Нивалин® (5 мг)
МНН: Галантамин
Производитель: СОФАРМА АО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Galantamine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010820
Информация о регистрации в РК:
19.01.2018 — 19.01.2023
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
82.48 KZT
- русский
- қазақша
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Нивалин
Международное непатентованное название
Галантамин
Лекарственная форма
Таблетки 5 мг и 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — галантамина гидробромид 5.00 мг или 10.00 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат (для дозировки 5.00 мг).
Описание
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской с двух сторон и риской, без запаха, диаметром 6 мм.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Препараты для лечения деменции.
Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин
Код ATХ N06DА04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Галантамин является щелочным соединением с ионизационной константой (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэфициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл.
Всасывание
Галантамин всасывается быстро и полностью после приема внутрь.
Не устанавливаются статистически значимые различия в средних стоимостях AUC галантамина при приеме внутрь и парентеральном введении в дозе 10 мг.
Биодоступность галантамина составляет 80-100% для твердых лекарстевнных форм и при приеме внутрь.
Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения. При приеме внутрь галантамина в дозе 10 мг во время еды наблюдается значительное замедление скорости его всасывания, но не изменяется степень его всасывания.
Распределение
В низкой степени связывается с белками крови – до 18%. Легко проходит через гемато-эцнефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше плазменной. Объем распределения составляет приблизителяно 175 л.
Метаболизм
До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 – в образовании N- оксид-галантамина. У пациентов с низкой активностью фермента определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с пациентами с нормальной ферментной активностью. Основные метаболиты -епигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности.
Выведение
Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерулярной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин). Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.
Не подвергается конъюгации в печени и его выведение с желчью является незначительным — 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.
Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении.
Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина.
Пациенты с нарушениями печеночной функции
У пациентов с нарушениями печени средней тяжести( тяжесть 7-9 степени по Child—Pugh) клиренс галантамина уменьшается приблизительно на 25% . Плазменные концентрации галантамина могут быть повышены, в связи с чем необходимо уменьшать суточную дозу галантамина у таких пациентов до 15 мг.
У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени стоимости AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано.
Пациенты с нарушениями почечной функции
Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина.
У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг.
У пациeнтов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано.
Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет).
Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас.
Фармакодинамика
Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе.
Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2.
Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину.
Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции.
По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы.
Улучшает возбуждающую проводимость в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость, в случах ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами.
Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.
Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.
Показания к применению
Применяется в комплексном лечении:
-
слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа
-
заболеваний периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии)
-
состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии)
-
церебрального паралича (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича)
-
нарушений нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).
Способ применения и дозы
Нивалин® таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.
Взрослые:
Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема.
Болезнь Альцгеймера
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в день, предпочтительно с утренним и вечерним питанием. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг в день, разделенную на 2 приема (по 10 мг 2 раза в день). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.
Дети:
Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:
— от 6 до 8 лет – 5- 10 мг в день;
— от 9 до 11 лет – 5-15 мг в день;
— от 12 до 15 лет – 5-25 мг в день.
Продолжительность лечения
Длительность лечения определяет лечащий врач.
Побочные действия
Наиболее частые побочные действия галантамина связаны с его фармакодинамикой и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.
Часто (>1/100 до <1/10)
— головокружение, головная боль
— потеря аппетита, анорексия
— депрессия, тремор, обмороки, сонливость, летаргия (заторможенность),
утомление, слабость,
— брадикардия, гипертензия
— тошнота, рвота, гипергидроз (усиленное потоотделение), слюнотечение
— мышечные спазмы, астения, уменьшение массы тела, падения
Не часто (>1/1 000 до <1/100)
— зрительные и слуховые галлюцинации, парестезии, гиперсомния,
затуманенное зрение, шум в ушах
— дегидратация (обезвоживание), дисгевзия (извращение вкуса)
— наджелудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени,
синусовая брадикардия, сердцебиение, гипотензия, приливы
— мышечная слабость
— повышение уровней печеночных ферментов.
— кишечная и почечная колика
— спазм аккомодации
Редко (>1/10 000 до < 1/1 000)
— гепатиты
С неизвестной частотой
— усиление кишечной перистальтики.
Противопоказания
-
гиперчувствительность к активному веществу галантамина гидробромид или любому из вспомогательных веществ препарата
-
тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)
-
тяжелая печеночная недостаточность (Child—Plough>9)
-
бронхиальная астма
-
брадикардия, стенокардия, повышение АД
-
АВ-блокада
-
ишемическая болезнь сердца
-
тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV группа по NYHA)
-
механическая кишечная непроходимость
-
нарушение проходимости мочевыводящих путей
-
эпилепсия
-
гиперкинезии
-
беременность и период лактации
-
детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно.
Галанатамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина).
Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон.
Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект.
Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis.
Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы.
Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.
Фармакокинетические взаимодействия.
При одновременном приеме с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но не изменяется степень его всасывания. Рекомендуется прием лекарственного препарата во время приема пищи с целью уменьшения возможных побочных холиномиметических действий препарата.
Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6.
Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности.
В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина.
Циметидин может повысить биодоступность галантамина
Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.
Особые указания
Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией).
В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызывать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с язвеннной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения.
Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.
Назначение Нивалин® пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.
Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии.
При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела – похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов.
Парасимпотомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.
Нивалин® необходимо применять осторожно и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина.
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество пшеничный крахмал. Пшениченый крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.
Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.
Передозировка
Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому.
Лечение
Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистие функции. Лечение является симптоматическим.
Если пациент в сознании проводиться промывание желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.
По 1 контурной упаковке (по 10 или 20 таблеток) или 3 контурных упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 5 мг).
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, зеленой, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурной упаковке (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 10 мг).
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
5 лет
Не принимать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
АО СОФАРМА
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО СОФАРМА
ул. Илиенское шоссе 16
1220 София, Болгария
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТП АО «Софарма»
Юридический адрес: РК, г. Алматы, мкр-н «Мамыр 4», дом №190
Почтовый адрес: РК, г.Алматы, 05 00 36, Ауэзовский район,
мкр-н «Мамыр 4», дом №190
тел: +7 727 380 01 03
факс: +7 727 381 63 86
e.mail: info@sopharma.kz
| 385482291477976973_ru.doc | 87.5 кб |
| 312308061477978151_kz.doc | 100.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
- 📜Инструкция по применению Нивалин®
- 💊Состав препарата Нивалин®
- ✅Показания препарата Нивалин®
- 📅Условия хранения препарата Нивалин®
- ⏳Срок годности препарата Нивалин®
Код ATX:
Нервная система (N) > Психоаналептики (N06) > Препараты для лечения деменции (N06D) > Ингибиторы холинэстеразы (N06DA) > Galantamine (N06DA04)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 10 мг: 10 или 20 шт.
Рег. №: 9514/10 от 30.11.2010 — Истекло
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны, диаметром 6 мм, без запаха.
| 1 таб. | |
| галантамина гидробромид | 10 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (таблетоза 70), крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
таб. 5 мг: 10, 20 или 60 шт.
Рег. №: 9514/10 от 30.11.2010 — Истекло
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны, диаметром 6 мм, без запаха.
| 1 таб. | |
| галантамина гидробромид | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфата дигидрат.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата НИВАЛИН® таблетки основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 15.02.2013 г.
Фармакологическое действие
Галантамин представляет собой вегетотропный лекарственный препарат из группы парасимпатомиметиков непрямого действия. Он является активным обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы, который непрямым путем стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нервно-мышечную проводимость при ее блокаде недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами.
Галантамин проникает через ГЭБ, облегчает проведение импульсов в ЦНС и усиливает процессы возбуждения. Повышает тонус гладкой мускулатуры и усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает сужение зрачков. Действует как антагонист в отношении угнетающего действия морфина и его структурных аналогов на дыхательный центр.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь, быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Биодоступность высокая. Терапевтическая концентрация достигается через 30 мин после приема препарата. Cmax после приема препарата в дозе 10 мг достигается в течение 2 ч и составляет 1.2 мг/мл. Пища замедляет, но не влияет на степень абсорбции галантамина.
Распределение
Галантамин связывается с белками в плазме крови. Легко проходит через ГЭБ и обнаруживается в ткани мозга. Галантамин характеризуется линейной кинетикой в терапевтических дозах. Vd — около 4 л.
Метаболизм
Галантамин метаболизируется в печени с участием CYP3A4 и CYP2D6 путем деметилирования (5-6%). Биотрансформация галантамина медленная и слабая. Метаболиты галантамина — эпигалантамин, галантаминон и норгалантамин — определяются в плазме и моче. Не конъюгирует в печени, его билиарная экскреция незначительная — 0.2±0.1% в течение 24 ч.
Выведение
T1/2 — 5 ч. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся в основном с мочой (74±23%) в течение 72 ч. Галантамин выводится в основном путем гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина — около 100 мл/мин.
Показания к применению
- деменции альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени;
- заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);
- состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);
- церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);
- нарушения проведения возбуждения в нервно-мышечных синапсах (myasthenia gravis, мышечная дистрофия).
Реклама
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь, во время приема пищи. Таблетки следует запивать водой. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.
Взрослым препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг, разделенной на 2-4 приема.
При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать по 5 мг 2 раза/сут (предпочтительно утром и вечером). В течение 4 недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг (по 10 мг 2 раза/сут). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.
Для детей в возрасте от 6 до 8 лет суточная доза составляет 5-10 мг; от 9 до 11 лет — 5-15 мг; от 12 до 15 лет — 5-25 мг.
У пациентов с умеренными поражениями функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) возможно увеличение концентраций галантамина в плазме крови, поэтому рекомендуется уменьшение суточной дозы до 15 мг. Применение галантамина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) противопоказано.
Галантамин и его метаболиты выделяются через почки. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью доза не должна превышать 15 мг/сут. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) применение Нивалина противопоказано.
Продолжительность лечения
Продолжительность курса лечения варьирует в широких пределах (от нескольких недель до нескольких лет) и зависит от заболевания и индивидуальной переносимости лекарственного средства пациентом. При появлении побочных эффектов необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение на 2-3 дня, после чего продолжить лечение более низкими дозами. В случае прекращения лечения на более длительное время повторное применение препарата Нивалин® следует начать с более низкой дозы, постепенно достигая оптимальной поддерживающей дозы.
Побочные действия
Со стороны организма в целом: часто — боль в груди, потливость, астения, лихорадка, общее недомогание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — гипотензия, ортостатическая гипотензия, сердечная недостаточность; редко — брадикардия; очень редко — АV-блокада, трепетание/мерцание предсердий, удлинение интервала QT, межжелудочковая блокада, желудочковые и наджелудочковые тахикардии.
Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, непроизвольные сокращения мышц, парестезия, атаксия, спутанность сознания, депрессия, гипо- или гиперкинезия; редко — апраксия, афазия, судороги, повышенное либидо, паранойя, параноидные реакции, галлюцинации, агрессия, делирий; очень редко — усиление симптомов болезни Паркинсона.
Со стороны пищеварительной системы: часто — анорексия, метеоризм, тошнота, рвота; нечасто — гастрит, мелена, ректальные кровоизлияния, дисфагия, сухость во рту или увеличение слюноотделения, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит; редко — перфорация пищевода.
Со стороны кроветворной системы: редко — тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны мочевыводящих путей: часто — недержание мочи; редко — гематурия, частое мочеиспускание, цистит, задержка мочи, камни в почках.
Прочие: часто — уменьшение массы тела; редко — гипергликемия, увеличение уровня ЩФ, дегидратация (может привести к почечной недостаточности), носовое кровотечение.
Противопоказания к применению
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
- тяжелые печеночные (более 10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушения;
- бронхиальная астма;
- брадикардия;
- AV-блокада;
- стенокардия;
- тяжелая сердечная недостаточность (III-IV функциональные классы по NYHA);
- эпилепсия;
- гиперкинезы;
- детский возраст до 6 лет;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к галатамину и другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Экспериментальные исследования на животных не выявили прямого или непрямого вредного воздействия на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. Нет клинических данных о безопасности галантамина у беременных, поэтому не рекомендуется применять Нивалин® при беременности.
Нет данных о выделении галантамина с грудным молоком. Не проводились клинические исследования у женщин, кормящих грудью, поэтому не рекомендуется применение препарата в период грудного вскармливания.
Особые указания
Галантамин в качестве ингибитора холинэстеразы оказывает ваготоническое действие на синоатриальный узел и АV-узел, что может вызвать брадикардию и АV-блокаду. Препарат следует применять с особой осторожностью у пациентов с наджелудочковыми нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, которые значительно урежают ЧСС. У таких пациентов необходим более частый контроль ЧСС (пульса).
В результате холиномиметического действия, галантамин может увеличить желудочную секрецию и вызвать побочные эффекты со стороны ЖКТ. Более высокий риск существует у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, во время восстановительного периода после операции на желудке и у пациентов, одновременно принимающих НПВС. При лечении таких пациентов галантамином следует наблюдать за появлением симптомов активного или скрытого желудочно-кишечного кровотечения.
Галантамин следует осторожно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.
Не рекомендуется применение галантамина у пациентов с задержкой мочи или после недавно перенесенной операции на предстательной железе.
Холиномиметики могут потенцировать эффект нервно-мышечных блокаторов сукцинилхолинового типа во время анестезии.
При лечении ингибиторами холинэстеразы, включая галантамин, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела. В таких случаях необходимо контролировать массу тела пациентов.
Таблетки содержат в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал, который может содержать глютен в незначительном количестве, безопасном для лиц с целиакией (глютеновой энтеропатией).
Таблетки содержат в качестве вспомогательного вещества лактозу, что следует учитывать при назначении пациентам с непереносимостью галактозы, с дефицитом лактазы lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нивалин® может вызвать сонливость, головокружение, особенно в начале лечения. В этих случаях рекомендуется избегать вождения транспортных средств и работы с машинами до исчезновения симптомов.
Доклинические данные о безопасности
Доклинические данные не показывают особого риска для человека на основании конвенциональных фармакологических испытаний на безопасность, токсичность при многократном применении, генотоксичность, карциногенный потенциал, репродуктивную токсичность.
При исследовании хронической токсичности галантамина при пероральном приеме в дозах 0.25, 0.5; 1 мг/кг массы тела; п/к — 0.125, 0.5 мг/кг массы тела на протяжении 6 месяцев у половозрелых крыс линии Wistar, не наблюдаются биометрические, биохимические, гематологические и морфологические отклонения от нормальных параметров. Процессы беременности и родов протекали нормально. Не установлены статистически значимые отклонения в сравнении с контрольной группой, за исключением увеличенной двигательной активности примерно в течение 2 ч после применения более высоких доз. Использованные дозы эквивалентны средним терапевтическим суточным дозам, которые применяются у людей, разделенные соответственно на однократный, двукратный и четырехкратный прием.
Исследования галантамина с помощью тестов на мутагенность не показывают данных о мутагенном потенциале.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, диарея, гипотензия, брадикардия, бронхоспазм, гиперсаливация, слезотечение, а в более тяжелых случаях — судороги и кома.
Лечение: если пациент в сознании, проводится промывание желудка. Показано мониторирование сердечного ритма и АД пациента. В качестве антидота используется атропин в дозах 0.5-1 мг в/в. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического эффекта.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Нивалин® проявляет антагонизм с морфином и его аналогами в отношении их угнетающего действия на дыхательный центр.
При одновременном применении галантамина с другими холиномиметиками наблюдается аддитивный эффект в отношении их холиномиметического действия.
При одновременном употреблении с м-холинолитиками (атропин и другие подобные лекарства), бензогексонием и другими ганглиоблокаторами, недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), галантамин антагонизирует их антихолинергическое действие.
При одновременном применении галантамина с лекарственными препаратами, снижающими ЧСС, возможны фармакодинамические взаимодействия.
Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтическое действие галантамина при myasthenia gravis.
Возможно пролонгирование действия нервно-мышечных блокаторов (суксаметоний) при одновременном применении с галантамином.
Фармакокинетическое взаимодействие
Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.
Галантамин не влияет на фармакокинетику варфарина.
Галантамин метаболизируется в печени посредством CYP3A4 и CYP2D6. Лекарственные препараты, которые метаболизируются изоферментами цитохрома Р450, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. При клинических исследованиях лекарственного взаимодействия установлено, что пароксетин (мощный CYP2D6 ингибитор), кетоконазол и эритромицин (CYP3A4 ингибиторы) повышают биодоступность галантамина при одновременном применении.
При одновременном приеме галантамина с ингибиторами CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, ритонавир) существует повышенный риск появления побочных эффектов. В этих случаях рекомендуется уменьшение поддерживающей дозы галантамина.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги и света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Контакты для обращений
СОФАРМА АО, представительство, (Болгария)
SOPHARMA PLC
A 16 Iliensko Shosse Str.
1220 Sofia, Bulgaria
Tel.: (+359 2) 938 31 23
Fax: (+359 2) 938 13 44
E-mail: mail@sopharma.bg
http://www.sopharma.bg
Реклама
Все аналоги
Аналоги препарата
НИВАЛИН®
(SOPHARMA, PLC, Болгария)
Аналоги КФУ
УБРЕТИД
(NYCOMED AUSTRIA, GmbH, Австрия)
НИВАЛИН®
(SOPHARMA, PLC, Болгария)
ИПИДАКРИН-ЛФ
(ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
НЕЙРОМИДИН-БТ
(БИОТЕСТ, НПК ООО, Республика Беларусь)
РИВЕСТАР
(KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
Другие препараты этого производителя
ФЕЛОРАН
(SOPHARMA, PLC, Болгария)
КАРСИЛ®
(SOPHARMA, PLC, Болгария)
ВУЛНУЗАН
(SOPHARMA, PLC, Болгария)
Реклама
Нивалин® (Nivalin®)
💊 Состав препарата Нивалин®
✅ Применение препарата Нивалин®
Препарат отпускается по рецепту
Температура хранения: от 2 до 25 °С
Описание активных компонентов препарата
Нивалин®
(Nivalin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2022.03.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06DA04
(Галантамин)
Лекарственные формы
|
Препарат отпускается по рецепту |
Нивалин® |
Раствор для инъекций 1 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. рег. №: П N008777 |
|
Раствор для инъекций 2.5 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. рег. №: П N008777 |
||
|
Раствор для инъекций 5 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. рег. №: П N008777 |
||
|
Раствор для инъекций 10 мг/1 мл: амп. 10 или 100 шт. рег. №: П N008777 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нивалин®
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает холинергическую передачу, усиливая и пролонгируя действие эндогенного ацетилхолина. Обеспечивает нервно-мышечную передачу в скелетных мышцах, проявляет антагонизм в отношении курареподобных средств недеполяризующего действия. Повышает тонус гладких мышц внутренних органов, усиливает секрецию экзокринных желез. Вызывает миоз, снижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Хорошо проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в холинергических синапсах ЦНС.
Фармакокинетика
Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Cmax в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга. Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче. Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.
Показания активных веществ препарата
Нивалин®
Для приема внутрь: симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.
Для парентерального применения: полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь суточная доза — 5-10 мг, кратность приема — 3-4 раза/сут после еды, длительность лечения 4-5 недель. Высокие дозы принимают в течение более короткого периода времени.
Для п/к введения разовые дозы для взрослых — 2.5-10 мг; для детей в возрасте 1-2 лет — 0.25-0.5 мг, 3-5 лет — 0.5-1 мг, 6-8 лет — 0.75-2 мг, 9-11 лет — 1.25-3 мг, 12-14 лет — 1.75-5 мг, 15-16 лет — 2-7 мг, при необходимости доза может быть увеличена, но строго индивидуально. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная — 20 мг. Кратность применения 1-2 раза/сут. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; кратность применения в высоких дозах — 3 раза/сут. Курс лечения продолжается до 50 дней, при необходимости можно провести 2-3 повторных курса с интервалом 1-1.5 мес.
Для в/в введения разовые дозы для взрослых — 10-25 мг; для детей 1-2 лет — 1-2 мг, 3-5 лет — 1.5-3 мг, 6-8 лет — 2-5 мг, 9-11 лет — 3-8 мг, 12-15 лет — 5-10 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: обильное слюнотечение, тошнота, рвота.
Прочие: потоотделение, головокружение; редко — брадикардия.
Противопоказания к применению
Бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей, тяжелые нарушения функции печени, тяжелые нарушения функции почек, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к галантамину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Клинических данных о применении при беременности не имеется. В экспериментальных исследованиях выявлена репродуктивная токсичность.
Неизвестно, выделяется ли галантамин с грудным молоком у человека.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при тяжелых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Возможно парентеральное применение согласно режиму дозирования.
Применение внутрь противопоказано.
Применение у пожилых пациентов
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
При тяжелой почечной недостаточности дозу следует уменьшить.
Лечение галантамином следует проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами, которые следует начинать через 1-2 ч после введения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается антагонизм в отношении антихолинергического действия; с антихолинэстеразными средствами и холиномиметиками — аддитивное действие.
При одновременном применении с ингибиторами изоферментов CYP2D6, CYP3A4 существует вероятность усиления побочных эффектов галантамина.
При одновременном применении кетоконазола, пароксетина повышается биодоступность галантамина.
При одновременном применении существует вероятность усиления действия суксаметония, что обусловлено антихолинэстеразным эффектом галантамина.
Адрес производителя
|
СОФАРМА , АО |
Болгария |
1220, Sofia, 16 Iliensko Shosse Str., Bulgaria |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Нивалин таблетки: инструкция по применению
Форма выпуска:
Цены в аптеках: Минск
Уточняйте
Содержание
- Что представляет собой препарат и для чего используется
- Не принимайте препарат
- Соблюдайте особую осторожность при применении
- Прием других лекарственных препаратов
- Беременность и грудное вскармливание
- Управление транспортными средствами и работа с машинами
- Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
- Как применять препарат
- Возможное побочное действие
- Как хранить препарат
- Состав
- Как выглядит препарат и что содержится в упаковке
- Срок годности
- Отпуск из аптек
Что представляет собой препарат и для чего используется
Нивалин – лекарственный препарат, содержащий активное вещество галантамин, алкалоид, изолированный из луковиц белоцветника летнего. Галантамин принадлежит к группе лекарственных препаратов, называемых ингибиторами ацетилхолинэстеразы. Он повышает уровень вещества ацетилхолин, которое участвует в проведении нервных импульсов в головном мозгу и периферических нервах. Улучшает состояние пациентов с болезнью Альцгеймера, замедляя ее развитие.
Используется при лечении от слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа, заболеваний периферических нервов, связанных с двигательными нарушениями (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии), слабости мышц (миастения гравис), прогрессивной мышечной дистрофии, полиомиелита, детского церебрального паралича.
Не принимайте препарат
— если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на активное вещество галантамин или на любую из составных частей Нивалина, при беременности и в период кормления, в детском возрасте до 6 лет.
— если у Вас какое-либо из следующих заболеваний: тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма; заболевание сердца, связанное со значительным снижением частоты сердечного ритма или с нарушением проводимости (предсердно-желудочковая блокада); стенокардия; тяжелая сердечная недостаточность (слабость сердечной мышцы); эпилепсия; гиперкинезии (самопроизвольные движения).
Соблюдайте особую осторожность при применении
Уведомите Вашего врача, если:
— Вы страдаете нарушениями сердечного ритма со снижением частоты пульса или принимаете лекарственные препараты, вызывающие ее снижение;
— Вы страдаете язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки;
— Вы страдаете хроническими заболеваниями легких со спазмом бронхов;
— Вы страдаете задержкой мочи или недавно перенесли операцию на предстательной железе.
Серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и острый генерализованный экзентематозный пустулез) были зарегистрированы у пациентов, получающих галантамин. При первом появлении кожной сыпи, за исключением случаев, когда сыпь явно не связана с употреблением лекарственного препарата, прекратите лечение и обратитесь немедленно к врачу. Перед проведением хирургической операции под общим наркозом следует уведомить лечащего врача о том, что Вы принимаете Нивалин.
Во время лечения Нивалином рекомендуется употребление большого количества жидкости. При лечении Нивалином возможно уменьшение веса. Рекомендуется контролировать вес, особенно у пациентов с деменцией.
Прием других лекарственных препаратов
Уведомите своего лечащего врача, если принимаете:
— лекарственные препараты для лечения аритмий или повышенного кровяного давления (хинидин, дигоксин, бета-блокаторы, такие как атенолол, пропранолол, метопролол);
— антибиотики (гентамицин, амикацин, эритромицин);
— циметидин;
— лекарственные препараты для лечения депрессий, такие как пароксетин, флуоксетин; кетоконазол (противогрибковое лекарственное средство);
— ритонавир (лекарственный препарат для лечения СПИДа).
Эти лекарственные препараты могут усилить побочное действие Нивалина или изменить его лечебное действие;
— Нивалин может ослаблять лечебное действие таких лекарственных препаратов, как атропин, бензогексоний и др. ганглиоблокаторы, тубокурарин.
Просим проинформировать Вашего врача, если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные препараты, включая отпускаемые без рецепта.
Беременность и грудное вскармливание
Обратитесь за советом к Вашему врачу перед применением Нивалина. Безопасность его применения у беременных не доказана, поэтому не рекомендуется его использование при беременности и грудном вскармливании.
Управление транспортными средствами и работа с машинами
При лечении Нивалин, особенно в начале лечения, могут появиться сонливость и головокружение. В таких случаях не управляйте транспортными средствами и не выполняйте работу, требующую повышенного внимания, до исчезновения этих симптомов.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах
Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал, который может содержать глютен в незначительном количестве, безопасном для лиц с непереносимостью глютена (целиакией). Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны принимать это лекарственное средство.
Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, сообщите об этом лечащему врачу до начала лечения Нивалином, так как в состав таблеток в качестве вспомогательного вещества входит лактоза.
Как применять препарат
Всегда принимайте Нивалин, в точности соблюдая предписания Вашего врача. Если Вы в чем-то не уверены, спросите у Вашего врача.
Нивалин таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо пить большое количество жидкости.
Лечащий врач устанавливает дозу и продолжительность лечения.
Если Вы приняли дозу Нивалина, превышающую необходимую
Возможно появление тошноты, рвоты, коликообразных спазмов в животе, диареи, понижения кровяного давления, снижение частоты сердечного ритма, затрудненного дыхания, обильного слюноотделения, слезотечения, а в более тяжелых случаях – судороги и кома. При появлении таких симптомов немедленно обратитесь к лечащему врачу или в лечебное учреждение.
Если Вы пропустили прием Нивалина
Если Вы пропустили прием одной дозы, примите ее как можно скорее. Если уже почти наступило время для приема следующей дозы, примите ее как обычно, пропуская забытую дозу. Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной. Продолжайте принимать лекарство так, как Вам назначено лечащим врачом.
Если у Вас есть дополнительные вопросы, связанные с применением этого лекарственного препарата, обратитесь к Вашему врачу.
Возможное побочное действие
Как и все лекарственные средства, Нивалин может вызвать побочные эффекты, хотя они появляются не у каждого.
Очень частые (более 1 на 10 пациентов): тошнота, рвота
Частые (от 1 на 10 на 100 пациентов): брадикардия, головокружение, головная боль, синкопе, тремор, сонливость, летаргия, сниженный аппетит, анорексия, галлюцинации, депрессия, боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, диспепсия, желудочный дискомфорт, абдоминальный дискомфорт, гипертензия, усталость, астения, слабость, спазмы мышц, гипергидроз, снижение веса, падение.
Нечастые (от 1 до 10 на 1 000 пациентов): атриовентрикулярная блокада – 1 степени, пальпитации, наджелудочковые экстрасистолы, синусовая брадикардия, повышенные уровни печеночных ферментов, гиперчувствительность, слабость мышц, гипотензия, покраснение лица, позыв на рвоту, шум в ушах, галлюцинации зрительные, галлюцинации слуховые, дегитратация, парестезия, дисгевзия, гиперсомния, судороги, затуманенное зрение.
Редкие (от 1 до 10 на 10 000 пациентов): гепатит
Если какое-либо из побочных действий становится серьезным или Вы заметите другие, неописанные в этом листке-вкладыше побочные действия, просим уведомить об этом Вашего врача.
Как хранить препарат
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте Нивалин после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственные средства не следует выбрасывать в канализацию или в контейнер для бытовых отходов.
Спросите у Вашего фармацевта, как утилизировать ненужные Вам лекарства. Эти меры будут способствовать охране окружающей среды.
Состав
Таблетки 5 мг
— Активное вещество: галантамина гидробромид – 5 мг.
— Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат.
Таблетки 10 мг
— Активное вещество: галантамина гидробромид – 10 мг.
— Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).
Как выглядит препарат и что содержится в упаковке
Круглые, плоские таблетки с фаской с двух сторон и риской с одной стороны белого или почти белого цвета. Без запаха.
Таблетки 5 мг
По 10 таблеток в блистере из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги; по 1 блистеру вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
По 20 таблеток в блистере из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги; по 1 или 3 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Таблетки 10 мг
По 10 таблеток в блистере из твердой, зеленой, полупрозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги; по 1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Отпуск из аптек
По рецепту.
Владелец разрешения на применение и производитель
АО СОФАРМА
1220 София, ул. Илиенское шоссе 16, Болгария.
Цены в аптеках Минск
Препарат отсутствует в продаже
Аналоги
Ипигрикс, таблетки, 20 мг ×50
Гриндекс, Латвия • По рецепту
Ипигрикс, таблетки, 20 мг ×100
Гриндекс, Латвия • По рецепту
Ипигрикс, раствор, 5 мг / 1 мл 1 мл ×10
для внутримышечного и подкожного введения, Гриндекс, Латвия • По рецепту
Ипигрикс, раствор, 15 мг / 1 мл 1 мл ×10
для внутримышечного и подкожного введения, Гриндекс, Латвия • По рецепту
Регистрационный номер
Торговое наименование
Нивалин®
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Активное вещество: галантамина гидробромид 5,00 мг или 10,00 мг.
Вспомогательные вещества (5 мг/10 мг): лактозы моногидрат (4,00 мг/50,00 мг), крахмал пшеничный (4,00 мг/10,00 мг), тальк (2,00 мг/2,00 мг), магния стеарат (1,00 мг/1,00 мг), кальция гидрофосфата дигидрат (24,00/ -), целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) (40,00 мг/27,00 мг).
Описание
Плоские, круглые таблетки белого цвета, с двусторонней фаской и риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях её блокады миорелаксантами недеполяризирующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желёз, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией Альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.
Фармакокинетика
После приёма внутрь, быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Абсолютная биодоступность является высокой — до 90 %. Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут после приёма. Максимальная плазменная концентрация после приёма в дозе 10 мг наблюдается на 2-м часу и составляет 1,2 мг/мл. Период полувыведения — 5 часов. После многократного приёма устанавливается равновесное состояние плазменной концентрации галантамина. В незначительной степени связывается с белками крови. Легко проходит через гемато-энцефалический барьер. В незначительной степени (около 10 %) метаболизируется в печени путём деметилирования. Выводится (в неизменённом виде и виде метаболитов) в основном с мочой (до 74 %). Почечный клиренс составляет приблизительно 100 мл/мин. У пациентов с болезнью Альцгеймера плазменная концентрация галантамина может повыситься. При умеренном и тяжёлом нарушении функции печени и почек плазменные концентрации галантамина повышаются.
Показания
— Деменция альцгеймеровского типа лёгкой или умеренной степени;
— полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений);
— myasthenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, детский церебральный паралич, неврит, радикулит, миопатия.
Противопоказания
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; бронхиальная астма; брадикардия; атриовентрикулярная блокада; артериальная гипертензия, стенокардия; хроническая сердечная недостаточность; эпилепсия; гиперкинезы; тяжёлые почечные (клиренс креатинина менее 9 мл/мин) и печёночные (более 9 баллов по шкале Child-Plough) нарушения; механическая кишечная непроходимость; хроническая обструктивная болезнь лёгких; обструктивные заболевания или недавно перенесённое оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта; обструктивные заболевания или недавно перенесённое оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы; детский возраст до 9 лет; беременность и период лактации.
С осторожностью
Лёгкие и умеренные нарушения функции почек или печени; синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости, одновременный приём препаратов, замедляющих частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы); общая анестезия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, повышенный риск развития эрозивно-язвенного поражения желудочно-кишечного тракта.
Глютеиновая энтеропатия (в состав препарата входит пшеничный крахмал).
Недостаточность лактозы, галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (в состав препарата входит лактоза).
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды, запивая водой.
Взрослые:
Суточная доза составляет 10-40 мг, разделённая на 2–4 приёма.
При Myastenia gravis суточная доза разделяется на 3 приёма.
При болезни Альцгеймера лечение рекомендуется начинать с приёма таблеток по 5 мг 2 раза в сутки. В течении 4-х недель суточную дозу постепенно можно повысить до 20 мг — по 1 таблетке 10 мг 2 раза в сутки — утром и вечером. Во время лечения препаратом необходимо обеспечить приём достаточного количества жидкостей. Если во время лечения потребуется прекращение приёма препарата, то восстановление лечения необходимо начинать с наиболее низкой дозы и постепенно её повышать.
Пациенты с умеренно выраженным нарушением функции печени и почек
Начальная доза — 5 мг 1 раз в сутки, которую принимают утром в течение не менее 1 недели, после чего увеличивают до 5 мг 2 раза в сутки, которую принимают в течение 4 недель.
Общая суточная доза не должна превышать 15 мг.
Дети (с 9 лет):
Лечение полиомиелита, детского церебрального паралича:
с 9 до 11 лет — суточная доза 5-15 мг, разделённая на 2–3 приёма;
с 12 до 15 лет — суточная доза составляет 5-20 мг, разделённая на 2–4 приёма.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отёки, атриовентрикулярная блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение QT-интервала, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, «приливы», брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда.
Со стороны пищеварительной системы: вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, диарея, абдоминальная боль, тошнота, рвота, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное выделение слюны, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов желудочно-кишечного тракта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость, лихорадка.
Лабораторные показатели: повышение активности печёночных ферментов, анемия, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.
Гематологические: тромбоцитопения, пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, гематурия, учащённое мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.
Со стороны нервной системы: часто тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; головная боль, головокружение, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, апраксия, афазия, анорексия, сонливость, бессонница.
Со стороны органов чувств: ринит, носовое кровотечение, нарушения зрения, спазм аккомодации, нечасто — шум в ушах.
Со стороны психики: депрессия (очень редко с суицидом), апатия, параноидные реакции, повышенное либидо, делирий.
Общие: боль в груди, повышенная потливость, уменьшение массы тела, чувство усталости, дегидратация (в редких случаях с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы); судороги; усиление степени выраженности побочных эффектов; выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом, может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота используется атропин в дозах 0,5-1 мг внутривенно. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется комбинировать с другими холиномиметиками.
Является антагонистом опиоидов по действию на дыхательный центр. Проявляет фармакодинамический антагонизм к м-холинолитикам (атропину, гоматропину метилбромиду и др.), ганглиоблокаторам, недеполяризующим миорелаксантам, хинину, прокаинамиду.
Аминогликозидные антибиотики могут снижать терапевтическое действие галантамина.
Галантамин усиливает нервно-мышечную блокаду во время общей анестезии (в том числе при использовании в качестве периферческого миорелаксанта суксаметония); лекарственные средства, снижающие частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы) — риск усугубления брадикардии.
Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.
Все препараты, которые ингибируют ферменты и изоферменты системы цитохрома P450 (CYP2D6, CYP3A4) могут повысить плазменные концентрации галантамина при одновременном их применении, в результатате чего может повышаться частота холинергических побочных эффектов (главным образом, тошноты и рвоты). В этом случае, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снижение поддерживающей дозы галантамина.
Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–30 %. По этой причине не рекомендуется назначать одновременно с кетоконазолом, зидовудином, эритромицином.
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему этанола и седативных средств.
Особые указания
Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы сопровождается уменьшением массы тела. Особенно это необходимо иметь в виду при лечении пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых обычно наблюдается похудание. В связи с этим необходимо следить за массой тела.
В период лечения необходимо обеспечить достаточное потребление жидкости.
Как и другие холиномиметики, препарат может вызвать ваготонические эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы (в том числе брадикардию), что необходимо учитывать у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями проводимости, а также при одновременном применении с лекарственными средствами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин или бета-адреноблокаторы).
При лечении Нивалином® существует риск появления синкопе, в связи с чем, необходимо чаще контролировать артериальное давление, особенно при приёме препарата в более высоких дозах (40 мг суточная доза).
С целью предотвращения подобных побочных действий, необходимо внимательно подбирать дозу препарата в начале лечения.
Эффективность препарата у пациентов с другими типами деменции и нарушения памяти не установлена.
Препарат не предназначен для лечения пациентов со слабым когнитивным нарушением, то есть с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психо-моторных реакций, в том числе управления автомобилем.
Форма выпуска
Таблетки, 5 мг и 10 мг.
По 10 или 20 таблеток (таблетки 5 мг) или по 10 таблеток (таблетки 10 мг) в блистер из ПВХ плёнки и алюминиевой фольги.
1 блистер по 10 таблеток (таблетки 5 или 10 мг) с инструкцией по применению в пачку картонную.
1 или 3 блистера по 20 таблеток (таблетки 5 мг) с инструкцией по применению в пачку картонную.
2 блистера по 10 таблеток (таблетки 10 мг) с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту