Нитролонг инструкция по применению

Нитролонг (Nitrolong) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Нитролонг

💊 Состав препарата Нитролонг

✅ Применение препарата Нитролонг

📅 Условия хранения Нитролонг

⏳ Срок годности Нитролонг

Без рецепта

Входит в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных
препаратов»

Температура хранения: от 2 до 25 °С

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 28.02.16

Описание лекарственного препарата

Нитролонг
(Nitrolong)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2019.03.12

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

C01DA02

(Нитроглицерин)

Лекарственная форма

Без рецепта

Нитролонг

Капсулы пролонгированного действия 5.2 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт.

рег. №: ЛП-000403
от 28.02.11
— Истекло

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нитролонг

Капсулы пролонгированного действия размер №2; корпус капсулы белого цвета, непрозрачный; крышечка капсулы светло-розового цвета, непрозрачная; содержимое капсул — микрогранулы сферической формы желтого цвета с кремовым или сероватым оттенком, со слабым специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 15.86 мг, целлацефат 26.52 мг, парафин жидкий 3.38 мг, бария сульфат 8.515 мг, яичный порошок 2.08 мг, лактозы моногидрат 3.445 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид 3%, краситель железа оксид красный 0.0857%, желатин до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой капсулы, содержащие микрогранулы нитроглицерина. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы, участвующей в образовании циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) из гуанозинтрифосфата. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке больных со стенокардией. Эффект развивается в течение первого часа после приема внутрь и сохраняется до 6 ч и более.

Фармакокинетика

В отличие от нитроглицерина, принимаемого под язык, нитроглицерин, принятый внутрь, подвергается интенсивному метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-мононитрат), конечный метаболит — глицерол. Биодоступность составляет не более 10% по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык.

Благодаря медленному постепенному высвобождению из специальных капсул пролонгированного действия, постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40%) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови — 60%. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25-30 л/мин., а T1/2 — до 40 мин.

Показания препарата

Нитролонг

Профилактика приступов стенокардии, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Режим дозирования

Препарат следует принимать натощак. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Нитролонг рекомендуется принимать только по назначению врача.

Дозы препарата Нитролонг определяются в зависимости от степени тяжести заболевания. Индивидуальная схема назначения должна включать 10-12-часовой «безнитратный» период для предотвращения развития толерантности к нитратам. Пациенты обычно принимают 1 или 2 капсулы 2 раза в день — утром и в полдень. Благодаря пропуску вечерней дозы обеспечивается 10-12-часовой «безнитратный» период. При необходимости возможно применение препарата 3 раза в день с соблюдением 10-12-часового «безнитратного» периода.

У пациентов с преобладанием ночных приступов стенокардии Нитролонг должен назначаться в полдень и вечером.

Максимальная суточная доза – 31.2 мг (не более 6 капсул, содержащих 5.2 мг нитроглицерина).

Побочное действие

Побочные эффекты носят дозозависимый характер и в большинстве случаев связаны с сосудорасширяющим действием нитроглицерина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, отек лодыжек и голеней, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД (особенно при передозировке), цианоз, обморок, парадоксальная брадикардия (с острой артериальной гипотензией и/или обмороком), стенокардия (парадоксальная реакция на препарат) при выраженном склерозе коронарных артерий, гиперемия кожных покровов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, при передозировке — тревожность, психотические реакции, общая слабость. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны кожных покровов: дерматит аллергический, дерматит эксфолиативный.

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, повышенное потоотделение, развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к нитратам или любым другим компонентам препарата;
  • хроническая сердечная недостаточность при выраженных стенозах аортального, митрального клапанов или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
  • тампонада сердца;
  • констриктивный перикардит;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.);
  • острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
  • токсический отек легких;
  • черепно-мозговая травма;
  • нарушение мозгового кровообращения, геморрагический инсульт;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • закрытоугольная глаукома;
  • одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) — силденафила, тадалафила, варденафила;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

С осторожностью: тяжелая анемия, гипертиреоз, атеросклероз, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Нитролонг при беременности не рекомендуется.

Нитролонг может применяться при беременности только в тех случаях, когда польза от лечения для матери превышает возможный потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выводится ли нитроглицерин с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом Нитролонг грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Нитролонг не применять для купирования приступов стенокардии!

Для этого применяют быстродействующие формы нитроглицерина (сублингвальные формы).

Отмена препарата требуется только при резко выраженных побочных эффектах. Пациентам, ранее проходившим лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбида мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза нитроглицерина.

На фоне применения препарата Нитролонг возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемии, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные» реакции). Необходимо предупредить пациента о возможном возникновении головной боли (особенно в начале лечения), которая обусловлена механизмом действия Нитролонга.

Выраженность головной боли на фоне применения препарата Нитролонг может быть уменьшена снижением его дозы или одновременным приемом ментолсодержащих лекарственных средств (например, Валидол).

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение препаратом Нитролонг должно быть прекращено.

При лечении препаратом Нитролонг в любое время суток необходимо обеспечить наличие 12-часового «безнитратного» периода. Это позволяет предотвратить развитие толерантности к нитратам.

Отмена препарата после длительного лечения большими дозами должна проводиться постепенно. Резкое прекращение терапии может вызвать обострение течения ишемической болезни сердца.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия; может развиться головокружение; астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; в более тяжелых случаях (прием более 20 мг/кг нитроглицерина) также может отмечаться повышенная потливость, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения и коллапс. При развитии метгемоглобинемии в результате гипоксии может развиться цианоз, метаболический ацидоз, судороги, диспноэ и тахипноэ, кома.

Лечение: в случае передозировки, если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. При выраженном снижении АД необходимо уложить пациента на спину, приподнять ему ноги и немедленно вызвать врача. Назначают симптоматические средства. В более тяжелых случаях для коррекции АД проводится инфузия жидкостей и фенилэфрина, эпинефрина и других вазодилататоров.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты:

  1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в виде натриевой соли в/в.
  2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Нитролонга и алкоголя может вызвать дополнительное снижение АД и коллапс.

Антигипертензивный эффект препарата Нитролонг может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами, прокаинамидом, диуретиками, ингибиторами МАО (МАО), вазодилататорами, фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами.

При одновременном приеме с силденафилом, а также с другими ингибиторами ФДЭ-5 может возникнуть резкое снижение АД, поэтому одновременное применение с данными лекарственными средствами противопоказано.

На фоне применения хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременное применение нитроглицерина и дигидроэрготамина может повышать биодоступность дигидроэрготамина.

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Продолжительный прием изосорбида динитрата с нитроглицерином снижает эффект последнего.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.

Условия хранения препарата Нитролонг

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Нитролонг

Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия реализации

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Общая информация

Устаревшее наименование

Владелец

Номер регистрационного удостоверения РФ

ЛП-000403

Действующее вещество (МНН)

Форма выпуска / дозировка

Капсулы пролонгированного действия

Лекарственная форма ГРЛС

Капсулы внутрь

Состав

Каждая капсула содержит: нитроглицерин-микрогранулы 65 мг.

Состав микрогранул:

Активное вещество: Нитроглицерин — 5,2 мг;

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 15,86 мг; целлацефат — 26,52 мг; парафин жидкий -3,38 мг; бария сульфат — 8,515 мг; яичный порошок — 2,08 мг; лактозы моногидрат — 3,445 мг.

Состав капсул:

Корпус капсулы: титана диоксид — 2,0%, желатин — до 100%.

Крышечка капсулы: титана диоксид — 3,0%, краситель железа оксид красный — 0,0857%, желатин — до 100%.

Описание препарата

Капсулы № 2: корпус белого цвета, непрозрачный, крышечка светло-розового цвета, непрозрачная. Содержимое капсул — микрогранулы сферической формы, желтого цвета с кремовым или сероватым оттенком, со слабым специфическим запахом.

Фармако-терапевтическая группа

Вазодилатирующее средство — нитрат

Фирма-производитель: ОЗОН ООО (Россия)

◊ капс. пролонгир. действия 5.2 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. Рег. №: ЛП-000403

Клинико-фармакологическая группа:

Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы пролонгированного действия размер №2; корпус капсулы белого цвета, непрозрачный; крышечка капсулы светло-розового цвета, непрозрачная; содержимое капсул — микрогранулы сферической формы желтого цвета с кремовым или сероватым оттенком, со слабым специфическим запахом.

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 15.86 мг, целлацефат 26.52 мг, парафин жидкий 3.38 мг, бария сульфат 8.515 мг, яичный порошок 2.08 мг, лактозы моногидрат 3.445 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид 2%, желатин до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид 3%, краситель железа оксид красный 0.0857%, желатин до 100%.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Нитролонг»

Фармакологическое действие

Препарат представляет собой капсулы, содержащие микрогранулы нитроглицерина. Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы, участвующей в образовании циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) из гуанозинтрифосфата. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке больных со стенокардией. Эффект развивается в течение первого часа после приема внутрь и сохраняется до 6 ч и более.

Показания

Профилактика приступов стенокардии, включая пациентов, перенесших инфаркт миокарда.

Режим дозирования

Препарат следует принимать натощак. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

Нитролонг рекомендуется принимать только по назначению врача.

Дозы препарата Нитролонг определяются в зависимости от степени тяжести заболевания. Индивидуальная схема назначения должна включать 10-12-часовой «безнитратный» период для предотвращения развития толерантности к нитратам. Пациенты обычно принимают 1 или 2 капсулы 2 раза в день — утром и в полдень. Благодаря пропуску вечерней дозы обеспечивается 10-12-часовой «безнитратный» период. При необходимости возможно применение препарата 3 раза в день с соблюдением 10-12-часового «безнитратного» периода.

У пациентов с преобладанием ночных приступов стенокардии Нитролонг должен назначаться в полдень и вечером.

Максимальная суточная доза – 31.2 мг (не более 6 капсул, содержащих 5.2 мг нитроглицерина).

Побочное действие

Побочные эффекты носят дозозависимый характер и в большинстве случаев связаны с сосудорасширяющим действием нитроглицерина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, отек лодыжек и голеней, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД (особенно при передозировке), цианоз, обморок, парадоксальная брадикардия (с острой артериальной гипотензией и/или обмороком), стенокардия (парадоксальная реакция на препарат) при выраженном склерозе коронарных артерий, гиперемия кожных покровов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, при передозировке — тревожность, психотические реакции, общая слабость. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны кожных покровов: дерматит аллергический, дерматит эксфолиативный.

Прочие: нечеткость зрения, гипотермия, повышенное потоотделение, развитие толерантности (в том числе перекрестной к другим нитратам).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к нитратам или любым другим компонентам препарата;

— хроническая сердечная недостаточность при выраженных стенозах аортального, митрального клапанов или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

— острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;

— тампонада сердца;

— констриктивный перикардит;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., диастолическое АД менее 60 мм рт. ст.);

— острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);

— токсический отек легких;

— черепно-мозговая травма;

— нарушение мозгового кровообращения, геморрагический инсульт;

— повышенное внутричерепное давление;

— закрытоугольная глаукома;

— одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) — силденафила, тадалафила, варденафила;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

С осторожностью: тяжелая анемия, гипертиреоз, атеросклероз, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Беременность и лактация

Применение препарата Нитролонг при беременности не рекомендуется.

Нитролонг может применяться при беременности только в тех случаях, когда польза от лечения для матери превышает возможный потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выводится ли нитроглицерин с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом Нитролонг грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

Применение для детей

Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Нитролонг не применять для купирования приступов стенокардии!

Для этого применяют быстродействующие формы нитроглицерина (сублингвальные формы).

Отмена препарата требуется только при резко выраженных побочных эффектах. Пациентам, ранее проходившим лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбида мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза нитроглицерина.

На фоне применения препарата Нитролонг возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лежа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а так же усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемии, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (пародоксальные «нитратные» реакции). Необходимо предупредить пациента о возможном возникновении головной боли (особенно в начале лечения), которая обусловлена механизмом действия Нитролонга.

Выраженность головной боли на фоне применения препарата Нитролонг может быть уменьшена снижением его дозы или одновременным приемом ментолсодержащих лекарственных средств (например, Валидол).

Если нечеткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение препаратом Нитролонг должно быть прекращено.

При лечении препаратом Нитролонг в любое время суток необходимо обеспечить наличие 12-часового «безнитратного» периода. Это позволяет предотвратить развитие толерантности к нитратам.

Отмена препарата после длительного лечения большими дозами должна проводиться постепенно. Резкое прекращение терапии может вызвать обострение течения ишемической болезни сердца.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: головная боль, выраженное снижение АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия; может развиться головокружение; астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; в более тяжелых случаях (прием более 20 мг/кг нитроглицерина) также может отмечаться повышенная потливость, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения и коллапс. При развитии метгемоглобинемии в результате гипоксии может развиться цианоз, метаболический ацидоз, судороги, диспноэ и тахипноэ, кома.

Лечение: в случае передозировки, если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. При выраженном снижении АД необходимо уложить пациента на спину, приподнять ему ноги и немедленно вызвать врача. Назначают симптоматические средства. В более тяжелых случаях для коррекции АД проводится инфузия жидкостей и фенилэфрина, эпинефрина и других вазодилататоров.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты:

1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в виде натриевой соли в/в.

2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Нитролонга и алкоголя может вызвать дополнительное снижение АД и коллапс.

Антигипертензивный эффект препарата Нитролонг может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами, прокаинамидом, диуретиками, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), вазодилататорами, фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами.

При одновременном приеме с силденафилом, а также с другими ингибиторами ФДЭ-5 может возникнуть резкое снижение АД, поэтому одновременное применение с данными лекарственными средствами противопоказано.

На фоне применения хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременное применение нитроглицерина и дигидроэрготамина может повышать биодоступность дигидроэрготамина.

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Продолжительный прием изосорбида динитрата с нитроглицерином снижает эффект последнего.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.

Условия отпуска из аптек

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Нитролонга и алкоголя может вызвать дополнительное снижение АД и коллапс.

Антигипертензивный эффект препарата Нитролонг может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами, прокаинамидом, диуретиками, ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), вазодилататорами, фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами.

При одновременном приеме с силденафилом, а также с другими ингибиторами ФДЭ-5 может возникнуть резкое снижение АД, поэтому одновременное применение с данными лекарственными средствами противопоказано.

На фоне применения хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременное применение нитроглицерина и дигидроэрготамина может повышать биодоступность дигидроэрготамина.

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Продолжительный прием изосорбида динитрата с нитроглицерином снижает эффект последнего.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.

Упаковка

Капсула

Фармакологическое действие

Нитроглицерин — органическое азотсодержащее соединение с преимущественным венодилатирующим действием.

Показания к применению

— стенокардия (купирование и профилактика приступов, в т.ч. перед физической нагрузкой);

— острая левожелудочковая недостаточность (в качестве вспомогательной терапии).

Форма выпуска

капсулы пролонгированного действия 5.2 мг; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1,5,3,5;

капсулы пролонгированного действия 5.2 мг; банки из полиэтилентерефталата 10,20,30,40,50 или 100, пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Эффекты нитроглицерина обусловлены его способностью высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным ендотелиальним релаксирующим фактором. Оксид азота повышает внутренне концентрацию цГМФ, что предотвращает проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки и вызывает их расслабление.

Расслабление гладких мышц сосудистой стенки вызывает расширение сосудов, что снижает венозный возврат к сердцу (преднагрузка) и сопротивление большого круга кровообращения (постнагрузка). Это уменьшает работу сердца и потребность миокарда в кислороде.

Расширение коронарных сосудов улучшает коронарный кровоток и способствует его перераспределению в области со сниженным кровообращением, что увеличивает доставку кислорода в миокард. Уменьшение венозного возврата приводит к снижению давления наполнения, улучшению кровоснабжения субэндокардиальных слоев, снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Нитроглицерин оказывает центральное тормозящее влияние на симпатический тонус сосудов, угнетая сосудистый компонент формирования болевого синдрома. Нитроглицерин также расслабляет гладкомышечные клетки бронхов, мочевыводящих путей, желчного пузыря, желчных протоков, пищевода, тонкого и толстого кишечника, а также их сфинктеров.

Фармакокинетика

Быстро и достаточно полно абсорбируется на поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в гладкомышечных клетках. В условиях сублингвального, суббуккального и в / в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди — и мононитрати, конечным — глицерин.

При сублингвальном приеме Смах основных метаболитов (0,2-0,3 нг / мл) достигается к 120-150 с, Т1 / 2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов — 7 мин. Объем распределения 3 л / кг, клиренс — 0,3-1,0 л / кг / мин. При введении в виде аэрозоля в полость рта Смах метаболитов (14,6 нг / мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность — 76%, Т1 / 2 — 20 мин.

При приеме внутрь 6,4 мг Смах метаболитов (0,1-0,2 нг / мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T1 / 2 метаболитов составляет 4 часа. При в / в введении Т1 / 2 — 1-3 мин, общий клиренс — 30-78 л / мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с-1,9 мин и 3,6 -13,8 л / мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%).

Метаболиты экскретируются в основном через почки, часть экскретируется легкими с выдыхаемым воздухом.

Использование во время беременности

Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к органическим нитратам;

— шок;

— коллапс;

— возраст до 18 лет (отсутствие достаточных клинических данных).

С осторожностью: острая недостаточность кровообращения, сопровождающаяся выраженной артериальной гипотензией (САД ниже 90 мм рт.ст.), ортостатическая гипотензия, геморрагический инсульт, острый инфаркт миокарда и хроническая сердечная недостаточность с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическая кардиомиопатия, тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность, тяжелая анемия и тиреотоксикоз, алкоголизм, эпилепсия, ЧМТ, внутричерепная гипертензия, закрытоугольная глаукома (риск повышения внутриглазного давления), мигрень.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, ощущение распирания головы, слабость, двигательное беспокойство, психотические реакции, нечеткость зрения, обострение глаукомы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): приливы крови к лицу, сердцебиение, гипотензия, в т.ч. ортостатическая, коллапс, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея,

Со стороны кожных покровов: цианоз, гиперемия кожи.

Аллергические реакции: зуд и жжение, аллергический контактный дерматит (при применении трансдермальных форм).

Прочие: гипотермия, ощущение жара, парадоксальные эффекты — приступ стенокардии, ишемия вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти; развитие толерантности.

Способ применения и дозировка

Таблетки и капсулы принимают не разжевывая и не разламывая, 2-4 раза в сутки до еды, желательно за 30 мин до физической нагрузки, разовая доза составляет 5-13 мг; из-за плохой биодоступности разовая доза может возрастать до 19,5 мг.

Передозировка

Симптомы: головная боль, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружение, покраснение лица, рвота и диарея, астения, повышенная сонливость, чувство жара. Крайне высокие дозы (более 20 мг / кг) приводят к метгемоглобинемии, цианозу, диспноэ и тахипноэ, ортостатическому коллапсу.

Лечение: в легких случаях — перевод пациента в положение лежа с приподнятыми ногами. При тяжелых явлениях передозировки следует применять общие методы лечения интоксикации и шока (восполнение ОЦК, норадреналин и / или дофамин и др.). применение эпинефрина противопоказано.

При развитии метгемоглобинемии можно применять следующие антидоты и методы лечения:

1. Витамин С в дозе 1 г в виде натриевой соли внутрь или в / в.

2. Метиленовый синий в / в в дозе до 50 мл 1% -ного раствора.

3. Толуидиновый синий в / в, первая доза 2-4 мг / кг, затем многократно по 2 мг / кг.

4. Оксигенотерапия, гемодиализ, переливание (обменное) крови.

Взаимодействие с другими препаратами

Другие вазодилататоры и антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов), ингибиторы АПФ, нейролептики, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, игибиторами фосфодиэстеразы, прокаинамид и этанол могут усилить гипотензивный эффект препарата.

Особые указания при приеме

Усиливает выделение катехоламинов и ванилилминдальной кислоты с мочой. Употребление алкогольных напитков во время применения препарата строго запрещено.

Влияние на вождение автотранспорта и работу, требующую повышенного внимания

В начале лечения необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений определяется индивидуально для каждого пациента.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности

36 мес.

Nitrolong

Регистрационный номер

Торговое наименование

Нитролонг

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капсулы пролонгированного действия

Состав

Каждая капсула содержит:

нитроглицерин-микрогранулы 65 мг.

Состав микрогранул:

Активное вещество: Нитроглицерин — 5,2 мг;

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза — 15,86 мг; целлацефат — 26,52 мг; парафин жидкий — 3,38 мг; бария сульфат — 8,515 мг; яичный порошок — 2,08 мг; лактозы моногидрат — 3,445 мг.

Состав капсул:

Корпус капсулы: титана диоксид — 2,0 %, желатин — до 100%.

Крышечка капсулы: титана диоксид — 3,0 %, краситель железа оксид красный — 0,0857%, желатин — до 100 %.

Описание

Капсулы № 2: корпус белого цвета непрозрачный, крышечка светло-розового цвета, непрозрачная. Содержимое капсул — микрогранулы сферической формы, жёлтого цвета с кремовым или сероватым оттенком, со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат представляет собой капсулы, содержащие микрогранулы нитроглицерина.

Нитраты способны высвобождать из своей молекулы оксид азота, являющийся естественным эндотелиальным релаксирующим фактором — медиатором прямой активации гуанилатциклазы, участвующей в образовании циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) из гуанозинтрифосфата. Повышение концентрации цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных волокон (преимущественно венул и вен). Нитроглицерин ограничивает рефлекторные влияния на сосуды и сердце, осуществляющиеся через симпатические нервы; снижает сопротивление периферических и коронарных сосудов; уменьшает венозный возврат крови к сердцу; уменьшает потребность миокарда в кислороде; перераспределяет кровоток в миокарде в пользу очага ишемии; повышает толерантность к физической нагрузке больных со стенокардией.

Эффект развивается в течение первого часа после приёма внутрь и сохраняется до 6 ч и более.

Фармакокинетика

В отличие от нитроглицерина, принимаемого под язык, нитроглицерин, принятый внутрь, подвергается интенсивному метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Быстро метаболизируется при участии нитратредуктазы, с образованием ди- и мононитратов (активен только изосорбид-5-монбнитрат), конечный метаболит — глицерол. Биодоступность составляет не более 10 % по сравнению с нитроглицерином, принимаемым под язык.

Благодаря медленному постепенному высвобождению из специальных капсул пролонгированного действия, постепенно поступает в портальную систему и быстро разрушается глутатионредуктазой и лишь метаболиты (примерно 40 %) попадают в системный кровоток. Связь с белками плазмы крови — 60 %. Выводится почками в виде метаболитов. Общий клиренс составляет 25–30 л/мин., а период полувыведения — до 40 мин.

Показания

Профилактика приступов стенокардии, включая пациентов, перенёсших инфаркт миокарда.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к нитратам или любым другим компонентам препарата;
  • хроническая сердечная недостаточность при выраженных стенозах аортального, митрального клапанов или гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка;
  • тампонада сердца;
  • констриктивный перикардит;
  • тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 100 мм рт. ст., диастолическое артериальное давление (АД) менее 60 мм рт. ст.);
  • острое нарушение кровообращения (шок, коллапс);
  • токсический отёк лёгких;
  • черепно-мозговая травма;
  • нарушение мозгового кровообращения, геморрагический инсульт;
  • повышенное внутричерепное давление;
  • закрытоугольная глаукома;
  • одновременный приём ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5) — силденафила, тадалафила, варденафила;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы).

С осторожностью

Тяжёлая анемия, гипертиреоз, атеросклероз, тяжёлая почечная недостаточность, тяжёлая печёночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), повышенная перистальтика желудочно-кишечного тракта, синдром мальабсорбции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Нитролонг при беременности не рекомендуется.

Нитролонг может применяться при беременности только в тех случаях, когда польза от лечения для матери превышает возможный потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выводится ли нитроглицерин с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом Нитролонг грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать натощак. Капсулу проглатывают целиком, не разжёвывая, с небольшим количеством жидкости.

Нитролонг рекомендуется принимать только по назначению врача.

Дозы препарата Нитролонг определяются в зависимости от степени тяжести заболевания.

Индивидуальная схема назначения должна включать 10–12-часовой «безнитратный» период для предотвращения развития толерантности к нитратам.

Пациенты обычно принимают 1 или 2 капсулы 2 раза в день — утром и в полдень.

Благодаря пропуску вечерней дозы обеспечивается 10–12-часовой «безнитратный» период.

При необходимости возможно применение препарата 3 раза в день с соблюдением 10–12-часового «безнитратного» периода.

У пациентов с преобладанием ночных приступов стенокардии Нитролонг должен назначаться в полдень и вечером.

Максимальная суточная доза — 31,2 мг (не более 6 капсул, содержащих 5,2 мг нитроглицерина).

Побочное действие

Побочные эффекты носят дозозависимый характер и в большинстве случаев связаны с сосудорасширяющим действием нитроглицерина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: «нитратная» головная боль, головокружение, чувство жара, тахикардия, ощущение сердцебиения, отёк лодыжек и голеней, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД (особенно при передозировке), цианоз, обморок, парадоксальная брадикардия (с острой артериальной гипотензией и/или обмороком), стенокардия (парадоксальная реакция на препарат) при выраженном склерозе коронарных артерий, гиперемия кожных покровов.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, при передозировке — тревожность, психотические реакции, общая слабость.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны кожных покровов: дерматит аллергический, дерматит эксфолиативный.

Прочие: нечёткость зрения, гипотермия, повышенное потоотделение, развитие толерантности (в том числе перекрёстной к другим нитратам).

Передозировка

Симптомы: головная боль, выраженное снижение. АД (менее 90 мм рт. ст.) с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия; может развиться головокружение; астения, повышенная сонливость, чувство жара, тошнота, рвота; в более тяжёлых случаях (приём более 20 мг/кг нитроглицерина) также может отмечаться повышенная потливость, сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения зрения и коллапс. При развитии метгемоглобинемии в результате гипоксии может развиться цианоз, метаболический ацидоз, судороги, диспноэ и тахипноэ, кома.

Лечение: в случае передозировки, если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту. При выраженном снижении АД необходимо уложить пациента на спину, приподнять ему ноги и немедленно вызвать врача. Назначают симптоматические средства. В более тяжёлых случаях для коррекции АД проводится инфузия жидкостей и фенилэфрина, эпинефрина и других вазодилататоров.

При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести рекомендуются следующие антидоты:

  1. Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в виде натриевой соли внутривенно.
  2. Оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный приём Нитролонга и алкоголя может вызвать дополнительное снижение АД и коллапс.

Антигипертензивный эффект препарата Нитролонг может усиливаться при его одновременном применении с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, гипотензивными препаратами, прокаинамидом, диуретиками, ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), вазодилататорами, фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами.

При одновременном приёме с силденафилом, а также с другими ингибиторами ФДЭ-5, может возникнуть резкое снижение АД, поэтому одновременное применение с данными лекарственными средствами противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

На фоне применения хинидина и прокаинамида может возникнуть ортостатический коллапс.

Одновременное применение нитроглицерина и дигидроэрготамина может повышать биодоступность дигидроэрготамина.

Одновременное применение нитроглицерина и гепарина снижает эффективность последнего, что может потребовать увеличения дозы гепарина (после отмены препарата может потребоваться снижение дозы гепарина).

Продолжительный приём изосорбида динитрата с нитроглицерином снижает эффект последнего.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание нитроглицерина в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания

Нитролонг не применять для купирования приступов стенокардии!

Для этого применяют быстродействующие формы нитроглицерина (сублингвальные формы).

Отмена препарата требуется только при резко выраженных побочных эффектах.

Пациентам, ранее проходившим лечение органическими нитратами (изосорбида динитратом, изосорбида мононитратом), для получения желаемого гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза нитроглицерина.

На фоне применения препарата Нитролонг возможно значительное снижение АД и появление головокружения при резком переходе из положения «лёжа» или «сидя» в положение «стоя», при употреблении алкоголя, выполнении физических упражнений и жаркой погоде, а также усиление стенокардии при резком снижении АД, ишемии, вплоть до развития инфаркта миокарда и внезапной смерти (парадоксальные «нитратные» реакции).

Необходимо предупредить пациента о возможном возникновении головной боли (особенно в начале лечения), которая обусловлена механизмом действия Нитролонга.

Выраженность головной боли на фоне применения препарата Нитролонг может быть уменьшена снижением его дозы или одновременным приёмом ментолсодержащих лекарственных средств (например, Валидол).

Если нечёткость зрения или сухость во рту сохраняется или выражена сильно, лечение препаратом Нитролонг должно быть прекращено.

При лечении препаратом Нитролонг в любое время суток необходимо обеспечить наличие 12-часового «безнитратного» периода. Это позволяет предотвратить развитие толерантности к нитратам.

Отмена препарата после длительного лечения большими дозами должна проводиться постепенно. Резкое прекращение терапии может вызвать обострение течения ишемической болезни сердца.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы пролонгированного действия, 5,2 мг.

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 капсул помещают в банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
0 0 голоса
Рейтинг статьи
Подписаться
Уведомить о
guest

0 комментариев
Старые
Новые Популярные
Межтекстовые Отзывы
Посмотреть все комментарии
  • Дибазол таблетки инструкция по применению взрослым от давления повышенного
  • Лекарство найз инструкция по применению от чего помогает
  • Билетопечатающий автомат ржд инструкция
  • Постройки для деревни в майнкрафт с инструкцией
  • Эталь нео кожный антисептик инструкция по применению