиламиноантипирин [4‑МАА])
обладают центральным и периферическим механизмом действия, в дозах, превышающих
терапевтические, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за
счет подавления синтеза простагландинов.

Показания

—
Тяжелый острый
или хронический болевой синдром при травмах и в послеоперационном периоде, при
коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях, при которых противопоказаны
другие терапевтические методы лечения;

—
лихорадка,
устойчивая к другим методам лечения.

Противопоказания

—
Повышенная
чувствительность к метамизолу натрия и другим вспомогательным веществам, а
также другим пиразолонам (феназон, пропифеназон, изопропиламинофеназон) или к
пиразолидинам (фенилбутазон, оксифенбутазон), включая, например, указания в
анамнезе на развитие агранулоцитоза при применении одного из этих препаратов;

—
нарушения
костномозгового кроветворения (например, после лечения цитостатиками) или
заболевания гематопоэтической системы;

—
указания в
анамнезе на развитие бронхоспазма или других анафилактических реакций
(например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) при применении
анальгезирующих препаратов, таких как салицилаты, парацетамол, диклофенак,
ибупрофен, индометацин, напроксен;

—
острая
интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития обострений порфирии);

—
врожденная
недостаточность глюкозо‑6‑фосфатдегидрогеназы (риск развития
гемолиза);

—
беременность
(первый и третий триместр);

—
период грудного
вскармливания;

—
детский возраст
(до 15 лет).

С осторожностью

—
При артериальной
гипотензии (систолическое артериальное давление ниже
100 мм рт. ст.), нестабильности гемодинамики (инфаркт миокарда,
множественная травма, начинающийся шок), снижении объема циркулирующей крови,
начинающейся сердечной недостаточности, высокой лихорадке (повышенный риск
резкого снижения артериального давления);

—
при
заболеваниях, при которых значительное снижение артериального давления может
представлять повышенную опасность (пациенты с тяжелой ишемической болезнью
сердца и выраженным стенозом артерий головного мозга);

—
при алкоголизме;

—
при повышенном
риске развития тяжелых анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов с:

·
бронхиальной
астмой, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом;

·
хронической
крапивницей и другими видами атопии (аллергические заболевания, в развитии
которых значительная роль принадлежит наследственной предрасположенности к
сенсибилизации: поллинозы, аллергический ринит и т. п.);

·
непереносимостью
алкоголя (реакция даже на незначительные количества определенных алкогольных
налитков, с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение
лица);

·
непереносимостью
красителей (например, тартразина) или консервантов (например, бензоатов);

—
при выраженных
нарушениях функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи
с возможностью замедления выведения метамизола натрия);

—
беременность в
сроке 14–27 недель.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Данные
о негативном влиянии метамизола на плод отсутствуют: у крыс и кроликов
метамизол не оказывал тератогенного действия, а токсическое действие на плод
наблюдалось только при высоких дозах, токсичных для организма матери. Тем не
менее, клинических данных о применении препарата Анальгин во время беременности
недостаточно.

Метамизол
проникает через плаценту.

Применение
в сроке беременности до 13 недель препарата Анальгин противопоказано.

Применение
в сроке беременности 14–27 недель должно осуществляться по строгим
медицинским показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода.

Применение
препарата в сроке беременности после 28 недель также противопоказано. Это
обусловлено тем, что, хотя метамизол и является слабым ингибитором синтеза
простагландинов, невозможно полностью исключить возможность преждевременного
закрытия артериального (Боталлова) протока и осложнений в перинатальном
периоде, связанных с нарушением агрегационной способности тромбоцитов матери и
новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метаболиты
метамизола проникают в грудное молоко.

Не
допускается грудное вскармливание во время лечения препаратом Анальгин и в
течение 48 часов после последнего приема препарата.

Способ применения и дозы

Следует
применять минимальную дозу, достаточную для контроля боли и лихорадки.

При
сохранении или увеличении интенсивности болевого синдрома необходимо
проконсультироваться с врачом для определения причины симптомов.

Не
следует применять препарат в течение длительного времени или увеличивать дозу
без назначения врача. При длительном применении необходимо контролировать общий
анализ крови (число форменных элементов крови).

Разовая
доза для взрослых и подростков старше 15 лет составляет 500 мг
(1 таблетка). Максимальная разовая доза — 1000 мг (2 таблетки).

Если
не предписано иначе, разовая доза может быть принята 2–3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 2000 мг (4 таблетки).

При
применении в качестве анальгезирующего средства продолжительность терапии
1–5 дней, при применении в качестве жаропонижающего средства —
1–3 дня.

Таблетки
следует проглатывать, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам
пожилого возраста следует уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов
метамизола натрия может быть замедлено.

Нарушение функций печени

Поскольку
при нарушениях функции печени скорость выведения препарата снижается, следует
избегать повторного приема высоких доз препарата.

В
случае применения препарата в течение короткого периода времени снижения дозы
не требуется. Нет данных о долгосрочном применении препарата.

Нарушение функции почек

Пациентам
с нарушениями общего состояния и сниженным клиренсом креатинина следует
уменьшить дозу, поскольку выведение метаболитов метамизола натрия может быть
замедлено.

Поскольку
при нарушениях функции почек скорость выведения препарата снижается, следует
избегать повторного приема высоких доз препарата.

Не превышайте рекомендуемую дозу и продолжительность
применения препарата.

Если Ваше состояние не улучшилось после 5 дней лечения
при болевом синдроме и после 3 дней при лечении лихорадочного синдрома или
ухудшилось на фоне приема препарата, Вам следует обратиться к врачу.

Побочные действия

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277

Побочные
эффекты были классифицированы соответственно рекомендациям Всемирной
организации здравоохранения: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%);
нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко
(<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным невозможно оценить частоту
развития побочных эффектов).

Нарушения со стороны сердца

Частота неизвестна:
синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко: метамизол
натрия может вызывать анафилактические или анафилактоидные реакции, которые
могут быть тяжелыми и угрожающими жизни; в некоторых случаях анафилактические
реакции могут привести к летальному исходу. В случае развития
анафилактических/анафилактоидных реакций необходимо немедленно прекратить прием
препарата, провести мероприятия по оказанию пациентам неотложной медицинской
помощи, провести развернутый клинический анализ крови.

Эти
реакции могут возникать даже в случае, если ранее препарат применялся
неоднократно без каких‑либо осложнений.

Такие
лекарственные реакции могут развиться как непосредственно после приема
метамизола натрия, так и через несколько часов после его приема, однако обычно
они наблюдаются в течение одного часа после приема препарата.

Обычно
более легкие анафилактические и анафилактоидные реакции проявляются в виде
кожных симптомов и симптомов со стороны слизистых оболочек (зуд, жжение,
гиперемия, крапивница, отек), одышки или жалоб со стороны желудочно-кишечного
тракта.

Более
легкие реакции могут прогрессировать до тяжелых форм с развитием
генерализованной крапивницы, тяжелого ангионевротического отека (особенно с
вовлечением гортани), тяжелого бронхоспазма, нарушений ритма сердца, резкого
снижения артериального давления (которому иногда предшествует повышение
артериального давления) и развитием гемодинамического шока.

Очень редко:
у пациентов с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы,
рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости
ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных
препаратов (в том числе в анамнезе), реакции непереносимости обычно проявляются
в виде приступов бронхиальной астмы.

Частота неизвестна:
анафилактический шок.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: кроме
проявлений анафилактических/анафилактоидных реакций на коже и слизистых
оболочках, перечисленных выше, нечасто может возникать фиксированная
лекарственная сыпь.

Редко: кожная сыпь.

Очень редко:
синдром Стивенса‑Джонсона или синдром Лайелла (токсический эпидермальный
некролиз).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения.

Очень редко:
агранулоцитоз (включая случаи с летальным исходом), тромбоцитопения.

Частота неизвестна:
апластическая анемия, панцитопения, включая случаи с летальным исходом.

Эти
реакции являются иммунологическими по своей природе. Они могут возникать даже в
случае, если ранее препарат применялся неоднократно без каких‑либо
осложнений. Типичными симптомами агранулоцитоза являются воспалительные
поражения слизистых оболочек (полости рта и глотки, аноректальной области и
половых органов), боль в горле, лихорадка (включая устойчивую лихорадку неясной
этиологии или рецидивирующую лихорадку). Следует учитывать, что если пациент
получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть
минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно
увеличивается, в то время как увеличение лимфоузлов является слабовыраженным
или отсутствует.

Типичными
симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и
возникновение петехий на коже и слизистых оболочках.

В
случае развития вышеперечисленных нарушений со стороны крови и лимфатической
системы необходимо прекратить применение препарата и провести развернутый
клинический анализ крови (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: после приема
препарата возможно развитие изолированных транзиторных гипотонических реакций
(возможно фармакологически обусловленное и не сопровождающееся другими
проявлениями анафилактических/анафилактоидных реакций); в редких случаях — резкое снижение
артериального давления.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Нечасто: возможно
окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в моче метаболита —
рубазоновой кислоты.

Очень редко:
возможно острое ухудшение функции почек (острая почечная недостаточность),
особенно у пациентов с заболеваниями почек, в некоторых случаях с олигурией,
анурией или протеинурией; в единичных случаях может развиться острый
интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна:
может развиваться лекарственное поражение печени, включая острый гепатит,
желтуху, повышение уровня «печеночных трансаминаз».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Сообщалось
о случаях развития желудочно-кишечного кровотечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов
усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в
инструкции, Вам следует обратиться к врачу.

Взаимодействие

С циклоспорином

Метамизол
натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при
их совместном применении следует контролировать концентрации циклоспорина.

С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами

Одновременное
применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими
средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.

С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами,
аллопуринолом

Трициклические
антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм
метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами
микросомальных ферментов печени

Барбитураты,
фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют
действие метамизола натрия.

С седативными средствами и транквилизаторами

Седативные
средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.
При одновременном применении метамизола натрия и хлорпромазина может развиться
тяжелая гипотермия.

С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с
белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые
антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)

Метамизол
натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические
средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин,
усиливает их действие.

С миелотоксичными лекарственными средствами

Миелотоксичные
лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола
натрия.

С метотрексатом

Добавление
метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое
действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому следует
избегать совместного применения этих лекарственных средств.

С тиамазолом и сарколизином

Тиамазол
и сарколизин повышают риск развития лейкопении.

С кодеином, блокаторами H₂‑гистаминовых
рецепторов и пропранололом

Кодеин,
блокаторы H₂‑гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают
эффекты метамизола натрия.

С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными
кровезаменителями и пенициллином

Рентгеноконтрастные
вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во
время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития
анафилактических/анафилактоидных реакций).

С ацетилсалициловой кислотой

При
совместном применении метамизол натрия может уменьшать влияние
ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует
применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы
ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования).

С бупропионом

Метамизол
натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во
внимание при одновременном применении метамизола натрия и бупропиона.

Передозировка

Симптомы

При
передозировке возможно появление следующих симптомов: тошнота, рвота, боли в
животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией
(например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редко симптомы
со стороны центральной нервной системы (головокружение, сомноленция, кома,
судороги) и резкое снижение артериального давления (иногда прогрессирующее до
шока), а также нарушения сердечного ритма (тахикардия). После введения очень
высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты)
может вызывать красное окрашивание мочи.

Лечение

При
недавнем приеме препарата могут быть предприняты меры первичной детоксикации,
направленные на ограничение дальнейшего всасывания метамизола натрия (например,
промывание желудка и применение активированного угля).

Специфического
антидота для метамизола натрия нет.

Основной
метаболит метамизола (4‑N‑метиламиноантипирин) выводится с помощью
гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы.

При
развитии судорожного синдрома — внутривенное введение диазепама и
быстродействующих барбитуратов.

Особые указания

При лечении
пациентов, получающих цитостатические средства, прием метамизола натрия должен
проводиться только под наблюдением врача.

Анафилактические/анафилактоидные реакции

При
выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное
применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных
реакций.

Повышенный
риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают
следующие состояния:

—
бронхиальная
астма, индуцированная приемом анальгетиков;

—
непереносимость
анальгетиков по типу крапивницы или ангионевротического отека;

—
полное или
неполное сочетание

—
бронхиальной
астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости
ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных
препаратов (в том числе в анамнезе);

—
хроническая
крапивница;

—
непереносимость
алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой, даже при
приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков, у пациентов
возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость
алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме бронхиальной
астмы, связанной с анальгетиками (аспириновой астмы);

—
непереносимость
или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к
консервантам (например, к бензоатам);

—
анафилактические
или другие иммунологические реакции на другие пиразолоны, пиразолидоны и прочие
ненаркотические анальгетики (см. раздел «Противопоказания») в анамнезе.

Перед
применением препарата Анальгин необходимо провести тщательный опрос пациента. В
случае выяснения, что пациент относится к группе особого риска развития
анафилактоидных реакций, препарат следует назначать только после тщательного
взвешивания возможных рисков и ожидаемой пользы. В случае принятия решения о применении
препарата Анальгин у таких пациентов потребуется строгий медицинский контроль
их состояния, и необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в
случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

У
предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому
пациентам с бронхиальной астмой или атопией метамизол натрия следует назначать
с осторожностью.

Тяжелые кожные реакции

На
фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции,
такие как синдром Стивенса‑Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный
некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая
кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистых оболочек) лечение
метамизолом натрия следует немедленно прекратить. Запрещается, когда‑либо
вновь повторять лечение препаратом.

Пациенты
должны быть информированы о субъективных и объективных симптомах данных
заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в
течение первых недель лечения.

Агранулоцитоз

Агранулоцитоз,
развивающийся на фоне лечения метамизолом, имеет иммуноаллергическое
происхождение и продолжается, по меньшей мере, одну неделю. Подобная реакция
возникает очень редко, может быть тяжелой, жизнеугрожающей и даже с летальным
исходом. Эта реакция не является дозозависимой и может возникнуть в любой
момент во время лечения.

Все
пациенты должны быть проинструктированы прекратить применение препарата и
немедленно проконсультироваться с лечащим врачом при появлении следующих
субъективных или объективных симптомов, возможно связанных с нейтропенией:
лихорадка, озноб, боль в горле, язвы в полости рта. В случае развития
нейтропении (количество нейтрофилов <1500 в мм³) необходимо
немедленно прекратить лечение, срочно выполнить развернутый общий анализ крови
и продолжать контроль состава крови до возвращения количества форменных
элементов к нормальным значениям.

Панцитопения

В
случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо
контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.

Все
пациенты должны быть проинструктированы немедленно обращаться за медицинской
помощью при появлении во время лечения метамизолом субъективных или объективных
симптомов, позволяющих предположить патологические изменения крови (например,
общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом,
кровотечения, бледность).

Изолированные гипотензивные реакции

Введение
метамизола натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Данные
реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после
парентерального введения.

Острая боль в животе

Недопустимо
использование препарата Анальгин для снятия острых болей в животе (до выяснения
их причины).

Нарушение функции печени и почек

У
пациентов с нарушением функции печени или почек препарат Анальгин следует
применять только после консультации врача, поскольку у ЭТИХ пациентов снижена
скорость выведения препарата.

Лекарственное поражение печени

У
пациентов, получавших метамизол, были описаны случаи острого гепатита,
преимущественно гепатоцеллюлярного характера, который начинался по прошествии
от нескольких дней до нескольких месяцев после начала лечения. Признаки и
симптомы включали повышение уровня ферментов печени в сыворотке крови с
желтухой или без нее, часто на фоне возникновения других реакций
гиперчувствительности к лекарственным препаратам (например, кожной сыпи,
дискразии крови (патологические изменения крови), лихорадки и эозинофилии), или
сопровождались признаками аутоиммунного гепатита. Большинство пациентов
выздоровели после прекращения лечения метамизолом; тем не менее, в отдельных
случаях сообщали о прогрессировании острой печеночной недостаточности, в
результате которой потребовалась трансплантация печени.

Механизм
метамизол‑индуцированного поражения печени не совсем ясен, но имеющиеся
данные указывают на его иммуноаллергическую природу.

Пациентов
следует проинструктировать о том, что им необходимо обратиться к лечащему врачу
в случае появления симптомов, указывающих на поражение печени. У таких
пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени.

Не
следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе
поражения печени в период лечения метамизолом, если при этом не выявили других
причин поражения печени.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У
пациентов, получавших лечение метамизолом, было зафиксировано изменение
результатов лабораторных тестов, проводимых с использованием реакции Триндера и
подобных реакций (например, анализ концентрации креатинина, триглицеридов,
холестерина ЛПВП и мочевой кислоты в сыворотке крови).

Влияние на способность управлять
транспортными средствами, механизмами

Нет
данных о том, что препарат, применяемый в рекомендованных дозах, оказывает
нежелательное влияние на способность к концентрации и на скорость реакций.
Однако при терапии препаратом в высоких дозах, следует принимать во внимание
возможность нарушения способности к концентрации внимания и снижения скорости
реакции, что может представлять риск в ситуациях, где данные способности
особенно важны (например, управление автомобилем или движущимся механизмом),
особенно при сопутствующем употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки
500 мг.

По
10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и
фольги алюминиевой печатной лакированной.

По
10 таблеток в контурную безъячейковую упаковку из материала упаковочного
комбинированного на бумажной основе.

1000 контурных
ячейковых или 500 безъячейковых упаковок с равным количеством инструкций
по медицинскому применению помещают к коробку из картона.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить
в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить
в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не
применять препарат по истечении срока годности.

Производитель

Наименование
держателя (владельца) регистрационного удостоверения/Организация, принимающая
претензии потребителей

ОАО «Ирбитский
химфармзавод»

623856,
Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172

Тел./факс:
(34355) 3‑60‑90

Производитель

ОАО «Ирбитский
химфармзавод»

623856,
Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172

Адрес производства

Свердловская
обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124 а

Описание проверено

Комкова Людмила Александровна
(Провизор)

Опыт работы: более 12 лет

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.

Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.

Источник