Фликсотид предназначен для длительного лечения бронхиальной астмы, а не для купирования приступов. Для купирования приступов пациентам следует назначать ингаляционные бронходилататоры короткого действия. В случае снижения эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости в более частом их применении пациент должен обратиться к врачу. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов бета2-адренорецепторов короткого действия свидетельствует об ухудшении заболевания. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы ГКС. Резко прекращать лечение Фликсотидом не рекомендуется. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких. При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу ингаляционного флутиказона пропионата и в случае необходимости назначить препарат из группы системных ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции. Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором. При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции флутиказона требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников требует длительного времени. Следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и соблюдать осторожность при снижении дозы системных ГКС. Постепенное снижение дозы системных ГКС можно начинать приблизительно через неделю после назначения флутиказона. При поддерживающей дозе преднизолона (или других ГКС в эквивалентной дозе) менее 10 мг/сут. снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут. и должно проводиться с интервалами не менее 1 недели. При поддерживающей дозе преднизолона более 10 мг/сут. (в пересчете на сутки) — в высоких дозах также с интервалами не менее 1 недели. Некоторые пациенты в период снижения дозы системных ГКС жалуются на общее недомогание на фоне стабилизации или даже улучшения показателей функции внешнего дыхания. Если при этом отсутствуют объективные признаки надпочечниковой недостаточности, пациентов следует убедить продолжить переход на ингаляционные ГКС и постепенную отмену системных ГКС. В отдельных случаях может отмечаться индивидуальная высокая чувствительность к ингаляционным ГКС. Функция коры надпочечников при назначении флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах, как правило, остается в пределах нормы. Преимущества ингаляционного введения флутиказона пропионата сводят к минимуму необходимость в назначении системных ГКС. Однако может сохраняться вероятность развития побочных эффектов у пациентов, ранее получавших или периодически принимающих ГКС внутрь. При проведении реанимационных мероприятий или хирургических вмешательств может потребоваться консультация специалиста для определения степени надпочечниковой недостаточности. В подобных стрессовых ситуациях следует всегда учитывать возможную надпочечниковую недостаточность и при необходимости дополнительно назначать ГКС. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение ингаляционным флутиказона пропионатом. Отмену системных ГКС на фоне ингаляционного флутиказона пропионата следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса. В редких случаях при переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться состояния, сопровождающиеся гиперэозинофилией (например, синдром Черджа-Стросс). Как правило, это происходит во время снижения дозы или отмены системных ГКС, однако прямая причинно-следственная связь не установлена. При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения. Для профилактики развития кандидоза следует полоскать рот после применения Фликсотида; при необходимости на протяжении всего периода лечения можно назначать местную противогрибковую терапию. Для предотвращения охриплости голоса рекомендуется сразу после ингаляции прополоскать рот и горло водой. В случае развития парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить введение Фликсотида, оценить состояние пациента, провести необходимое обследование и при необходимости назначить другие лекарственные препараты. Парадоксальный бронхоспазм следует немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат пациентам с сахарным диабетом. Как большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, данный препарат может оказаться менее эффективным при охлаждении баллончика. Использование в педиатрии Следует регулярно контролировать динамику роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с техникой маловероятно.
МНН: Флутиказон
Производитель: Глаксо Веллком С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Fluticasone
Номер регистрации в РК:
РК-ЛС-5№004664
Информация о регистрации в РК:
15.12.2016 — 15.12.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
3 087.39 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Фликсотид® 50
Фликсотид® 125
Фликсотид® 250
Международное непатентованное название
Флутиказон
Лекарственная форма
Аэрозоль для ингаляций, дозированный, 50, 125 и 250 мкг/доза
Состав
Одна доза содержит
активное вещество — флутиказона пропионат 50 мкг, 125 мкг или 250 мкг,
вспомогательное вещество — GR106642X (1,1,1,2-тетрафторэтан или HFA 134a, несодержащий фреона)
Описание
Суспензия белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие ингаляционные препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Глюкокортикостероиды. Флутиказон.
Код АТХ R03BA05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
У здоровых субъектов средняя системная биодоступность флутиказона (из аэрозоля Фликсотид®) составляет 28,6 %. У пациентов с бронхиальной астмой (ОФВ1 75 % от необходимого значения) средняя системная абсолютная биодоступность снижена на 62 %. Системная абсорбция происходит, главным образом, через легкие с постепенным уменьшением скорости абсорбции. Часть ингаляционной дозы заглатывается, но ее системное действие минимально вследствие слабой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень, приводя к тому, что биодоступность флутиказона при его приеме внутрь составляет менее 1 %.
С увеличением дозы флутиказона его системная экспозиция увеличивается линейно.
Распределение
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения — около 300 л. Связь с белками плазмы составляет 91 %.
Метаболизм
Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока путем метаболизма в печени при участии фермента CYP3А4 системы цитохрома Р450, с образованием неактивного метаболита карбоксиловой кислоты.
При совместном применении флутиказона и других ингибиторов CYP3А4 следует соблюдать осторожность в связи с возможным увеличением системной экспозиции флутиказона.
Выведение
Плазменный клиренс флутиказона пропионата составляет 1150 мл/мин. Время полувыведения – приблизительно 8 часов. Почечный клиренс составляет менее 0.2 %. Менее 5 % выводится с мочой в виде метаболита.
87-100 % пероральной дозы выводится с калом, до 75 % — в качестве исходного соединения.
Фармакодинамика
В рекомендуемых дозах препарат Фликсотид® оказывает мощное глюкокортикоидное противовоспалительное действие на легочную ткань, приводя тем самым к уменьшению выраженности симптомов и обострений бронхиальной астмы, с более низкой частотой и тяжестью побочных воздействий, чем показатели, которые наблюдаются при системном применении кортикостероидов.
Показания к применению
— профилактическая терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей (включая пациентов с легким, средним и тяжелым течением заболевания)
Взрослые
-
Лёгкая форма бронхиальной астмы: пациенты, требующие периодического симптоматического лечения бронходилататорами на регулярной ежедневной основе.
-
Умеренная форма бронхиальной астмы: пациенты с нестабильной астмой, или ухудшением состояния на фоне существующей профилактической терапии, или терапии только бронходила-таторами.
-
Тяжёлая форма бронхиальной астмы: пациенты с тяжелой хронической формой астмы, или пациенты, зависимые от приема системных кортикостероидов для адекватного контроля симптомов. После начала применения ингалируемого флютиказона пропионата многие из указанных пациентов смогут постепенно уменьшить, или полностью отказаться от перорального применения кортикостероидов.
Дети (для дозировки 50 мкг/доза)
Дети, нуждающиеся в профилактическом лечении, в том числе пациенты, не находящиеся на данный момент на профилактическом лечении.
Способ применения и дозы
Пациенты должны быть предупреждены о профилактической природе лечения, а также о том, что препарат необходимо принимать регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания.
Препарат Фликсотид®, аэрозоль для ингаляций, дозированный предназначен только для ингаляционного введения.
У пациентов с нарушением координации вдоха возможно применение спейсера.
Если пациент чувствует, что лечение бронходилататорами быстрого действия становятся менее эффективными или требуются более частые ингаляции, необходима консультация врача.
Пациенты должны быть проинформированы о профилактическом характере терапии препарата Фликсотид® и о том, что препарат следует принимать регулярно, даже при отсутствии приступов. Терапевтический эффект препарата при бронхиальной астме наступает через 4-7 дней после начала лечения.
Взрослые и подростки старше 16 лет
Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки, как правило по две последовательные ингаляции два раза в день.
Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания:
— бронхиальная астма легкой степени тяжести: 100 мкг 2 раза в день
— бронхиальная астма умеренной и более тяжёлой степени тяжести: 250- 500 мкг 2 раза в день
— в случае, где ожидается дополнительный клинический эффект: 1000 мкг.
Начальное лечение с применением таких доз должно назначаться только специалистом с опытом лечения бронхиальной астмы.
Начальную дозу препарата можно увеличить до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы, в зависимости от индивидуального ответа пациента.
Дозу следует титровать до достижения минимальной дозы, при которой может поддерживаться эффективный контроль бронхиальной астмы.
Флутиказона пропионат является таким же эффективным, как и другие ингаляционные стероиды и составляет примерно половину суточной дозы в микрограммах. Например, 100 мкг флутиказона пропионата составляет около 200 мкг эквивалента дозы беклометазона дипропионата (содержащего хлорфторуглерод) или будесонида. По причине риска возникновения системных воздействий, дозы выше 500 мкг два раза в день должны назначаться только взрослым пациентам с тяжелой формой бронхиальной астмы, когда рассматривается возможность дополнительной клинической пользы, которая выражается либо в виде улучшения функции лёгких и / или контроля над приступами, или сокращения применения в лечении пероральных кортикостероидов. Применение доз выше 1000 мкг (500 мкг два раза в день) должно осуществляться через спейсер, чтобы помочь сократить побочные действия полости рта и горла.
Дети в возрасте 4 лет и старше
Детям рекомендуется применять ингалятор, содержащий 50 мкг препарата Фликсотид® в одной дозе. Если рекомендуемая доза препарата не может быть получена посредством применения данного доставочного устройства, необходимо заменить доставочную форму препарата.
У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 200 микрограммов два раза в день.
Стартовая доза должна соответствовать тяжести заболевания ребенка.
Дозу следует титровать по самой низкой дозе, при которой поддерживается эффективный контроль астмы.
Особые группы пациентов
Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.
Инструкция по использованию ингалятора
Проверка исправности ингалятора
Перед первым применением или после длительного (неделя или более) перерыва в работе ингалятора, следует снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка, тщательно встряхнуть ингалятор и распылить две дозы препарата в воздух, чтобы убедиться в исправности устройства. Действие препарата может быть ослаблено, если ингалятор холодный. Не прокалывайте, не разбирайте и не бросайте ингалятор в огонь, даже если он пуст.
Применение ингалятора
1. Снять колпачок мундштука путем легкого надавливания на бока колпачка.
2. Проверить мундштук внутри и снаружи на предмет чистоты.
3. Тщательно встряхнуть ингалятор, чтобы содержимое ингалятора равномерно перемешалось.
4 . Поместить ингалятор вертикально между большим и указательным пальцами, расположив большой палец на основании, ниже мундштука.
5 . Сделать глубокий, насколько возможно, выдох. Поместить мундштук между зубами, не прикусывая его, и плотно обхватить губами.
6. Сделать глубокий вдох через рот. Продолжая делать глубокий вдох, нажать на верхнюю часть ингалятора, чтобы осуществить распыление лекарственного вещества.
7 . Задержать дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать указательный палец с верхней части ингалятора. Продолжать сдерживать дыхание так долго, насколько это возможно.
8 . Если необходимо продолжить ингаляции, следует подождать приблизительно полминуты, держа ингалятор вертикально, а затем повторить этапы с 3-го по 7-ой.
9. После ингаляции необходимо прополоскать полость рта водой и выплюнуть ее.
10. Закрыть колпачок мундштука путем нажатия и защелкивания в нужном положении.
ВНИМАНИЕ
Не торопитесь при выполнении действий, указанных в пунктах 5, 6 и 7.
Очень важно начать вдыхать настолько медленно, насколько возможно, непосредственно перед проведением распыления. Первые несколько раз потренируйтесь перед зеркалом. Если у верхушки ингалятора или около рта появляется «облачко», это указывает на неправильную технику ингаляции и необходимо повторить действия, начиная с пункта 2.
Детям младшего возраста требуется помощь взрослых для проведения ингаляций. Попросите ребенка выдохнуть и нажмите на ингалятор в тот момент, когда ребенок начинает делать вдох. Попрактикуйтесь вместе с Вашим ребенком. Детям более старшего возраста и людям со слабостью в руках рекомендуется держать ингалятор двумя руками. Поместите два указательных пальца на верхнюю часть ингалятора, а два больших пальца – на основание ниже мундштука.
Чистка ингалятора
Ингалятор следует чистить не менее одного раза в неделю.
1. Снимите колпачок мундштука.
2. Не вынимайте металлический баллончик из пластикового устройства.
3. Вытрите мундштук изнутри и снаружи сухой салфеткой или тканью.
4. Закройте колпачок мундштука.
НЕ ОПУСКАТЬ МЕТАЛЛИЧЕСКИЙ БАЛЛОНЧИК В ВОДУ.
Побочные действия
Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 — <1/10, нечасто ≥1/1000 — <1/100, редко ≥1/10000 — <1/1000, очень редко <1/10000.
Очень часто
— кандидоз слизистой оболочки рта и глотки
Часто
— пневмония (у пациентов ХОБЛ)
— осиплость голоса
— гематомы
— кровоточивость
Нечасто
— кожные аллергические реакции
Редко
— кандидоз пищевода
Очень редко
— ангионевротический отек (в основном, отек лица и ротоглотки), анафилактические реакции, диспноэ, респираторные системы (одышка и бронхоспазм)
— синдром Иценко-Кушинга, кушингоидные симптомы, снижение функции коры надпочечников, снижение минерализации костной ткани, задержка роста у детей и подростков
— катаракта, глаукома
— тревога, нарушения сна, изменения в поведении, в том числе гиперактивность и раздражительность (в основном, у детей)
— гипергликемия
— парадоксальный бронхоспазм
— артралгия
— диспепсия
Неизвестно
— эпистаксис
— депрессия, агрессия (преимущественно у детей)
Описание отдельных побочных явлений
У некоторых пациентов может возникнуть охриплость и кандидоз полости рта и горла (молочница). Для таких пациентов может быть полезным промывание полости рта водой после использования ингалятора. Симптомы кандидоза можно лечить с применением противогрибковой терапии при продолжительном использования препарата Фликсотид®.
Возможные системные воздействия включают в себя синдром Кушинга, кушингоидные проявления, подавление функции надпочечников, задержка роста, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракта, глаукома (см. «Особые указания»).
Как и при использовании других видов ингаляционной терапии, может возникнуть парадоксальный бронхоспазм (см. «Особые указания»), который подлежит немедленному купированию с применением быстродействующий ингаляционных бронходилататоров. Применение препарата Фликсотид® при этом должно быть немедленно прекращено, пациент должен быть немедленно обследован, и, если необходимо, должен быть начат альтернативный метод терапии.
Имело место увеличение числа отчётов о развитии пневмонии при исследовании пациентов с ХОБЛ, которые принимали Фликсотид® 500. Врачи должны сохранять бдительность в отношении возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, так как клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания часто пересекаются.
Предоставление данных о предполагаемых побочных реакциях препарата является очень важным моментом, позволяющим осуществлять непрерывный мониторинг соотношения риск/польза лекарственного средства. Медицинским работникам следует предоставлять информацию о любых предполагаемых неблагоприятных реакциях по контактам, указанным в конце инструкции по медицинскому применению и через национальную систему сбора информации.
Противопоказания
— гиперчувствительность к любому компоненту препарата
— детский возраст до 4 лет
Лекарственные взаимодействия
При обычных условиях и после ингаляционного введения, низкая концентрация препарата Фликсотид® в плазме крови достигается вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4, поэтому клинически значимые лекарственные взаимодействия с препаратом Фликсотид® маловероятны.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев препарата Фликсотид® и ритонавира (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) в дозе 100 мг два раза в сутки, может в значительной степени повысить содержание флутиказона пропионата в плазме крови, что приводит к существенному снижению концентраций кортизола в сыворотке крови. В ходе пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, принимающих интраназальный или ингаляционный флутиказона пропионат совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Иценко-Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, следует избегать совместного применения препарата Фликсотид® и ритонавира, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов.
В небольшом исследовании у здоровых добровольцев, чуть менее мощный ингибитор CYP3A кетоконазол увеличил экспозицию флютиказона пропионата после однократной ингаляции на 150%. Это привело к значительному уменьшению уровня кортизола в плазме по сравнению с уровнем флютиказона пропионата. Совместное лечение с применением других сильнодействующих ингибиторов CYP3A, таких как итраконазол, также, как ожидается, вызывает увеличение системного воздействия флютиказона пропионата и риск возникновения системных побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность и избегать длительного лечения с применением таких препаратов.
Совместное лечение с применением других сильнодействующих ингибиторов CYP3A, включая препараты содержащие кобицистат, как ожидается, увеличит риск системных побочных эффектов. Другие ингибиторы цитохрома Р450 3А4 вызывают незначительное (эритромицин) и небольшое (кетоназол) повышение системного воздействия препарата Фликсотид® без существенных понижений сывороточной концентрации кортизола. Комбинации следует избегать, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов кортикостероидов и в этом случае пациентам необходимо контролировать системные побочные эффекты кортикостероидов.
Особые указания
Лечение астмы должно проводиться с соблюдением поэтапной программы, а реакции пациента должны контролироваться клинически и с помощью мониторинга функции легких.
Перед применением ингалятора самостоятельно, техника пациента должна быть проверена врачом для того, чтобы убедиться в оптимальной доставке дозы препарата к легким.
Технику ингаляции пациентов необходимо проверять на регулярной основе, чтобы убедиться, что приведение ингалятора в действие синхронизируется со вдохом для обеспечения оптимального проникновения препарата в легкие. Во время ингаляции пациенту предпочтительно находится в положении стоя, или сидя. Ингалятор предназначен для использования в вертикальном положении.
Тяжелая форма астмы требует проведения регулярного медицинского обследования, в том числе проверки функции легких, так как пациенты подвергаются риску тяжелых приступов, вплоть до риска летального исхода. Увеличение потребности в применении ингаляционных агонистов β2-адренорецепторов короткого действия для облегчения симптомов, свидетельствует об ухудшении контроля бронхиальной астмы. В таких случаях рекомендуется пересмотреть план лечения пациента.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение течения бронхиальной астмы может представлять угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях необходимо срочно решать вопрос об увеличении дозы глюкокортикостероидов (ГКС). У пациентов, обладающих указанным выше риском, должен проводиться ежедневный мониторинг пикового потока.
Фликсотид® не предназначен для облегчения острых симптомов, в отношении которых требуется применение ингаляционных бронходилататоров короткого действия. Пациентам следует рекомендовать иметь такие лекарства для экстренных случаев.
Если пациенты считают, что облегчение симптомов при бронхолитическом лечении короткого действия становится менее эффективным или им необходимо больше число ингаляций, чем обычно, необходимо найти альтернативное лечение. В данной ситуации пациенты должны быть переведены на увеличение противовоспалительной терапии (например высокие дозы ингаляционных кортикостероидов или курс пероральных кортикостероидов). Тяжелые обострения бронхиальной астмы следует лечить в обычном порядке.
Имеются очень редкие сообщения о повышении уровня глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая препарат Фликсотид® больным сахарным диабетом.
Как и в случае применения других ингаляционных препаратов, возможно развитие парадоксального бронхоспазма с немедленным увеличением одышки после применения препарата. Данное состояние должно купироваться немедленно путем применения быстродействующих бронходилататоров короткого действия. Препарат Фликсотид® должен быть отменен немедленно, и пациенты должны быть переведены на альтернативную терапию при необходимости.
При длительном применении препарата Фликсотид®, особенно в высоких дозах, в течение длительного периода времени, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают в себя: синдром Кушинга, симптомы синдрома Кушинга, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту и глаукому, и реже, ряд психологических или поведенческих воздействий, включая психомоторную гиперактивность, нарушение сна, беспокойство, депрессию, или агрессию (особенно у детей).
Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза препарата Фликсотид® должна быть снижена до минимально эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.
Длительное лечение с применением высоких доз ингаляционных кортикостероидов может привести к подавлению функции надпочечников и острой недостаточности надпочечников. Дети в возрасте младше 16 лет при применении доз, превышающих рекомендованные дозировки флутиказона (обычно 1000 мкг / день), могут находится в особой опасности. Ситуации, которые потенциально могли бы вызвать острую недостаточность надпочечников, включают в себя травмы, хирургические вмешательства, инфекции, или любое форсированное снижение дозировки. Представленные симптомы, как правило, расплывчаты, и могут включать в себя анорексию, боль в животе, снижение веса, усталость, головную боль, тошноту, рвоту, снижение уровня сознания, гипогликемию и эпилептические припадки. Применение дополнительных системных кортикостероидов должно рассматриваться в периоды стресса, или плановой операции.
Рекомендуется, чтобы рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами, подлежал регулярному контролю. Если рост замедляется, терапия должна быть пересмотрена с целью снижения дозы ингаляционных кортикостероидов, если это возможно, до достижения низкой дозы, при которой поддерживается эффективный контроль астмы. Кроме того, следует направить пациента к детскому специалисту в области респираторных заболеваний.
Некоторые люди могут проявлять большую восприимчивость к воздействию ингаляционных кортикостероидов, чем большинство пациентов.
При применении ингаляционных глюкокортикостероидов могут наблюдаться осиплость голоса, кандидоз слизистой оболочки рта и глотки. Для предотвращения развития данных состояний рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии препарата Фликсотид®.
Введение высоких доз, выше 1000 мкг в день, рекомендуется через спейсер, чтобы сократить количество побочных эффектов в полости рта и горла.
Однако, так как системное всасывание в основном происходит через легкие, использование спейсера, плюс дозирующий ингалятор, может увеличить путь доставки лекарственного средства в легкие. Следует отметить, что это потенциально может привести к увеличению риска возникновения системных нежелательных явлений. Может потребоваться применение более низких доз.
Преимущества ингаляционного флютиказона пропионата могут свести к минимуму необходимость применения оральных стероидов. Тем не менее, пациенты, переведенные с оральных стероидов, остаются в опасности в отношении нарушения резерва надпочечников в течение значительного времени после перехода к ингаляционному флютиказону пропионату. Возможность проявления побочных эффектов сохраняется в течение некоторого периода времени. Данным пациентам может потребоваться специализированная консультация, чтобы определить степень недостаточности функции надпочечников, прежде чем проводить выборные процедуры. Возможность возникновения реакции остаточного нарушения функции надпочечников всегда следует рассматривать в чрезвычайных ситуациях (медицинским, или хирургическим образом), и ситуация, скорее всего, приведёт к принятию решения в отношении целесообразного лечения кортикостероидами.
Отсутствие ответа или тяжелые обострения астмы нужно лечить путем увеличения дозы вдыхаемого флютиказона пропионата, и, если необходимо, путем предоставления системных стероидов и/или антибиотиков, при наличии инфекции.
При переводе пациентов с приема системных ГСК на ингаляционную терапию могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.
Данные аллергии следует лечить симптоматично антигистамином и / или местными препаратами, в том числе актуальными стероидами.
Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
Во время пост-маркетингового использования, поступали сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, получающих флютиказона пропионат и ритонавир, в результате системных кортикостероидных воздействий, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира следует избегать, до тех пор, пока потенциальная польза для пациента не будет превышать риск системных кортикостероидных побочных воздействий.
Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид® не рекомендуется.
Для перехода пациентов, получавших лечение кортикостероидами:
Перевод больных, страдающих гормонозависимой бронхиальной астмой, с системных ГКС на ингаляции препаратом Фликсотид® требует особого внимания, поскольку восстановление функции надпочечников занимает длительное время. Возможность проявления побочных эффектов сохраняется в течение некоторого периода времени.
Пациенты, которые принимали системные стероиды в течение длительных периодов времени, или в больших дозах, могут испытывать подавление функции коры надпочечников. Функция коры надпочечников у данных пациентов должна контролироваться регулярно, а доза системного стероида должна снижаться постепенно.
Примерно, через одну неделю, можно начинать постепенный вывод из терапии с применением системных стероидов. Сокращение доз должно соответствовать уровню введения системного стероида и с интервалами не менее недели. При применении доз преднизолона (или эквивалента) в количестве 10 мг ежедневно, или меньше, декременты в дозе не должны составлять больше 1 мг в день, с интервалами не менее недели.
Некоторые пациенты могут чувствовать недомогания в неспецифической форме на этапе отмены, несмотря на поддержание, или даже улучшение дыхательной функции. Их следует поощрять в отношении продолжения ингаляций флютиказона пропионата, а также продолжать отмену системных стероидов, если отсутствуют объективные признаки недостаточности функции надпочечников.
Пациенты, которые отказались от применения пероральных стероидов, и функции коры надпочечников у которых еще слабы, должны обладать записью в карте стероидов с указанием того, что они нуждаются в дополнительном системном применении стероидов в периоды стресса, например, при ухудшении приступов астмы, инфекции дыхательных путей, при крупных сопутствующих заболеваниях, операциях, травмах и т.д.
Ритонавир может значительно увеличить концентрацию флютиказона пропионата в плазме. Таким образом, следует избегать одновременного применения, если потенциальная польза для пациента превышает риск возникновения системных побочных эффектов со стороны кортикостероидов. Существует также повышенный риск возникновения системных побочных эффектов при комбинировании флютиказона пропионата с другими сильнодействующими ингибиторами CYP3A.
Беременность
Существует недостаточное количество доказательств безопасности флютиказона пропионата при беременности у человека. Данные по ограниченному количеству (200) беременностей при использовании данного препарата указывают на отсутствие побочных воздействий на беременность, или здоровье плода/ новорожденного ребенка. На сегодняшний день других соответствующих эпидемиологических данных не имеется. Применение кортикостероидов у беременных может вызвать аномалии развития плода, в том числе аномалии нёба, и внутриутробную задержку роста. Таким образом, может быть представлен очень небольшой риск развития таких воздействий на плод человека. Так как препарат Фликсотид® доставляет флютиказон пропионат непосредственно в легкие путем ингаляции, это помогает избежать высокого уровня системного воздействия, при поступлении кортикостероидов через системные пути введения.
Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
Период лактации
Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось.Препарат назначается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Маловероятно.
Передозировка
Симптомы:
Острая передозировка. Вдыхание препарата в дозах, превышающих рекомендованную дозировку, может привести к временному подавлению функции надпочечников, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. Для таких пациентов лечение флютиказоном пропионатом, путем ингаляции, должно быть продолжено в дозе, достаточной для контроля восстановления функции надпочечников при астме в течение нескольких дней, а показатели могут быть проверены путем измерения уровня кортизола в плазме.
При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и/или судороги.
Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжёлая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.
Хроническая передозировка: риск адреналовой супрессии.
Может быть назначен мониторинг адренального резерва. Лечение путём ингаляции флютиказона пропионата должно быть продолжено с использованием дозы, достаточной для контроля астмы.
Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы препарата Фликсотид®.
Форма выпуска и упаковка
Аэрозоль для ингаляций, дозированный 50 мкг/доза.
По 120 доз препарата в баллоне из алюминиевого сплава с вогнутым основанием, помещенным в пластиковое дозирующее устройство, снабжённое распылителем и защитной крышкой.
По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Аэрозоль для ингаляций, дозированный 125 мкг/доза и 250 мкг/доза.
По 60 доз (для 125 мкг/доза) или по 120 доз (для 250 мкг/доза) препарата в баллоне из алюминиевого сплава с вогнутым основанием, помещенным в пластиковое дозирующее устройство, снабжённым распылителем и защитной крышкой.
По 1 баллону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Не допускать замораживания ингалятора и воздействия на него прямых солнечных лучей.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не принимать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Глаксо Вэллком С.А., Испания
(Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos)
Упаковщик
Глаксо Вэллком С.А., Испания
(Avenida de Extremadura 3, 09400 Aranda de Duero, Burgos)
Владелец регистрационного удостоверения
ГлаксоСмитКляйн С.А., Испания
(Severo Ochoa 2, 28760-Tres Cantos (Madrid))
Фликсотид является зарегистрированным товарным знаком группы компаний ГлаксоСмитКляйн.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственных средств и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства)
ТОО «ГСК Казахстан»
050059, г. Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com
Утвержденную версию инструкции по медицинскому применению смотрите также на сайте www.dari.kz
| Фликсотид_аэрозоль_5-10-2017_final_rus.doc | 0.19 кб |
| Фликсотид_аэрозоль_5-10-2017_final_kaz.docx | 0.11 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Кратко о товаре
Фликсотид аэрозоль для ингаляций применяется для лечения бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких. Препарат используется для базисной противовоспалительной терапии. Начальная доза зависит от тяжести заболевания и может составлять от 100 до 1000 мкг дважды в день. Для детей дозировка составляет от 50 до 100 мкг два раза в день. Препарат имеет ряд побочных действий и противопоказаний, перед применением необходима консультация врача.
Ответы на все вопросы о товаре читайте в статье
Фликсотид: инструкция по применению
Провизор рассказывает о составе, показаниях и нежелательных реакциях
Способ применения и дозировка
Ингаляционно , после ингаляций следует прополоскать рот водой. Бронхиальная астма. Взрослым и подросткам старше 16 лет: по 100–1000 мкг 2 раза в день, в зависимости от тяжести заболевания: легкая форма астмы — 100–250 мкг, средняя форма — 250–500 мкг, тяжелая форма — 500–1000 мкг. В зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу либо увеличивают до появления клинического эффекта либо снижают до минимальной эффективной дозы. Детям старше 4 лет (только в форме аэрозоля для ингаляций, дозированного по 50 мкг флутиказона в одной дозе): рекомендуемая доза 50–100 мкг 2 раза в день. Детям от 1 года до 4 лет: (только в форме аэрозоля для ингаляций дозированного по 50 мкг флутиказона в одной дозе): по 100 мкг 2 раза в день. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (применение спейсера, меньший просвет бронхов, интенсивное носовое дыхание). Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской («Бэбихалер»). Хроническая обструктивная болезнь легких. Взрослым, по 500 мкг 2 раза в день.
Описание
Глюкокортикоидное средство для ленчения бронхиальной астмы у взрослых и детей 1 года и старше, хронической обструктивной болезни легких у взрослых.
Состав
Аэрозоль ингаляционный дозированный 1 доза флутиказон 50 мкг 125 мкг 250 мкг вспомогательные вещества: пропеллент тетрафторэтан GR106642X (препарат не содержит фреона) в ингаляторах (с дозирующим устройством); в коробке картонной 1 комплект.
Фармакотерапевтическая группа
0010 Глюкокортикостероиды
Показания
Бронхиальная астма (базисная противовоспалительная терапия) у взрослых и детей 1 г и старше (в т.ч. с тяжелым течением заболевания, с зависимостью от системных ГКС), хроническая обструктивная болезнь легких у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острый бронхоспазм, астматический статус (в качестве первоочередного средства), бронхит неастматической природы, детский возраст (до 1 года). С осторожностью — при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.
Побочное действие
Кандидоз полости рта и глотки, охриплость (после ингаляции необходимо полоскать рот и горло водой), парадоксальный бронхоспазм (требует отмены препарата, и продолжения терапии другими средствами); редко — развитие аллергических реакций (кожная сыпь, ангионевротический отек, диспноэ или бронхоспазм, анафилактические реакции); возможно понижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном назначении с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир) возможно повышение системного действия флутиказона пропионата (следует соблюдать осторожность).
Срок годности от даты производства
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Самовывоз в Санкт-Петербурге
ЛенОблФарм
Санкт-Петербург, ул. Бурцева, 23
Аптека Невис
Санкт-Петербург, ул. Савушкина, 132, к.2
Озерки
Санкт-Петербург, ул. Кораблестроителей, 44, к.1, лит.А
ЗдравСити
Санкт-Петербург, пос. Парголово, проезд Толубеевский, 38, к.1
ЗдравСити
Санкт-Петербург, 8-я линия В.О., 45/34, лит.А, пом.21-Н
ВИТА
Санкт-Петербург, пр-кт Чкаловский, 52
Планета Здоровья
Санкт-Петербург, пр-кт Богатырский, 54/32, с.2
ЛенОблФарм
Санкт-Петербург, ул. Пионерстроя, 4
ЗдравСити
Санкт-Петербург, пр-кт Лиговский, 194А
Алоэ
Санкт-Петербург, пр-кт Удельный, 17
Аптеки в вашем городе 1307 аптек
Все сети аптек в вашем городе
5.0 / 5
На основе 10 оценок покупателей
У меня заболел ребенок, со всеми негативными симптомами мы справились быстро, кроме кашля. Делали несколько раз ингаляции с данным составом. Препарат хороший. Лучше стало уже на следующий день.
Применяли Фликсотид несколько месяцев. Одышка прошла. Раньше мужу 3-4 дня было тяжело дышать. Сейчас вся простуда проходит за пару дней. Препаратом довольны.
Состав
Активное вещество: флутиказона пропионат микронизированный 125мкг на 1 дозу.
Вспомогательные вещества: пропеллент тетрафторэтан GR106642X (препарат не содержит фреона).
Фармакокинетика
Всасывание
Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10.9%. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев.
Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при «первом прохождении» через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.
Распределение
Связывание с белками плазмы умеренно высокое, составляет 91%.
Флутиказона пропионат имеет большой Vd в равновесном состоянии — около 300 л.
Метаболизм
Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции флутиказона пропионата, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4.
Выведение
Фармакокинетика флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом ( 1150 мл/мин). T1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс — менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.
Показания к применению
- Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС);
- лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия /например, к бета-агонистам длительного действия ДДБА).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
- острый бронхоспазм;
- астматический статус (в качестве первоочередного средства);
- детский возраст (до 1 года).
С осторожностью следует применять препарат при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Дозированный аэрозоль Фликсотид® предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Фликсотид® относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер.
Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.
Бронхиальная астма
Терапевтический эффект после применения препарата Фликсотид® наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не использовали ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.
Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.
Взрослые и подростки старше 16 лет: рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания: при бронхиальной астме легкой степени тяжести — 100-250 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме средней степени тяжести — 250-500 мкг 2 раза/сут, при бронхиальной астме тяжелой степени — 500-1000 мкг 2 раза/сут. В зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте 4 лет и старше рекомендуется применять препарат Фликсотид®, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе. Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза/сут. У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза/сут. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте от 1 года до 4 лет: рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза/сут. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, «Бэбихалер». Дозированный аэрозоль Фликсотид® особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы.
Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.
Хроническая обструктивная болезнь легких
Взрослым рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза/сут в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататоами длительного действия (например, ДДБА). Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Фликсотид®, содержащий 250 мкг в дозе.
Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 мес необходимо проведение медицинского осмотра.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C; не замораживать и не подвергать воздействию прямых солнечных лучей.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Особые указания
Повышение частоты применения ингаляционных бета2-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.
Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.
Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид® не рекомендуется.
Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки активного вещества в легкие.
При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания.
Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.
Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечениковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел «Передозировка»).
В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.
Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.
Как и у большинства средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика.
Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.
Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.
Описание
Глюкокортикостероид для местного применения
Применение у детей
Противопоказание: детский возраст до 1 года.
У детей старше 4 лет рекомендуется применять аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы.
Детям в возрасте от 1 года до 4 лет рекомендуется назначать 100 мкг 2 раза/сут.
Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста).
Препарат вводят с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например «Бэбихалер»).
Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы.
Фармакодинамика
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ — гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.
При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата (при применении в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.
В терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему незначительно, и данный эффект не считается клинически значимым.
Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.
Побочные действия
Нежелательные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем и частотой встречаемости. Частота встречаемости определена следующим образом: очень часто >1/10, часто >1/100 и <1/10, нечасто >1/1000 и <1/100, редко >1/10000 и <1/1000 и очень редко <1/10000, включая отдельные случаи. Категории частоты были сформированы на основании клинических исследований препарата и пострегистрационного наблюдения.
Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто — кандидоз рта и глотки (кандидозный стоматит). У некоторых пациентов может развиваться кандидоз рта и глотки. В подобных случаях рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой. Можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии препаратом Фликсотид®. Часто — пневмония у пациентов с ХОБЛ.
Со стороны иммунной системы (были описаны реакции гиперчувствительности со следующими проявлениями): нечасто — кожные реакции гиперчувствительности; очень редко — ангионевротический отек (преимущественно отек лица и ротоглотки), дыхательные нарушения (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактические реакции.
Со стороны эндокринной системы (возможны системные эффекты): очень редко — синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста, снижение минерализации костной ткани, катаракта, глаукома.
Со стороны обмена веществ и питания: очень редко — гипергликемия.
Со стороны психики: очень редко — тревога, нарушения сна и поведения, включая гиперактивность и раздражительность (преимущественно у детей).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — охриплость голоса (у некоторых пациентов может отмечаться охриплость голоса; рекомендуется сразу после ингаляции полоскать рот и горло водой); очень редко -парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — кровоподтеки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Фертильность
Отсутствуют данные по влиянию на фертильность у человека. В исследованиях на животных не было выявлено влияния флутиказона пропионата на фертильность самцов или самок.
Беременность
Данные о применении препарата у беременных женщин ограничены. Применение флутиказона пропионата во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития (СВПР) после применения флутиказона пропионата по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами в течение I триместра беременности.
Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдаются только эффекты, характерные для ГКС.
Период грудного вскармливания
Выделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось.
Когда после п/к введения препарата лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказона пропионат был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови у пациентов, скорее всего, будут низкими.
Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Взаимодействие
При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при «первом прохождении» и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов. включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.
Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Передозировка
Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.
Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.
Список литературы (источники):
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
- Международная классификация болезней (МКБ-10)
- Официальная инструкция от производителя
Действующие вещества
Флутиказон
Форма выпуска
Спрей
Состав
Действующее вещество: ФлутиказонКонцентрация действующего вещества (мкг): 125 мкг
Фармакологический эффект
Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ — гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.При ХОБЛ подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата (при применении в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений, снижением необходимости назначения дополнительных курсов таблетированных ГКС и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.В терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему незначительно, и данный эффект не считается клинически значимым.Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недели и более после начала лечения и сохраняется в течение нескольких дней после отмены.
Фармакокинетика
ВсасываниеАбсолютная биодоступность флутиказона пропионата при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10.9%. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) или бронхиальной астмой системная экспозиция препарата меньше, чем у здоровых добровольцев.Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.РаспределениеСвязывание с белками плазмы умеренно высокое, составляет 91%.Флутиказона пропионат имеет большой Vd в равновесном состоянии — около 300 л.МетаболизмФлутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции флутиказона пропионата, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4.ВыведениеФармакокинетика флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом ( 1150 мл/мин). T1/2 составляет около 8 ч. Почечный клиренс — менее 0.2%. С мочой выводится менее 5% в виде метаболита.
Показания
— базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы (в т. ч. при тяжелом течении заболевания и зависимости от системных ГКС) у взрослых и детей 1 года и старше; — лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых.
Противопоказания
— острый бронхоспазм; — астматический статус (в качестве первоочередного средства); — бронхит неастматической природы; — детский возраст до 1 года; — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.
Меры предосторожности
С осторожностью следует применять препарат при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
ФертильностьОтсутствуют данные по влиянию на фертильность у человека. В исследованиях на животных не было выявлено влияния флутиказона пропионата на фертильность самцов или самок.БеременностьДанные о применении препарата у беременных женщин ограничены. Применение флутиказона пропионата во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития (СВПР) после применения флутиказона пропионата по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами в течение I триместра беременности.Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдаются только эффекты, характерные для ГКС.Период грудного вскармливанияВыделение флутиказона пропионата с грудным молоком у человека не изучалось.Когда после п/к введения препарата лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказона пропионат был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови у пациентов, скорее всего, будут низкими.Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка
Способ применения и дозы
Фликсотид предназначен только для ингаляционного применения. Фликсотид является средством профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. При базисной противовоспалительной терапии бронхиальной астмы терапевтический эффект Фликсотида наступает через 4-7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не применяли ингаляционные ГКС, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата. Для взрослых и подростков старше 16 лет начальная доза при бронхиальной астме легкого течения — по 100-250 мкг 2 раза/сут, средней степени тяжести — по 250-500 мкг 2 раза/сут, тяжелого течения — по 500-1000 мкг 2 раза/сут. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. У детей старше 4 лет рекомендуется применять аэрозоль, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в 1 дозе. Рекомендуется назначать по 50-100 мкг 2 раза/сут. Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуальной реакции пациента на лечение, начальную дозу можно увеличивать до появления клинического эффекта или уменьшать до минимальной эффективной дозы. Детям в возрасте от 1 года до 4 лет рекомендуется назначать 100 мкг 2 раза/сут. Детям младшего возраста требуются более высокие дозы Фликсотида по сравнению с детьми старшего возраста вследствие сниженного поступления препарата при ингаляционном введении (меньший просвет бронхов, применение спейсера, интенсивное носовое дыхание у детей младшего возраста). Препарат вводят с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской (например Бэбихалер). Дозированный аэрозоль Фликсотид особенно показан детям младшего возраста с тяжелым течением бронхиальной астмы. Для лечения хронической обструктивной болезни легких взрослым рекомендуется назначать по 500 мкг 2 раза/сут. Пациентам с нарушениями функции печени или почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Местные реакции: возможны кандидоз слизистой оболочки полости рта и глотки, охриплость голоса, парадоксальный бронхоспазм. Аллергические реакции: в отдельных случаях — кожная сыпь, ангионевротический отек, диспноэ или бронхоспазм, анафилактические реакции. Системные реакции: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержка роста у детей, катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома, синдром Кушинга, кушингоидные симптомы. Имеются также очень редкие сообщения о гипергликемии. Возможны: психические расстройства (беспокойство, расстройства сна, изменения в поведении, в т. ч. гиперактивность и раздражительность /в основном у детей/); часто — кровоподтеки, пневмония у пациентов с ХОБЛ.
Передозировка
Симптомы: острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней. При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг/сут и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги. Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.Лечение: необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.
Взаимодействие с другими препаратами
При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 3А4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов. включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов ГКС.Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.
Особые указания
Повышение частоты применения ингаляционных бета2-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра.Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.Резко прекращать лечение препаратом Фликсотид не рекомендуется.Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки активного вещества в легкие.При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания.Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечениковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел Передозировка).В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами. В подобных ситуациях рекомендуется проводить симптоматическое лечение антигистаминными препаратами и/или препаратами местного действия, в т.ч. ГКС для местного применения.Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.Как и у большинства средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика.Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат больным сахарным диабетом.Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВлияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.
Отпуск по рецепту
Да