Нитроглицерин спрей — Медисорб — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-001162
Торговое наименование препарата
Нитроглицерин
Международное непатентованное наименование
Нитроглицерин
Лекарственная форма
спрей подъязычный дозированный
Состав
На 1 дозу: нитроглицерина (в виде 1% спиртового раствора в этаноле 96%) 0,4 мг.
Описание
Прозрачная, бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство — нитрат
Код АТХ
C01DA02
Фармакодинамика:
Венодилатирующее средство из группы нитратов.
Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы.
Повышение концентрации циклогуанозинмонофосфата приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Оказывает антиангинальное и спазмолитическое действие, расслабляет гладкую мускулатуру сосудистых стенок, бронхов, желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), желчевыводящих путей, мочеточников.
Уменьшает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в «малом» круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких, снижает постнагрузку, потребность миокарда в кислороде (за счет снижения преднагрузки, постнагрузки и напряжения стенок желудочков в связи с уменьшением объема сердца). Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Вызывает расширение мозговых сосудов, чем объясняется головная боль при его применении.
Действие препарата начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1,5 минут и длится около 30 минут.
Фармакокинетика:
Всасывание
Быстро и полностью абсорбируется с поверхности слизистых оболочек. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут.
При подъязычном приеме исключается эффект первичного прохождения через печень — нитроглицерин сразу попадает в системный кровоток.
Распределение
Биодоступность составляет приблизительно 100%. Имеет очень большой объем распределения. Связь с белками плазмы крови — 60%.
Выведение
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин.
Период полувыведения (Т1/2) после приёма внутрь составляет 4 часа, при сублингвальном применении — 20 минут, после внутривенного введения 1- 4 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.
Показания:
— Купирование приступов стенокардии;
— кратковременная профилактика приступов стенокардии перед физической нагрузкой или эмоциональным напряжением.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к нитратам и/или другим компонентам препарата;
— шок, в том числе кардиогенный шок, коллапс;
— возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);
— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ-5) (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5).
С осторожностью:
Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм.рт.ст.); стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; констриктивный перикардит; тампонада перикарда; острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) с низким давлением наполнения левого желудочка; тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана; первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии); внутричерепная гипертензия; эпилепсия; мигрень; черепно-мозговые травмы (ЧМТ) (в том числе в анамнезе); тяжелая печеночная и почечная недостаточность; тяжелая анемия; тиреотоксикоз; закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления); алкоголизм.
Беременность и лактация:
Применение нитроглицерина во время беременности и грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводиться под строгим медицинским наблюдением.
Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.
Способ применения и дозы:
Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание развития осложнений.
При появлении первых признаков развития стенокардии препарат распыляют подъязычно, желательно в положении сидя, по 0,4-0,8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан, при задержке дыхания с промежутками в 30 секунд, после чего необходимо сразу же закрыть рот на несколько секунд. При необходимости препарат вводят повторно с пятиминутными интервалами, но не более 1,2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.
Если после приема 3-х доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.
Для предупреждения развития приступа — 0,4 мг (1 доза) за 5-10 мин до предполагаемой нагрузки или стресса.
Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает 1 дозу (0,4 мг) нитроглицерина в виде спрея из баллона.
Максимальная разовая доза 1,2 мг (3 дозы).
После каждого распыления рот необходимо сразу закрыть, не глотать. Препарат нельзя вдыхать.
Перед употреблением баллон не встряхивать, при распылении держать вертикально перед собой.
При первом использовании или после длительного неиспользования непосредственно перед первым применением первую дозу рекомендуется сбросить в воздух для заполнения аэрозольной камеры.
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — кожная сыпь, кожный зуд, эксфолиативный дерматит;
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия;
Нарушения со стороны органа зрения: нечеткость зрения;
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, из-за выраженного снижения АД препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты);
Нарушения со стороны сосудов: снижение АД, цианоз, ортостатический коллапс (особенно при передозировке), коллапс с брадиаритмией и потерей сознания;
Нарушения со стороны психики: тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация;
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;
Нарушения со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Общие реакции и нарушения в месте введения: жжение под языком, гиперемия кожи, общая слабость, гипотермия.
Передозировка:
Симптомы: головная боль, снижение АД, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, гиперемия лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: в легких случаях необходимо уложить пациента, приподнять ноги, в тяжелых — применение общих методов лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК), норэпинефрин и/или допамин).
При развитии метгемоглобинемии — витамин С в количестве 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно, оксигенотерапия, переливание крови.
Взаимодействие:
Одновременное применение нитроглицерина с другими вазодилататорами и гипотензивными средствами (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминооксидызы (МАО), ингибиторы ФДЭ-5 (силденафили другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усиливать гипотензивный эффект нитроглицерина.
Нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в крови, усиливая его действие и снижает эффективность гепарина.
Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты повышает концентрацию нитроглицерина в крови и усиливает его действие.
Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты почками.
Особые указания:
При остром инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только при условии тщательного наблюдения за пациентом.
Для предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены применения нитроглицерина.
Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбида мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.
На фоне приема нитроглицерина возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из положения «лежа» или «сидя», при употреблении этанола, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные нитратные реакции).
При частом приеме без свободных от применения интервалов может развиться привыкание, требующее повышения дозировки нитроглицерина.
Выраженность головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его дозы и/или одновременным приемом ментолсодержащих ЛС.
Если нечеткость зрения или сухость слизистой оболочки полости рта сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Употребление алкоголя во время лечения категорически запрещено.
Нитроглицерин усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты почками.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Спрей подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.
Упаковка:
По 200 доз (10 мл/8 г) в полимерные флаконы, снабженные дозирующими насадками- распылителями и защитными колпачками.
Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, вдали от огня, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности:
2 года.
Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
Без рецепта
Производитель
Акционерное общество «Медисорб» (АО «Медисорб»), г. Пермь, ул. Причальная, д.1б, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Медисорб»
Купить Нитроглицерин спрей — Медисорб в apteka.ru
Купить Нитроглицерин спрей — Медисорб в ГорЗдрав
Купить Нитроглицерин спрей — Медисорб в megapteka.ru
Купить Нитроглицерин спрей — Медисорб в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Способ применения и дозировка
Спрей распыляют
подъязычно. Одно распыление составляет 1 дозу (0,4 мг).
Препарат
рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.
Купирование
приступа стенокардии.
При первом
приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно
применить повторно с 5‑минутными интервалами. Если после приема трех доз
в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно
обратиться к врачу.
Перед
коронарографией:
с целью предотвращения спазма коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1–2
распыления (0,4–0,8 мг).
С
профилактической целью применяется 1 доза за 5–10 минут до предполагаемой
нагрузки или стресса.
Максимальная
разовая доза: 4 дозы. Максимальная суточная доза: 16 доз.
Правила приема
препарата:
—
По
возможности сядьте;
—
Снимите
защитный колпачок с флакона, держите флакон вертикально;
—
Откройте
рот и задержите на несколько секунд дыхание;
—
Нажмите
один раз на насадку флакона, направив струю препарата под язык;
—
Закройте
рот и постарайтесь не глотать препарат.
При первом
использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед
непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения
аэрозольной камеры.
Описание
Спрей подъязычный дозированный в виде прозрачной бесцветной жидкости.
Состав
Состав на одну
дозу:
Действующее
вещество:
Нитроглицерина
4% раствор в этаноле 95% — 10 мг
(в пересчете на
нитроглицерин — 0,4 мг);
Вспомогательное
вещество:
Этанол 96%
(спирт этиловый ректификованный) — до 40 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Нитраты и нитратоподобные средства
Фармакодинамика
Нитроглицерин —
органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим
действием.
Эффекты
нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы
оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором.
Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической
гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в
гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой
стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу
(преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка).
Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение
коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его
перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает
доставку кислорода в миокард.
Уменьшение
венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению
кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге
кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает
центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая
сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет
гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных
протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро,
эффект развивается в течение 1–1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Нитроглицерин
при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в
системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме,
так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками
плазмы крови составляет 60%.
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и
мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит —
глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет
25–30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из
плазмы крови составляет 2,5–4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно
связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь
выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы
выделяется в неизменном виде.
Показания
—
Предупреждение
приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед
физической нагрузкой или эмоциональным напряжением;
—
Купирование
приступов стенокардии.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или
вспомогательному веществу;
—
Острая
сосудистая недостаточность (шок, коллапс);
—
Возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
Одновременный
прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе, силденафил, варденафил,
тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие
нитратов;
—
Констриктивный
перикардит;
—
Тампонада
сердца;
—
Артериальная
гипотензия с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст. (может
усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии);
—
Гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
—
Тяжелая
анемия;
—
Тяжелый
аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз;
—
Тяжелая
гиповолемия;
—
Травмы
головы;
—
Состояния
с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг; было
отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз
нитроглицерина);
—
Одновременное
применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат).
С осторожностью
Внутричерепная
гипертензия, неконтролируемая гиповолемия, у пациентов с сердечной
недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии,
закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, гипертиреоз,
токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная
травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением
давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный
митральный стеноз), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз,
нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная
недостаточность (риск развития метгемоглобинемии). При лечении высокими дозами
необходимо проведение анализа на метгемоглобинемию в тех случаях, когда может
развиться цианоз. При применении препарата может развиться артериальная
гипотензия и тахикардия и, следовательно, увеличиваться потребление кислорода
миокардом, эти обстоятельства могут привести к аритмии и фибрилляции (иногда с
летальным исходом), особенно у пациентов с острым инфарктом миокарда.
В отношении
пациентов с не тяжелым аортальным/субаортальным или митральным стенозом:
препарат можно назначать с учетом соотношения ожидаемой пользы к возможному
риску применения.
Применение при беременности и лактации
Адекватных и
хорошо контролируемых исследований безопасности применения нитроглицерина при
беременности не проводилось. Применение препарата во время беременности и в
период грудного вскармливания возможно только строго по назначению врача, в том
случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для
плода/ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем. Имеются
сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание
нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном
риске развития метгемоглобинемии у младенцев.
Решение о
прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом
должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии
для матери с потенциальным риском для плода или ребенка.
Побочное действие
Для оценки
частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии
(согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто
(≥10% назначений); часто (≥1% и ˂10%); нечасто (≥0,1% и ˂1%); редко (≥0,01% и
˂0,1%); очень редко
(˂0,01%); частота
неизвестна (недостаточно данных для оценки и частоты развития).
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатический коллапс,
цианоз; частота неизвестна — рефлекторная тахикардия, снижение артериального
давления, бледность, повышенное потоотделение.
Со стороны
пищеварительной системы: частота неизвестна — сухость во рту, тошнота,
рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны
центральной нервной системы: редко — тревога, частота неизвестна —
нечеткость зрения, головокружение, «нитратная» головная боль, слабость,
психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические
реакции:
редко — кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.
Местные реакции: частота
неизвестна — жжение под языком, гиперемия кожи.
Если любые из
указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые
другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: головная боль,
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная
тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения,
повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг)
приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому
коллапсу.
Лечение: в легких
случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых
проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и
шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или дофамин и
др.). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии
метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1. Витамин C — 1 г
в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
2. Оксигенотерапия,
гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное
применение с вазодилататорами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента,
бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов,
прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами
моноаминооксидазы, диуретиками, нейролептиками, ингибиторами фосфодиэстеразы‑5
(в том числе, силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), а также этанолом
усиливает антигипертензивное действие.
На фоне хинидина
и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременное
применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в
крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности
дигидроэрготамина).
Одновременное
назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что
может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться
снижение дозы гепарина).
При
одновременном применении сапроптерина и нитроглицерина возникает повышенный
риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы
оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).
Пациентам, ранее
получавшим органические нитраты, может потребоваться повышенная доза
нитроглицерина.
Нитросоединения
могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты
ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
При
одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных»
кальциевых каналов возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием
бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности
антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение артериального
давления).
Салицилаты
повышают уровень нитроглицерина в крови.
Донаторы
сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают
сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Атропин и другие
препараты, оказывающие м-холинолитическое действие, могут снижать эффект
нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоение препарата.
Одновременное
применение препарата Нитроспрей со стимулятором растворимой гуанилатциклазы
риоцигуатом может вызывать развитие выраженного снижения артериального
давления.
Особые указания
При остром
инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только
при условии тщательного наблюдения за пациентом.
Для
предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены
препарата.
К препарату, как
и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание.
На фоне приема
препарата возможно значительное снижение артериального давления (АД) и
появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из
положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических
упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении
АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные
реакции).
Выраженность
головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его
дозы и/или одновременным приемом ментол содержащих лекарственных средств.
Если нечеткость
зрения или сухость слизистой оболочки полости рта сохраняется или выражена
сильно, лечение должно быть прекращено.
Нитроглицерин
усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.
Употребление
алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими
потенциально опасными видами деятельности ввиду того, что прием препарата может
привести к снижению скорости двигательных и психических реакций (риск снижения
способности концентрации внимания и развития головокружения).
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Нужен холодильник для транспортировки
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(005465)-(РГ-RU) (15.05.2024) — Фармстандарт-Лексредства (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом.
Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.
Форма выпуска
спрей подъязычный дозированный
Нитроглицерин (Nitroglycerin) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Нитроглицерин
💊 Состав препарата Нитроглицерин
✅ Применение препарата Нитроглицерин
📅 Условия хранения Нитроглицерин
⏳ Срок годности Нитроглицерин
Без рецепта
Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»
Температура хранения: от 2 до 15 °С
Описание лекарственного препарата
Нитроглицерин
(Nitroglycerin)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.03.12
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C01DA02
(Нитроглицерин)
Лекарственная форма
|
Без рецепта |
Нитроглицерин |
Спрей подъязычный дозированный 400 мкг/1 доза: флакон 10 мл (200 доз) рег. №: ЛП-(009136)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-001009 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нитроглицерин
Спрей подъязычный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости.
Вспомогательные вещества: этанол 95% до 40 мг (в виде 1% раствора).
10 мл (200 доз) — флаконы (1) с механическим дозирующим насосом — пачки картонные.
10 мл (200 доз) — баллоны (1) с механическим дозирующим насосом — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Cmax в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин. После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Показания препарата
Нитроглицерин
- стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).
Режим дозирования
Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0.4-0.8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.
При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.
Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.
С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.
Высшая разовая доза: 3 дозы.
Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.
Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Противопоказания к применению
- коллапс;
- шок;
- возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных);
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
- стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- констриктивный перикардит;
- тампонада перикарда;
- острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
- тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);
- любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;
- повышенная чувствительность к нитратам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение Нитроглицерина при беременности и во время грудного вскармливания требует тщательного сопоставления риска и пользы и должно проводится под строгим медицинским наблюдением.
Выделение нитроглицерина в грудное молоко не установлено.
Применение у детей
Противопоказан детям до 18 лет.
Особые указания
Применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии. Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание). Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение: В легких случаях — перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами. При тяжелых появлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1.Витамин С — 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
2.Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Лекарственное взаимодействие
Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.
Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.
Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене: Нет сведений.
Условия хранения препарата Нитроглицерин
В защищенном от света месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Нитроглицерин
Условия реализации
Без рецепта.
Адрес производителя
|
САМАРАМЕДПРОМ , ОАО |
Россия |
Самарская обл., Волжский район пгт. Петра Дубрава на территории завода «Коммунар» здание №2, г. Чапаевск ул. Ленина д.99Б |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Нитроспрей
(Nitrospray)
1.079 ‰
Нитроспрей (спрей подъязычный дозированный, 0.4 мг/доза), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(005465)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 13.07.2018
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Производитель
- Аналоги (синонимы) препарата Нитроспрей
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Спрей
подъязычный дозированный
Состав
Состав на одну
дозу:
Действующее
вещество:
Нитроглицерина
4% раствор в этаноле 95% — 10 мг
(в пересчете на
нитроглицерин — 0,4 мг);
Вспомогательное
вещество:
Этанол 96%
(спирт этиловый ректификованный) — до 40 мг.
Описание лекарственной формы
Прозрачная
бесцветная жидкость, находящаяся во флаконе с механическим дозирующим насосом.
Определение проводят непосредственно после вскрытия флакона.
Фармакокинетика
Нитроглицерин
при сублингвальном применении быстро и полностью всасывается из полости рта в
системный кровоток. Биодоступность составляет 100% при сублингвальном приеме,
так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Максимальная
концентрация в плазме крови достигается через 4 минуты. Связь с белками
плазмы крови составляет 60%.
Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и
мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит —
глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет
25–30 л/мин. После приема препарата под язык период полувыведения из
плазмы крови составляет 2,5–4,4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно
связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь
выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы
выделяется в неизменном виде.
Фармакодинамика
Нитроглицерин —
органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим
действием.
Эффекты
нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы
оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором.
Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической
гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в
гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой
стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу
(преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка).
Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение
коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его
перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает
доставку кислорода в миокард.
Уменьшение
венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению
кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге
кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает
центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая
сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин расслабляет
гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных
протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника. Действие начинается быстро,
эффект развивается в течение 1–1,5 минут и длится примерно 30 минут.
Показания
—
Предупреждение
приступов стенокардии путем профилактического применения препарата перед
физической нагрузкой или эмоциональным напряжением;
—
Купирование
приступов стенокардии.
Противопоказания
—
Повышенная
чувствительность к активному веществу, другим органическим нитратам или
вспомогательному веществу;
—
Острая
сосудистая недостаточность (шок, коллапс);
—
Возраст
до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
—
Одновременный
прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5 (в том числе, силденафил, варденафил,
тадалафил, уденафил), поскольку они потенцируют антигипертензивное действие
нитратов;
—
Констриктивный
перикардит;
—
Тампонада
сердца;
—
Артериальная
гипотензия с систолическим давлением менее 90 мм рт. ст. (может
усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии);
—
Гипертрофическая
обструктивная кардиомиопатия (возможно учащение приступов стенокардии);
—
Тяжелая
анемия;
—
Тяжелый
аортальный/субаортальный стеноз или митральный стеноз;
—
Тяжелая
гиповолемия;
—
Травмы
головы;
—
Состояния
с повышенным внутричерепным давлением (например, кровоизлияние в мозг; было
отмечено повышение внутричерепного давления при приеме высоких доз
нитроглицерина);
—
Одновременное
применение со стимуляторами растворимой гуанилатциклазы (риоцигуат).
С осторожностью
Внутричерепная
гипертензия, неконтролируемая гиповолемия, у пациентов с сердечной
недостаточностью при нормальном или низком давлении в легочной артерии,
закрытоугольная форма глаукомы с высоким внутриглазным давлением, гипертиреоз,
токсический отек легких, субарахноидальное кровоизлияние, недавно перенесенная
травма головы, геморрагический инсульт, состояния, сопровождающиеся снижением
давления заполнения левого желудочка (острый инфаркт миокарда, изолированный
митральный стеноз), идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз,
нарушение мозгового кровообращения, тяжелая почечная и/или печеночная
недостаточность (риск развития метгемоглобинемии). При лечении высокими дозами
необходимо проведение анализа на метгемоглобинемию в тех случаях, когда может
развиться цианоз. При применении препарата может развиться артериальная
гипотензия и тахикардия и, следовательно, увеличиваться потребление кислорода
миокардом, эти обстоятельства могут привести к аритмии и фибрилляции (иногда с
летальным исходом), особенно у пациентов с острым инфарктом миокарда.
В отношении
пациентов с не тяжелым аортальным/субаортальным или митральным стенозом:
препарат можно назначать с учетом соотношения ожидаемой пользы к возможному
риску применения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и
хорошо контролируемых исследований безопасности применения нитроглицерина при
беременности не проводилось. Применение препарата во время беременности и в
период грудного вскармливания возможно только строго по назначению врача, в том
случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для
плода/ребенка и должно проводиться под строгим медицинским контролем. Имеются
сведения о проникновении нитратов в грудное молоко, но точное содержание
нитроглицерина в грудном молоке не определялось. Также сообщалось о возможном
риске развития метгемоглобинемии у младенцев.
Решение о
прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом
должно приниматься после оценки преимущества грудного вскармливания и терапии
для матери с потенциальным риском для плода или ребенка.
Способ применения и дозы
Спрей распыляют
подъязычно. Одно распыление составляет 1 дозу (0,4 мг).
Препарат
рекомендуется принимать по назначению врача во избежание осложнений.
Купирование
приступа стенокардии.
При первом
приступе стенокардии применять 1 или 2 дозы под язык. При необходимости можно
применить повторно с 5‑минутными интервалами. Если после приема трех доз
в течение 15 минут приступ не купировался, необходимо немедленно
обратиться к врачу.
Перед
коронарографией:
с целью предотвращения спазма коронарных сосудов рекомендуется осуществить 1–2
распыления (0,4–0,8 мг).
С
профилактической целью применяется 1 доза за 5–10 минут до предполагаемой
нагрузки или стресса.
Максимальная
разовая доза: 4 дозы. Максимальная суточная доза: 16 доз.
Правила приема
препарата:
—
По
возможности сядьте;
—
Снимите
защитный колпачок с флакона, держите флакон вертикально;
—
Откройте
рот и задержите на несколько секунд дыхание;
—
Нажмите
один раз на насадку флакона, направив струю препарата под язык;
—
Закройте
рот и постарайтесь не глотать препарат.
При первом
использовании или после длительного неиспользования рекомендуется перед
непосредственным применением одну дозу сбросить в воздух для заполнения
аэрозольной камеры.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Для оценки
частоты возникновения нежелательных явлений использованы следующие критерии
(согласно классификации Всемирной организации здравоохранения): очень часто
(≥10% назначений); часто (≥1% и ˂10%); нечасто (≥0,1% и ˂1%); редко (≥0,01% и
˂0,1%); очень редко
(˂0,01%); частота
неизвестна (недостаточно данных для оценки и частоты развития).
Со стороны
сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатический коллапс,
цианоз; частота неизвестна — рефлекторная тахикардия, снижение артериального
давления, бледность, повышенное потоотделение.
Со стороны
пищеварительной системы: частота неизвестна — сухость во рту, тошнота,
рвота, боль в животе, диарея.
Со стороны
центральной нервной системы: редко — тревога, частота неизвестна —
нечеткость зрения, головокружение, «нитратная» головная боль, слабость,
психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
Аллергические
реакции:
редко — кожная сыпь, зуд, аллергический дерматит, анафилактический шок.
Местные реакции: частота
неизвестна — жжение под языком, гиперемия кожи.
Если любые из
указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые
другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
Одновременное
применение с вазодилататорами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента,
бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов,
прокаинамидом, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами
моноаминооксидазы, диуретиками, нейролептиками, ингибиторами фосфодиэстеразы‑5
(в том числе, силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил), а также этанолом
усиливает антигипертензивное действие.
На фоне хинидина
и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.
Одновременное
применение с дигидроэрготамином может привести к повышению его концентрации в
крови и к повышению артериального давления (повышение биодоступности
дигидроэрготамина).
Одновременное
назначение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что
может потребовать увеличения дозы (после отмены препарата может потребоваться
снижение дозы гепарина).
При
одновременном применении сапроптерина и нитроглицерина возникает повышенный
риск артериальной гипотензии (т.к. сапроптерин, являясь коферментом синтетазы
оксида азота, потенцирует синтез дополнительного количества оксида азота).
Пациентам, ранее
получавшим органические нитраты, может потребоваться повышенная доза
нитроглицерина.
Нитросоединения
могут снижать терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина).
Барбитураты
ускоряют метаболизм и снижают концентрацию нитросоединений в плазме крови.
При
одновременном применении с амиодароном, пропранололом, блокаторами «медленных»
кальциевых каналов возможно усиление антиангинального эффекта.
Под влиянием
бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности
антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение артериального
давления).
Салицилаты
повышают уровень нитроглицерина в крови.
Донаторы
сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают
сниженную чувствительность к нитроглицерину.
Атропин и другие
препараты, оказывающие м-холинолитическое действие, могут снижать эффект
нитроглицерина вследствие снижения секреции и биоусвоение препарата.
Одновременное
применение препарата Нитроспрей со стимулятором растворимой гуанилатциклазы
риоцигуатом может вызывать развитие выраженного снижения артериального
давления.
Передозировка
Симптомы: головная боль,
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная
тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения,
повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг)
приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому
коллапсу.
Лечение: в легких
случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых
проявлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и
шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или дофамин и
др.). Применение эпинефрина (адреналина) противопоказано.
При развитии
метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
1. Витамин C — 1 г
в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
2. Оксигенотерапия,
гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Особые указания
При остром
инфаркте миокарда или острой сердечной недостаточности следует применять только
при условии тщательного наблюдения за пациентом.
Для
предотвращения учащения приступов стенокардии следует избегать резкой отмены
препарата.
К препарату, как
и ко всем органическим нитратам, при частом применении развивается привыкание.
На фоне приема
препарата возможно значительное снижение артериального давления (АД) и
появление головокружения при резком переходе в вертикальное положение из
положения «лежа» или «сидя», при употреблении алкоголя, выполнении физических
упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении
АД, ишемия, вплоть до инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные
реакции).
Выраженность
головной боли на фоне приема нитроглицерина может быть уменьшена снижением его
дозы и/или одновременным приемом ментол содержащих лекарственных средств.
Если нечеткость
зрения или сухость слизистой оболочки полости рта сохраняется или выражена
сильно, лечение должно быть прекращено.
Нитроглицерин
усиливает выведение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой.
Употребление
алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
Влияние на
способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения
необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими
потенциально опасными видами деятельности ввиду того, что прием препарата может
привести к снижению скорости двигательных и психических реакций (риск снижения
способности концентрации внимания и развития головокружения).
Форма выпуска
Спрей
подъязычный дозированный, 0,4 мг/доза.
По 10 мл (200
доз) во флаконе из полипропилена, снабженном механическим дозирующим насосом,
насадкой и защитным колпачком. Флакон с инструкцией по применению помещают в
пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Хранить вдали от
огня, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в
недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по
истечении срока, указанного на упаковке.
Производитель
ОАО
«Фармстандарт-Лексредства»
305022, Россия,
г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1a/18,
Тел./факс:
(4712) 34-03-13
www.pharmstd.ru
Описание проверено
-
Комкова Людмила Александровна
(Провизор)
Опыт работы: более 12 лет
Дата обновления: 09.01.2025
Аналоги (синонимы) препарата Нитроспрей
Заказ в аптеках
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Нитроспрей, спрей подъязычный дозированный, |
||
|
122.70 |
||
|
Нитроспрей, спрей подъязычный дозированный, |
||
|
137.00 |
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Состав
1 доза содержит
Действующее вещество:
нитроглицерин 400 мкг
Вспомогательные вещества:
этанол 95% до 40 мг (в виде 1% раствора).
Фармакологические свойства
Нитроглицерин является органическим азотсодержащим соединением с преимущественным венодилатирующим действием. Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальньгм релаксирующим фактором.
Оксид азота повышает внутриклеточную концентрацию циклической гуанозинмонофосфатазы, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление. Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард.
Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома.
Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров. Действие Нитроглицерина при сублингвальном применении начинается быстро, эффект развивается в течение 1-1.5 минут и длится примерно 30 минут.
Фармакокинетика
Нитроглицерин спрей быстро и полностью всасывается из полости рта в системный кровоток. Биодоступность составляет 100 % при сублингвальном приеме, так как исключается «первичная» печеночная деградация препарата. Cmax в плазме крови достигается через 4 минуты.
Связь с белками плазмы крови составляет 60%. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерин. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин.
После приема препарата под язык T1/2 из плазмы крови составляет 2.5-4.4 минуты. Циркулирующий нитроглицерин прочно связан с эритроцитами и накапливается в стенках сосудов. Основной путь выведения нитроглицерина — экстракция метаболитов с мочой; менее 1% дозы выделяется в неизменном виде.
Показания к применению
Стенокардия (купирование и профилактика приступов, в том числе перед физической нагрузкой).
Противопоказания
- коллапс;
- шок;
- возраст до 18 лет;
- одновременное применение ингибиторов фосфодиэстеразы пятого типа ФДЭ-5 (в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5);
- тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
- кардиогенный шок (если не проводятся мероприятия по поддержанию конечного диастолического давления);
- стенокардия, вызванная гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
- констриктивный перикардит;
- тампонада перикарда;
- острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка;
- тяжелый стеноз аортального и/или митрального клапана, первичная легочная гипертензия (поскольку гиперемия недостаточно вентилируемых альвеолярных зон может привести к гипоксии);
- любое состояние, связанное с повышением внутричерепного давления;
- повышенная чувствительность к нитратам.
Способ применения и дозы
Препарат рекомендуется применять по назначению врача во избежание осложнений. При первых признаках приступа стенокардии, в зависимости от тяжести, ввести Нитроглицерин следующим образом: желательно в положении «сидя» 0.4-0.8 мг (1-2 дозы) путем нажатия на дозирующий клапан наносят на или под язык, при задержке дыхания с промежутками в 30 сек; после этого закрыть рот на несколько секунд. При необходимости — повторное введение, но не более 1.2 мг (3 дозы) в течение 15 минут.
При необходимости для купирования приступа стенокардии применяют повторно с 5-минутними интервалами.
Если после приема трех отмеренных доз в течение 15 минут облегчения не наступило, необходима консультация врача.
С профилактической целью вводится 1 доза за 5-10 минут до предполагаемой нагрузки или стресса.
Перед употреблением упаковку не встряхивать, держать при распылении вертикально, прямо перед собой. После каждого распыления рот закрывать, сразу не глотать.
Высшая разовая доза: 3 дозы.
Каждое нажатие на дозирующий клапан выпускает одну дозу (0.4 мг нитроглицерина) в виде спрея из баллона. Ни в коем случае не вдыхать спрей. Перед первым применением баллона следует заполнить дозирующий насос путем удаления защитного колпачка и нажатия на дозирующий клапан несколько раз до появления спрея. После длительного неиспользования баллона может возникнуть необходимость в повторном заполнении насоса.
Побочное действие
Возможны следующие побочные действия:
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, жар, снижение артериального давления; редко (особенно при передозировке) — ортостатический коллапс, цианоз, из-за выраженного снижения артериального давления препарат может усиливать симптомы стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты). Иногда наблюдается коллапс с брадиаритмией и потерей сознания.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, редко — тошнота, рвота, абдоминальная боль.
- Со стороны центральной нервной системы: слабость, редко — тревожность, психотические реакции, заторможенность, дезориентация.
- Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит.
- Местные реакции: гиперемия кожи, жжение под языком.
- Прочие: редко — нечеткость зрения, гипотермия, метгемоглобинемия.
Передозировка
Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг/кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.
Лечение:
- В легких случаях — перевод пациента в положение «лежа» с приподнятыми ногами.
- В тяжелых случаях — применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение объема циркулирующей крови, норэпинефрин и/или допамин). Применение эпинефрина противопоказано.
При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:
- Витамин С — 1 г в виде натриевой соли внутрь или внутривенно.
- Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Другие вазодилататоры и гипотензивные средства (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноамиооксидазы (МАО), ингибиторы фосфодиэстеразы пятого типа (в том числе силденафил и другие ингибиторы ФДЭ-5), прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект Нитроглицерина.
Нитроглицерин усиливает эффект дигидроэрготамина и снижает эффективность гепарина, нитроглицерин повышает концентрацию дигидроэрготамина в сыворотке крови, тем самым усиливая его действие.
Прием ацетилсалициловой кислоты повышает уровень нитроглицерина в крови и усиливает его действие.
Нитроглицерин спрей усиливает выведение катехоламинов и ванилинминдальной кислоты с мочой.
Указание особенностей действия лекарственного препарата при первом приеме или при его отмене:
Нет сведений.
Особые указания
Следует применять с осторожностью при ортостатической гипотензии, геморрагическом инсульте, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, тиреотоксикозе, злоупотреблении алкоголем, эпилепсии, черепно-мозговой травме, закрытоугольной глаукоме (риск повышения внутриглазного давления), мигрени, тяжелой анемии. Особое внимание и наблюдение требуется при терапии пациентов, склонных к развитию ортостатической гипотензии, а также при наличии повышенного внутричерепного давления. Чувствительность к нитратам у разных пациентов может сильно варьировать, что следует учитывать при выборе дозировки. Увеличение дозы может вызвать толерантность к препарату (привыкание).
Препарат содержит алкоголь, что важно для пациентов с нарушениями функции печени, злоупотреблении алкоголем, эпилепсией, черепно-мозговой травмой и другими заболеваниями центральной нервной системы, а также беременным женщинам и детям. Нитроглицерин может усиливать эффекты других препаратов. Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение должно быть прекращено.
Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Нитроглицерин, спрей подъязычный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости.
Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 15 °С, вдали от огня.