Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Олоридин
Капли глазные в виде прозрачного, бесцветного или слегка желтоватого раствора.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0.1 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 6 мг, натрия хлорид — 6 мг, 5М раствор хлористоводородной кислоты или 1М раствор натрия гидроксида — до рН 7.0-7.2, вода д/и — до 1 мл.
5 мл — флаконы-капельницы из полиэтилена высокого давления (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Предполагается, что олопатадин также ингибирует высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток. Оказывает выраженное противоаллергическое действие.
Предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы.
Не оказывает влияния на α-адренорецепторы, допаминовые рецепторы, м1— и м2-холинорецепторы, а также на серотониновые рецепторы.
Фармакокинетика
При местном применении системная абсорбция низкая. Cmax олопатадина в плазме крови достигается в течение 2 ч после местного применения и составляет от 0.5 нг/мл и менее до 1.3 нг/мл. T1/2 в плазме составляет 3 ч. Выводится преимущественно почками, 60-70% выводится в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Олоридин
В зависимости от применяемого препарата: сезонный аллергический конъюнктивит; зуд в глазах при аллергическом конъюнктивите.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Закапывают в конъюнктивальный мешок 1-2 раза/сут, в зависимости от применяемого препарата.
Побочное действие
Инфекционные заболевания: нечасто — ринит.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — повышенная чувствительность к олопатадина, отечность лица.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, дисгевзия; нечасто — головокружение, гипестезия; частота неизвестна — сонливость.
Со стороны органа зрения: часто — боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу; нечасто — эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, изменения конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, изменения век, конъюнктивальная инъекция; частота неизвестна — отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций корочки на краях век.
Со стороны дыхательной системы: часто — сухость во рту; частота неизвестна — диспноэ, синусит.
Со стороны ЖКТ: частота неизвестна — тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи; частота неизвестна — дерматит, эритема.
Общие нарушения: часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — астения, чувство недомогания.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к олопатадину, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
Коррекция режима дозирования не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
Коррекция режима дозирования не требуется.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей до 3 лет. Можно применять у детей в возрасте 3 лет и старше в тех же дозах, что и у взрослых.
Применение у пожилых пациентов
Коррекция режима дозирования не требуется.
Особые указания
При проявлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение олопатадина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Если у пациента после применения олопатадина временно снижается четкость зрения, то до его восстановления не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другой деятельностью, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Торговое наименование:
Олоридин
Международное непатентованное наименование:
Олопатадин
Лекарственная форма:
капли глазные
Состав препарата на 1 мл:
Действующее вещество:
Олопатадина гидрохлорид 1,11 мг
в пересчете на олопатадин 1,0 мг
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид 0,1 мг
Натрия гидрофосфата дигидрат 6,0 мг
Натрия хлорид 6,0 мг
Хлористоводородной кислоты раствор 5 М
или натрия гидроксида раствор 1 М до pH 7,0-7,2
Вода для инъекций до 1 мл
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код ATX:
S01GX09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.
Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы.
По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов – моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов с нарушениями функции почек.
Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.
Показания к применению
Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 3-х лет.
С осторожностью
У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Исследований о влиянии местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Местно.
Закапывают по 1 капле раствора в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов).
Продолжительность лечения до четырех месяцев.
При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Пожилые люди
Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.
Дети от 3-х лет
Препарат может быть использован в тех же дозах, что и у взрослых.
Почечная или печеночная недостаточность
Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Порядок работы с флаконом:
Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.
Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.
После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.
При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.
Побочное действие
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.
Табличные данные о нежелательных явлениях
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и квалифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/0000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.
Системно-органный класс Частота встречаемости Нежелательные явления
Инфекционные нарушения Нечасто Ринит
Нарушения со стороны иммунной системы Частота неизвестна Гиперчувствительность к компонентам препарата, отечность лица
Нарушения со стороны нервной системы Часто Головная боль, дисгевзия
Нечасто Головокружение, гипестезия
Частота неизвестна Сонливость
Нарушения со стороны органа зрения Часто Боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу
Нечасто Эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция
Частота неизвестна Отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, корочки на краях век
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто Сухость во рту
Частота неизвестна Диспноэ, синусит
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Частота неизвестна Тошнота, рвота
Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой системы Нечасто Контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи
Частота неизвестна Дерматит, эритема
Общие нарушения Часто Повышенная утомляемость
Частота неизвестна Астения, чувство недомогания
В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Передозировка
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 цитохрома Р450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Особые указания
Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При проявлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания препарата.
При частом или длительном использовании препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии роговицы.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Капли глазные 0,1%.
По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей, или во флакон из полиэтилена низкой плотности в комплекте с пробкой-капельницей и крышкой с контролем первого вскрытия, или во флакон из полиэтилентерефталата с капельницей пластиковой и крышкой с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону из полиэтилентерефталата в пакете из фольгированной пленки.
По 1 флакону или по 1 пакету из фольгированной пленки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. После вскрытия флакона – 1 месяц.
Не применять после окончания срока годности!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Олоридин (капли глазные, 0.1%)
Дата последней актуализации: 23.05.2022
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Владелец РУ
- Условия хранения
- Срок годности
- Источники информации
- Фармакологическая группа
- Характеристика
- Фармакология
- Показания к применению
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Способ применения и дозы
- Меры предосторожности
- Аналоги (синонимы) препарата Олоридин
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Владелец РУ
Гротекс ООО
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
После вскрытия – 1 мес.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Источники информации
www.rxlist.com, 2022.
Фармакологическая группа
Характеристика
Олопатадин (в виде гидрохлорида) представляет собой белый кристаллический водорастворимый порошок. Молекулярная масса 373,88 Да.
Фармакология
Фармакодинамика
Олопатадин является ингибитором высвобождения гистамина из тучных клеток и относительно селективным антагонистом H1-гистаминовых рецепторов, который ингибирует in vivo и in vitro реакцию гиперчувствительности немедленного типа 1, включая ингибирование действия гистамина на эпителиальные клетки конъюнктивы человека. Олопатадин не оказывает влияния на альфа-адренергические, дофаминовые и мускариновые рецепторы 1-го и 2-го типов.
Фармакокинетика
После местного введения в глаза у человека олопатадин оказывает низкое системное воздействие. Результаты двух исследований с участием здоровых добровольцев (в общей сложности 24 человека), которым билатерально вводили офтальмологический раствор олопатадина 0,15% 1 раз каждые 12 ч в течение 2 нед, продемонстрировали, что концентрация олопатадина в плазме крови, как правило, ниже предела количественного определения (<0,5 нг/мл). Образцы, в которых олопатадин поддавался количественному определению, обычно обнаруживались в течение 2 ч после введения, и концентрация олопатадина в них составляла от 0,5 до 1,3 нг/мл. T1/2 из плазмы крови составлял приблизительно 3 ч, а выведение происходило преимущественно путем почечной экскреции. Примерно 60–70% дозы выводилось с мочой в виде неизмененного вещества. Два метаболита, монодесметил и N-оксид, были идентифицированы в моче в низких концентрациях.
Результаты экологического исследования показали, что олопатадин эффективен в лечении признаков и симптомов аллергического конъюнктивита при введении 2 раза в день в течение 6 нед.
Результаты исследования конъюнктивальной антигенной стимуляции показали, что олопатадин при стимуляции антигеном как сразу после введения дозы, так и в течение 8 ч после ее введения был значительно более эффективным, чем его растворитель, в предотвращении глазного зуда, связанного с аллергическим конъюнктивитом.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Олопатадин, вводимый перорально, не продемонстрировал признаков канцерогенности у мышей и крыс в дозах до 500 и 200 мг/кг/сут соответственно. Исходя из размера капли 40 мкл, эти дозы в 78125 и 31250 раз превышали офтальмологическую МРДЧ.
Мутагенного потенциала олопатадина не наблюдалось в бактериальном тесте обратных мутаций in vitro (тест Эймса), анализе хромосомных аберраций in vitro у млекопитающих или микроядерном тесте на мышах in vivo.
Олопатадин, вводимый самцам и самкам крыс в пероральных дозах, в 62500 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, приводил к незначительному снижению индекса фертильности и снижению скорости имплантации; при дозах, в 7800 раз превышающих офтальмологическую МРДЧ, никакого влияния на репродуктивную функцию не наблюдалось.
Показания к применению
Аллергический конъюнктивит.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к олопатадину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Установлено, что олопатадин не оказывал тератогенного воздействия в исследованиях на крысах и кроликах. Однако у крыс, получавших его в дозе 600 мг/кг/сут, в 93750 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, и у кроликов, получавших его в дозе 400 мг/кг/сут, в 62500 раз превышающей офтальмологическую МРДЧ, в период органогенеза наблюдалось снижение количества живых плодов. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку по результатам исследования на животных не всегда удается достоверно определить реакцию у человека, олопатадин следует применять у беременных женщин только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает потенциальный риск для эмбриона или плода.
Олопатадин обнаруживался в молоке кормящих крыс после перорального приема. Неизвестно, может ли местное введение в глаза привести к достаточной системной абсорбции для проникновения в количествах, обнаруживаемых в грудном молоке у человека. Тем не менее следует соблюдать осторожность при назначении олопатадина в виде офтальмологического раствора кормящей женщине.
Побочные действия
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277
Сообщалось о головных болях с частотой 7%.
Следующие побочные реакции были зарегистрированы менее чем у 5% пациентов: астения, нечеткость зрения, жжение или покалывание, холодовой синдром, сухость глаз, ощущение инородного тела, гиперемия, повышенная чувствительность, кератит, отек век, тошнота, фарингит, прурит, ринит, синусит и извращение вкуса. Некоторые из данных реакций были похожи на основные симптомы изучаемого заболевания.
Взаимодействие
Данные о взаимодействии олопатадина с другими ЛС отсутствуют.
Передозировка
Данные о передозировке олопатадина отсутствуют.
Способ применения и дозы
Местно, рекомендуемая доза составляет по 1 капле в каждый глаз с конъюнктивитом 2 раза в день с интервалом 6–8 ч.
Меры предосторожности
Олопатадин предназначен только для местного применения и не должен применяться в виде инъекций или для перорального приема.
Дети. Безопасность и эффективность применения олопатадина у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
Пожилой возраст. В целом не наблюдалось различий в безопасности и эффективности применения олопатадина у пожилых и более молодых пациентов.
Описание проверено
-
Лобанова Елена Георгиевна
(фармаколог, доктор медицинских наук, профессор)
Опыт работы: более 30 лет
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Олоридин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-005571
Торговое наименование:
Олоридин
Международное непатентованное наименование:
Олопатадин
Лекарственная форма:
капли глазные
Состав препарата на 1 мл:
| Действующее вещество: | |
| Олопатадина гидрохлорид | 1,11 мг |
| в пересчете на олопатадин | 1,0 мг |
| Вспомогательные вещества: | |
| Бензалкония хлорид | 0,1 мг |
| Натрия гидрофосфата дигидрат | 6,0 мг |
| Натрия хлорид | 6,0 мг |
| Хлористоводородной кислоты раствор 5 М или натрия гидроксида раствор 1 М |
до pH 7,0-7,2 |
| Вода для инъекций | до 1 мл |
Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противоаллергическое средство – Н1-гистаминовых рецепторов блокатор.
Код ATX:
S01GX09
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Олопатадин является мощным селективным противоаллергическим/антигистаминным препаратом, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия.
Является антагонистом гистамина (главного медиатора аллергических реакций у человека) и предотвращает индуцированное гистамином высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы.
По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.
У пациентов с проходимыми носослезными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.
Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.
Фармакокинетика
Всасывание
Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако концентрации олопатадина в плазме после его местного применения в офтальмологии низкие и находятся в диапазоне от ниже уровня количественного определения (<0,5 нг/мл) до 1,3 нг/мл. Заявленные концентрации в плазме в 50-200 раз ниже таковых при пероральном применении терапевтических доз олопатадина.
Выведение
По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение препарата осуществляется преимущественно почками. 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов – моно-десметила и н-оксида.
В связи с тем, что олопатадин выводится почками преимущественно в неизменном виде, нарушение работы почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина, приводя к значительному (в 2,3 раза) повышению концентрации олопатадина в плазме у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 13 мл/мин). В связи с тем, что концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении терапевтических доз, не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов с нарушениями функции почек.
Поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина, не требуется коррекции дозы при применении пациентами с нарушениями функции печени. После перорального приема 10 мг олопатадина пациентами на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа в сравнении с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что выведение олопатадина с помощью гемодиализа возможно.
По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной лекарственной формы олопатадина в концентрации 10 мг у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме, связывании с белками плазмы и параметрах выведения в неизменном виде и в виде метаболитов.
Показания к применению
Лечение симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, возраст до 3-х лет.
С осторожностью
У пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Исследований о влиянии местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.
Беременность
Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена экскреция олопатадина в грудное молоко при применении препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Местно.
Закапывают по 1 капле раствора в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов).
Продолжительность лечения до четырех месяцев.
При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.
Пожилые люди
Нет необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.
Дети от 3-х лет
Препарат может быть использован в тех же дозах, что и у взрослых.
Почечная или печеночная недостаточность
Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Порядок работы с флаконом:
- Вращающими движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
- Осторожно, не касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между большим и указательным пальцами одной руки.
- Запрокинуть голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.
Необходимо избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками. - После использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по часовой стрелке.
После вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По истечении этого срока препарат следует выбросить.
При видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.
Побочное действие
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости нежелательных явлений составила порядка 4,5%, в то время как прекращение участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не отмечено нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.
Табличные данные о нежелательных явлениях
Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и квалифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/0000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.
| Системно-органный класс | Частота встречаемости | Нежелательные явления |
| Инфекционные нарушения | Нечасто | Ринит |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Гиперчувствительность к компонентам препарата, отечность лица |
| Нарушения со стороны нервной системы | Часто | Головная боль, дисгевзия |
| Нечасто | Головокружение, гипестезия | |
| Частота неизвестна | Сонливость | |
| Нарушения со стороны органа зрения | Часто | Боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу |
| Нечасто | Эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, накопление красящего пигмента в области дефекта роговицы при проведении диагностических проб, выделения из глаз, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, слезотечение, эритема век, отек век, нарушения со стороны век, конъюнктивальная инъекция | |
| Частота неизвестна | Отек роговицы, отек конъюнктивы, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрительных функций, корочки на краях век | |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | Часто | Сухость во рту |
| Частота неизвестна | Диспноэ, синусит | |
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта | Частота неизвестна | Тошнота, рвота |
| Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой системы | Нечасто | Контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи |
| Частота неизвестна | Дерматит, эритема | |
| Общие нарушения | Часто | Повышенная утомляемость |
| Частота неизвестна | Астения, чувство недомогания |
В очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель пациентами с сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация роговицы.
Передозировка
Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании лечение должно быть поддерживающим.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и ЗА4 цитохрома Р450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Особые указания
Олопатадина гидрохлорид представляет собой противоаллергический/антигистаминный препарат для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При проявлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Препарат содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентов следует проинструктировать о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не ранее, чем через 15 мин после закапывания препарата.
При частом или длительном использовании препарата бензалкония хлорид может обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии роговицы.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.
Форма выпуска
Капли глазные 0,1%.
По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей, или во флакон из полиэтилена низкой плотности в комплекте с пробкой-капельницей и крышкой с контролем первого вскрытия, или во флакон из полиэтилентерефталата с капельницей пластиковой и крышкой с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону из полиэтилентерефталата в пакете из фольгированной пленки.
По 1 флакону или по 1 пакету из фольгированной пленки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. После вскрытия флакона – 1 месяц.
Не применять после окончания срока годности!
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, Санкт-Петербург Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Производитель/Организация, принимающая претензии
ООО «Гротекс»
Россия, 195279, Санкт-Петербург Индустриальный пр., д. 71, к. 2, лит. А
Купить Олоридин в ГорЗдрав
Купить Олоридин в megapteka.ru
Купить Олоридин в Планета Здоровья
*Цены в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Способ применения и дозировка
Местно.
Только
для применения в офтальмологии.
Закапывают
по 1 капле раствора в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза
в день (с интервалом 8 часов).
При
необходимости продолжительность лечения может составлять до четырех месяцев.
При
необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В
этом случае интервал между их применением должен составлять не менее
5 минут. Глазные мази следует применять в последнюю очередь.
Пожилые люди
Нет
необходимости корректировать дозы для пациентов пожилого возраста.
Дети от 3‑х лет
Препарат
может быть использован в тех же дозах, что и у взрослых.
Почечная или печеночная недостаточность
Не
проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной
недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не
менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с
почечной или печеночной недостаточностью.
Порядок
работы с флаконом
1. Вращающими
движениями против часовой стрелки открыть флакон и снять колпачок.
2.
Осторожно, не
касаясь пальцами наконечника флакона, перевернуть флакон, зафиксировать между
большим и указательным пальцами одной руки.
3.
Запрокинуть
голову назад, расположить наконечник флакона над глазом и указательным пальцем
другой руки оттянуть нижнее веко вниз. Слегка надавить на флакон и закапать
необходимое количество препарата в конъюнктивальный мешок глаза.
Необходимо
избегать контактов наконечника открытого флакона с поверхностью глаза и руками.
4. После
использования надеть колпачок на флакон и закрыть вращающими движениями по
часовой стрелке.
После
вскрытия флакона препарат можно использовать в течение 1 месяца. По
истечении этого срока препарат следует выбросить.
При
видимых повреждениях флакона применять препарат не следует.
Описание
Противоаллергический препарат для местного применения в офтальмологии.
Состав
Состав
препарата на 1 мл
Действующее вещество:
Олопатадина
гидрохлорид 1,1 мг
в
пересчете на олопатадин 1,0 мг
Вспомогательные вещества:
Бензалкония
хлорид 0,1 мг
Натрия
гидрофосфата дигидрат 6,0 мг
Натрия
хлорид 6,0 мг
Хлористоводородной
кислоты раствор 5 М до pH
7,0–7,2
или
натрия гидроксида раствор 1 М
Вода
для инъекций до
1 мл
Фармакотерапевтическая группа
Офтальмологические средства
Фармакодинамика
Механизм действия
Олопатадин
является сильнодействующим селективным противоаллергическим/антигистаминным
средством, имеющим несколько выраженных механизмов действия. Он
противодействует гистамину (первичный медиатор аллергической реакции у
человека) и предотвращает индуцированную гистамином продукцию воспалительных
цитокинов эпителиальными клетками конъюнктивы человека. Данные исследований in vitro показывают, что он может
действовать на тучные клетки конъюнктивы человека, подавляя высвобождение
провоспалительных медиаторов. У пациентов с сохраненной проходимостью
носослезного канала местное офтальмологическое применение олопатадина уменьшало
назальные признаки и симптомы, которые часто сопровождают сезонный
аллергический конъюнктивит. Олопатадин не вызывает клинически значимого
изменения диаметра зрачка.
Фармакокинетика
Абсорбция
Олопатадин
всасывается системно, как и другие лекарственные средства для местного
применения. Системное всасывание олопатадина местного применения минимально и
составляет от <0,5 нг/мл до 1,3 нг/мл в плазме. Эти концентрации в
50–200 раз ниже, чем при пероральном применении препарата в дозах, которые
хорошо переносятся.
Элиминация
Поскольку
концентрации в плазме после местного офтальмологического применения олопатадина
в 50–200 раз ниже, чем после хорошо переносимых пероральных доз, коррекция
дозы для пожилых людей или людей с почечной недостаточностью не требуется.
Метаболизм в печени является второстепенным путем выведения. Считается, что
необходимость в коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени
отсутствует.
Показания
Лечение
симптомов сезонного аллергического конъюнктивита.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к компонентам препарата, беременность и период грудного вскармливания, возраст
до 3‑х лет.
С осторожностью
У
пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.
Применение при беременности и лактации
Фертильность
Исследований
о влиянии местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность
человека не проводилось.
Беременность
Сведения
о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами
отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о
токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном
применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и
женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.
Период грудного вскармливания
Отмечена
экскреция олопатадина в грудное молоко при пероральном применении препарата у
животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не
рекомендовано применение лекарственного препарата в период грудного
вскармливания.
Побочное действие
Общая информация о профиле нежелательных явлений
В
клинических исследованиях с участием 1680 пациентов режим дозирования
составлял от 1 до 4 капель в день, длительность курса терапии составляла
до 4 месяцев, применение олопатадина проводилось как в монотерапии, так и
совместно с лоратадином в дозировке 10 мг. Общая частота встречаемости
нежелательных явлений составила порядка 4,5%, в то время как прекращение
участия в клиническом исследовании вследствие развития нежелательных реакций
отмечено только в 1,6% случаев. В ходе клинических исследований не
отмечено нежелательных явлений как со стороны органа зрения, так и со стороны
организма в целом. Наиболее частой нежелательной реакцией, связанной с
лечением, был дискомфорт в глазу, это явление отмечалось у 0,7% пациентов.
Табличные данные о нежелательных явлениях
Нижеследующие
нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и
пострегистрационного применения препарата и квалифицированы согласно следующей
градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто
(≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000,
<100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000),
частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). В
пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения
серьезности.
|
Системно-органный класс |
Частота встречаемости |
Нежелательные явления |
|
Инфекционные |
Нечасто |
Ринит |
|
Нарушения со стороны |
Частота неизвестна |
Гиперчувствительность к компонентам |
|
Нарушения со стороны |
Часто Нечасто Частота неизвестна |
Головная боль, дисгевзия Головокружение, гипестезия Сонливость |
|
Нарушения со стороны |
Часто |
Боль в глазу, раздражение глаза, |
|
Нечасто |
Эрозия роговицы, дефект эпителия |
|
|
Частота неизвестна |
Отек роговицы, отек конъюнктивы, |
|
|
Нарушения со стороны |
Часто Частота неизвестна |
Сухость слизистой носа Диспноэ, синусит |
|
Нарушения со стороны |
Частота неизвестна |
Тошнота, рвота |
|
Нарушения со стороны |
Нечасто Частота неизвестна |
Контактный дерматит, чувство жжения Дерматит, эритема |
|
Общие нарушения |
Часто Частота неизвестна |
Повышенная утомляемость Астения, чувство недомогания |
В
очень редких случаях при применении фосфатосодержащих капель пациентами с
сопутствующим значительным повреждением роговицы развивалась кальцификация
роговицы.
Передозировка
Нет
данных о передозировке у человека в результате случайного или преднамеренного
проглатывания. Олопатадин имеет низкий уровень острой токсичности у животных.
При случайном проглатывании всего содержимого флакона с препаратом Олоридин
максимальное системное воздействие олопатадина составляет 5 мг. Это
воздействие могло бы привести к конечной дозе 0,5 мг/кг для младенца с
массой тела 10 кг при условии 100%‑й абсорбции.
Симптомы
Удлинение
интервала QTc у собак наблюдалось только при воздействии, которое
считалось значительно превышающим максимальное воздействие на человека, что
указывает на незначительное отношение к клиническому применению. В исследовании
с участием 102 здоровых добровольцев молодого и пожилого возраста мужского
и женского пола, которые получали перорально дозу 5 мг два раза в день в
течение 2,5 дней, не наблюдалось значительного удлинения
интервала QTc по сравнению с плацебо. Диапазон максимальных стационарных
концентраций олопатадина в плазме (от 35 до 127 нг/мл), наблюдаемый в этом
исследовании, представляет собой по крайней мере 70‑кратный предел
безопасности для местного применения олопатадина в отношении воздействия на
реполяризацию сердца.
Лечение
В
случае передозировки необходимо обеспечить надлежащее наблюдение и лечение
пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Исследования
взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились.
В исследованиях in vitro
продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций,
опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4
цитохрома Р450. Согласно полученным результатам, вероятность
вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с
другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.
Особые указания
Олопатадина
гидрохлорид представляет собой противоаллергический/антигистаминный препарат
для местного применения в офтальмологии, и, несмотря на местное применение,
может абсорбироваться в системный кровоток. При наличии признаков нежелательных
реакций или гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата.
Препарат
содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и изменять
цвет мягких контактных линз. Следует избегать контакта препарата с мягкими
контактными линзами. Пациентов следует проинструктировать о том, что необходимо
снять контактные линзы перед применением препарата и установить их обратно не
ранее, чем через 15 мин после закапывания препарата.
При
частом или длительном использовании препарата бензалкония хлорид может
обусловливать возникновение точечного кератита или токсической язвенной
кератопатии при наличии у пациентов синдрома «сухого» глаза или патологии
роговицы.
Влияние на способность управления
транспортными средствами и механизмами
Препарат
Олоридин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность
управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Как
и в случае с любыми глазными каплями, после закапывания возможно временное
затуманивание зрения или другие нарушения зрения, что может негативно повлиять
на способность управлять транспортными средствами или механизмами. Если при
применении препарата возникает нечеткость зрения, пациенту необходимо подождать
до восстановления четкости зрительного восприятия, прежде чем приступать к
управлению транспортными средствами или работе с механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C
Срок годности от даты производства
3 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Владелец регистрационного удостоверения
ЛП-№(002971)-(РГ-RU) (08.08.2023) — Гротекс ООО (Россия) — действует
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Описание лекарственной формы
Прозрачный
бесцветный или слегка желтоватый раствор.
Срок годности после вскрытия
1 месяц
Форма выпуска
капли глазные
Самовывоз в Москве
ЗдравСити
Москва, пос. Коммунарка, ул. Липовый парк, 6
ФАРМАТ
Москва, ул. Адмирала Лазарева, 63
Доктор Столетов
Москва, ул. Красная Пресня, 21
Аптека «Фарма»
Москва, ул. Б. Внуковская, 19/8
Фармленд
Москва, ул. Кастанаевская, 42/2
Ригла
Москва, ул. Братиславская, 14
Планета Здоровья
Москва, ул. Вешняковская, 15А
Аптечный элемент
Москва, пр-кт Ленинский, 148, стр.1
ЗдравСити
Москва, ул. Уссурийская, 1, к.5
ТРИКА
Москва, ул. Маршала Василевского, 3, к.1