Инструкция как найти деепричастие в тексте

Гормоны гипотоламуса. Соматостатин и его аналоги.

Фармакологические свойства

Код классификации лекарственного средства ATX: Н01СВ02

Фармакодинамика

Октрайд — синтетический октапептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.

У животных Октрайд обладает большей эффективностью, чем соматостатин, в рамках угнетения высвобождения ГР, глюкагона и инсулина, при этом он обладает большей селективностью в отношении супрессии ГР и глюкагона.

У здоровых добровольцев Октрайд подавляет:

секрецию гормона роста, вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией;

секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастро-энтеро- панкеатической эндокринной системы, вызываемую приемом пищи, а также секрецию инсулина и гликагона, стимулируемую аргинином

секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином.

В отличие от соматостатина, октреотид ингибирует секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и не вызывает рикошетной гиперсекреции гормонов (например, ГР у пациентов с акромегалией).

У пациентов с акромегалией Октрайд снижает концентрацию ГР и/или ИПФР-1 в плазме крови. Клинически значимое снижение концентрации ГР (на 50% и более) отмечается почти у всех пациентов; нормализация же уровня гормона роста в плазме (менее 5 нг/мл) достигается примерно у половины пациентов. У большинства пациентов наблюдается выраженное улучшение в рамках таких клинических проявлений, как головная боль, огрубение кожи, отечность мягких тканей, гипергидроз, артралгия и парестезия. У пациентов с крупными аденомами гипофиза терапия Октрайдом может обеспечить уменьшение размера опухоли.

У пациентов с функциональными опухолями эндокринной системы ЖКТ и поджелудочной железы (ЖКТПЖ) Октрайд оказывает положительные эффекты в рамках различных клинических аспектов в связи с широким спектром эндокринной активности. Октрайд может обеспечить значительные улучшения у пациентов, которые несмотря на другое проводимое лечение (хирургическое, эмболизация печеночной артерии, химиотерапия [например, стрептозоцин или 5-фторурацил]), страдают тяжелой симптоматикой, связанной с наличием опухоли.

Влияние Октрайда на различные типы опухолей

Карциноидные опухоли

Применение Октрайда может приводить к уменьшению выраженности таких симптомов как ощущения приливов крови и диарея, что во многих случаях сопровождается снижением концентрации серотонина в плазме и экскреции 5-гидроксииндолуксусной кислоты с мочой. При отсутствии терапевтической эффективности в течение недели препарат рекомендуется отменять.

ВИПомы

Основной биохимической особенностью этих опухолей является чрезмерная выработка вазоактивного кишечного пептида (ВИП).

Данное состояние характеризуется тяжелой секреторной диареей. В большинстве случаев оно купируется путем лечения с помощью Октрайда, что обеспечивает в последующем улучшение качества жизни. Также наблюдается улучшение в рамках нарушения жидкостного и электролитного баланса (например, гипокалиемия), ассоциированных с такой диареей, что позволяет отменить энтеральную и парентеральную объемзаместительную и электролитзаместительную терапию. Результаты компьютерных томографических исследований позволили наблюдать замедление или остановку роста опухоли — и даже уменьшение ее размеров — у некоторых пациентов, в частности у пациентов с метастазами в печени. Клинические улучшения обычно сопровождаются снижением — или даже нормализацией – уровней ВИП в плазме крови.

Глюкагономы

Применение Октрайда в большинстве случаев приводит к заметному уменьшению некротизирующей мигрирующей сыпи, которая характерна для данного состояния. Октрайд не оказывает какого-либо существенного влияния на выраженность сахарного диабета, часто наблюдающегося при глюкагономах, и обычно не приводит к снижению потребности в инсулине или пероральных сахароснижающих препаратах. У пациентов, страдающих диареей, Октрайд вызывает ее уменьшение, что сопровождается повышением массы тела. При применении Октрайда часто отмечается быстрое снижение концентрации глюкагона в плазме, однако при длительном лечении этот эффект не сохраняется. В то же время симптоматическое улучшение остается стабильным длительное время.

Карциноидный синдром/синдром Золлингера-Эллисона

Лечение ингибиторами протонной помпы или блокаторами гистаминовых Нг-рецепторов не всегда может препятствовать развитию рецидивирующих пептических язв, возникающих вследствие хронической гастрин-стимулируемой гиперсекреции соляной кислоты, и не ослабляет диареи, которая может быть очень выраженной. В таких ситуациях Октрайд — либо отдельно, либо в комбинации с ингибитором протонной помпы или блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов — в 50% случаев может снизить усиленную секрецию соляной кислоты и обеспечить улучшение в рамках клинических проявлений (включая диарею). Также может наблюдаться положительная динамика других проявлений, предположительно являющихся следствием выработки пептидов опухолью, (например, «приливы»). В некоторых случаях отмечается снижение концентрации гастрина в плазме.

Инсулинома

Несмотря на то, что Октрайд обеспечивает снижение циркулирующего иммунореактивного инсулина, данный эффект обычно непродолжителен (примерно 2 часа). У пациентов с операбельными опухолями Октрайд можно применять на предоперационном этапе с целью достижения и поддержания нормальных уровней глюкозы. У определенного числа пациентов с неоперабельными доброкачественными или злокачественными опухолями Октрайд может обеспечить улучшение гликемической регуляции даже без стойкого снижения уровней циркулирующего инсулина.

РФГРомы

Это редкий вид опухолей, вырабатывающих рилизинг-фактор гормона роста (РФГР), либо РФГР в сочетании с другими биологически активными веществами. В одном из двух исследованных случаев лечение октреотидом обеспечивало клиническое улучшение симптоматики акромегалии. Данный эффект, по-видимому, обусловлен снижением выработки РФГР и угнетением секреции ГР, вероятно, в сочетании с уменьшением размера увеличенного гипофиза.

Профилактика осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе

У пациентов, у которых выполняются хирургические вмешательства на поджелудочной железе, пери- и послеоперационное применение Октрайда позволяет снизить частоту типичных послеоперационных осложнений (например, свищей поджелудочной железы, абсцессов с последующим сепсисом, острого послеоперационного панкреатита).

Кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода и желудка

В клиническом исследовании было показано, что применение октреотида в комбинации со склеротерапией в лечении кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода и желудка вследствие цирроза обеспечивало улучшение контроля кровотечения и ранних повторных кровотечений, снижение необходимости в переливаниях компонентов крови и увеличении выживаемости на 5 сутки. Точный механизм действия в рамках данного показания остается невыясненным. В этом отношении было предположено, что октреотид может снижать кровоток в висцеральных органах путем ингибирования вазоактивных гормонов, таких как ВИП и глюкагон.

Фармакокинетика

Абсорбция

Октреотид после подкожной инъекции быстро и полностью абсорбируется. Пиковые концентрации в плазме крови достигаются в течение 30 минут.

Распределение

Объем распределения составляет 0,27 л/кг, а общий клиренс составляет 160 мл/минуту. Связывание с белками плазмы крови составляет 65%. С клетками крови связывается очень малое количество октреотида.

Выведение

Период полувыведения после подкожного введения составляет примерно 100 минут. После внутривенной инъекции выведение имеет двухфазный характер, где периоды полувыведения составляют 10 и 90 минут. Основная масса пептида выделяется с калом, при этом примерно 32% выделяется в неизменном виде с мочой.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не оказывает влияния на общую экспозицию (AUC) октреотида при его подкожном введении.

Нарушение функции печени

Цирроз печени, но не жировая дистрофия печени, сопровождается 30% снижением выведения октреотида.

Добавил пользователь Евгений Кузнецов
Обновлено: 23.05.2025

Октрайд – лекарственное средство, представитель фармакотерапевтического ряда гипоталамических гормонов системного использования. Относится к производным октреотида. 

Октрайд отпускается только по предъявлению рецепта от врача.

Код по АТХ

H01CB02 Octreotide

Действующие вещества

Октреотид

Фармакологическая группа

Гормоны для системного применения
Гормоны гипоталамуса

Фармакологическое действие

Соматостатиноподобные препараты

Показания к применению Октрайд

Для лечения акромегалии (усиленной продукции гормона роста) – если эффективность оперативного лечения оказалась недостаточной, а также для поддержки организма между терапевтическими курсами, либо при невозможности провести пациенту операцию;

• для лечения онкологических патологий эндокринной системы (пищеварительного тракта), а именно карцином, инсулином, ВИПом, гастрином, глюкагоном;
• для лечения соматолиберином (новообразований, сопровождающихся гипервыработкой гипоталамических гормонов роста);
• для профилактики неблагоприятных последствий после оперативного вмешательства в области поджелудочной железы;
• для прекращения кровотечения и предупреждения рецидива кровотечения из пищеводных сосудов, пораженных варикозной болезнью (в сочетании со склерозирующим лечением).

Код по МКБ-10

C26 Злокачественное новообразование других и неточно обозначенных органов пищеварения
C25 Злокачественное новообразование поджелудочной железы
C25.4 Злокачественное новообразование островковых клеток поджелудочной железы
C75.1 Злокачественное новообразование гипофиза
D01.7 Других уточненных органов пищеварения
D13.7 Островковых клеток поджелудочной железы
D35.2 Гипофиза
E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм
E34.0 Карциноидный синдром
I85.0 Варикозное расширение вен пищевода с кровотечением
K74 Фиброз и цирроз печени

Форма выпуска

Лекарство выпускают в ампулах по 1 мл, в картонной упаковке, с вложенной аннотацией к лекарственному применению.

В каждой ампуле содержится:

• октреотид ацетат (аналог октреотида) 100 мкг;
• дополнительные ингредиенты: 2 мг уксусной кислоты, 2 мг ацетата натрия тригидрата, 7 мг хлорида натрия, воды дл инъекций до 1 мл.

Октрайд представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Ампула имеет синее точечное обозначение для вскрытия и оранжевый ободок на месте скола. 

Фармакодинамика

Активный компонент лекарства является аналогом рилизингфактора, тормозящего выработку гипофизарных гормонов, с подобными фармакотерапевтическими свойствами, но с пролонгированным (удлиненным по времени) действием.

Октрайд притормаживает чрезмерно повышенную продукцию соматотропина, а также веществ, которые вырабатываются в пищеварительном эндокринном аппарате.

В нормальном состоянии активное вещество способно угнетать синтез гормона роста, спровоцированный аргинином, физическими нагрузками или состоянием гипогликемии. Инъекции лекарства не сопровождаются гормональной гиперсекрецией по типу отрицательной взаимообратной связи.

Пациенты с акромегалией путем введения лекарства добиваются устойчивого понижения количества соматотропина и стабилизации содержания ИФР-1 (соматомедин C).

У значительного количества пациентов Октрайд понижает выраженность такой симптоматики, как боли в голове, гипергидроз, онемение конечностей, артралгии, невропатии, апатия. В некоторых случаях инъекции лекарства способствовали уменьшению новообразований в размерах.

При карциномах использование препарата способно облегчать такие симптомы, как диспепсия и приливы. У большинства больных облегчение состояния сочетается с понижением уровня серотонина в крови и выведения почками 5-гидроксиндолуксусной кислоты.

При новообразованиях, протекающих с избыточной выработкой ВИП, лечение Октрайд позволяет уменьшить проявления кишечной гиперсекреции, что значительно улучшает качество жизни пациента. В то же время достигается снижение количества расстройств электролитного обмена, к примеру, пониженного содержания калия в крови. Это дает возможность избежать дополнительного введения жидкости и электролитических смесей. Согласно томографическим данным, у многих пациентов наблюдается торможение роста опухоли, либо даже её регресс, в особенности метастатических очагов в печени. Облегчение клинических проявлений может сопровождаться стабилизацией ВИП в крови.

Использование Октрайд в лечении глюкагоном способно привести к устранению сыпи, хотя на само течение сахарного диабета препарат не оказывает никакого влияния. Коррекции инсулина и гипогликемических средств не требуется. Одновременно с устранением симптомов поноса может повышаться масса тела. Улучшение состояния обычно продолжительное и устойчивое.

При лечении гастрином Октрайд может понизить выработку желудочного сока, что, в свою очередь, повлияет на работу кишечника. Иногда может наблюдаться понижение уровня гастрина в крови.

При лечении инсулином Октрайд понижает содержание ИРИ в крови. При подготовке к оперативному вмешательству препарат способен облегчить восстановление и стабилизацию уровня сахара в крови.

Октрайд облегчает симптоматику акромегалии, подавляя выработку соматотропина, пептидов и серотонина. При этом нормализуется уровень ИФР-1.

Фармакокинетика

1. При подкожной инъекции усвоение активного компонента происходит легко. Максимальное содержание в крови наблюдается через полчаса.

2. Связь с протеинами плазмы составляет около 65%, с клетками крови – в незначительных количествах.

3. Показатели общего клиренса – в пределах 160 мл за минуту. Полувыведение – 100 минут. Основное количество медикамента выводится с фекалиями, примерно 32% выходит в неизменном виде с мочой. При внутривенной инъекции препарат выводится в два этапа, что соответствует 10 и 90 минут.

4. В старческом возрасте клиренс может понижаться, а длительность полувыведения – увеличиваться. При хронических тяжелых поражениях почек клиренс может понижаться вдвое.

Способ применения и дозы

Октрайд назначают в виде подкожных или внутривенных инъекций.

Первоначальная дозировка назначается в количестве 50 мкг в сутки (подкожно за 1-2 раза). Далее частота инъекций и дозировка могут увеличиваться, что определяется переносимостью препарата, клиническим эффектом и положительной динамикой лечения.

Чаще инъекции назначают до 3-х раз в день.

Для лечения акромегалии лекарство используют подкожно от 50 до 100 мкг через каждые 8-12 часов. Далее дозировка определяется в зависимости от результатов гормональных исследований, изменения клинической симптоматики, от состояния пациента. Чаще суточное количество препарата может составлять от 200 до 300 мкг. Предельное количество – 1500 мкг в сутки. Лечение прекращают, если спустя три месяца не будет достигнут ожидаемый эффект.

Для лечения эндокринных новообразований пищеварительного тракта Октрайд применяют подкожно, изначально по 50 мкг до 2-х раз в сутки. Далее дозировка может быть пересмотрена в сторону увеличения, до 100 или 200 мкг, до 3-х раз в сутки.

Для предупреждения послеоперационных осложнений раствор вводится подкожно: 100 мкг за 60 минут до лапаротомической операции, и по 100 мкг трижды в день – после операции (в течение недели). В некоторых ситуациях дозировку пересматривают в индивидуальном порядке.

Если максимально допустимая дозировка не оказывает должного эффекта на протяжении недели, лечение отменяют.

Для того чтобы прекратить кровотечение из пораженных варикозной болезнью сосудов пищевода, Октрайд применяют внутривенно, капельным способом, на протяжении 5 суток. Скорость введения – 25 мкг в час.

Использование Октрайд во время беременности

На сегодняшний день отсутствует достаточный практический опыт использования Октрайд беременными женщинами. По отношению к потенциальной опасности для будущего ребенка препарат принадлежит к категории B. Таким образом, Октрайд рекомендуется назначать в период беременности лишь в ситуациях, когда ожидаемый эффект для женщины оценивается выше, чем возможный риск для будущего малыша.

Нет достоверной информации о том, проникает ли активный компонент препарата в грудное молоко. По этой причине следует проявлять осторожность, если планируется использование Октрайд у кормящей женщины. 

Противопоказания

Следует избегать назначения препарата при склонности пациента к аллергической реакции на активное вещество лекарственного средства.

Крайне осторожно и под обязательным контролем врача Октрайд используют во время беременности, грудного кормления, а также у больных сахарным диабетом и желчнокаменной болезнью. 

Побочные действия Октрайд

Лекарство может обладать рядом побочных эффектов:

• исхудание, приступы рвоты и тошноты, болевые спазмы в эпигастральной области, повышенное газообразование, понос, формирование камней в системе желчевыделения;
• острое воспаление поджелудочной железы, желчнокаменная болезнь, расстройства со стороны печени (воспаление печеночной паренхимы без застоя желчи), гипербилирубинемия;
• замедление сердечного ритма;
• латентный сахарный диабет, иногда – устойчивая гипергликемия, реже – гипогликемия, расстройство глюкозного обмена;
• аллергические проявления (высыпания, покраснения кожи, отеки);
• местно – болезненность в зоне введения препарата, отек, чувство жжения, гиперемия;
• редко – преходящее облысение.

Передозировка

Испытания дозами препарата в количестве 2000 мкг подкожно трижды на протяжении 2-3-х месяцев были перенесены пациентами без проблем.

Применение в более значительных дозировках может вызвать следующие признаки:

• снижение частоты сердечных сокращений, гиперемия лица, боли и спазмы в брюшной полости, понос, приступы тошноты, чувство «пустого желудка».

Перечисленные симптомы полностью самоустранились на протяжении суток после введения разовой завышенной дозы препарата.

Введение завышенных доз не сопровождалось реакциями, представляющими опасность для жизнеспособности пациента.

При случайном введении больших доз препарата может быть назначено симптоматическое лечение. 

Взаимодействия с другими препаратами

Октрайд понижает скорость всасывания циклоспоринов и циметидина.

Сочетанный прием препарата приводит к повышению биологической доступности бромокриптина.

При одновременном приеме с мочегонными препаратами, ß-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, а также с гипогликемическими средствами, инсулином, глюкагоном требуется коррекция дозировок.

Сочетание с препаратами, которые метаболизируются с участием изоферментов цитохрома P150, следует применять крайне осторожно. Сюда же необходимо отнести такие препараты, как хинидин и терфенадин. 

Условия хранения

Хранение лекарственного средства осуществляют в затемненных сухих местах, желательно в специальном холодильнике, при температурных показателях от +2°C до +8°C. Нельзя допускать детей к местам хранения медикаментов.

Срок годности

Срок годности – до 3-х лет, после чего лекарство следует выбросить.

Производитель

Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд, Индия

Внимание!

Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата «Октрайд» переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.

Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.

© 2025 Prezi Inc.
Terms & Privacy Policy