Таб лоперамид инструкция по применению

Противодиарейное средство. Снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами в стенке кишечника. Ингибирует высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого по кишечнику.

Повышает тонус анального сфинктера. Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

После приема внутрь абсорбция лоперамида составляет около 40%, подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Небольшое количество неизмененного лоперамида поступает в системный кровоток. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизируется в печени.

T_1/2 составляет 9-14 ч. Выводится через желчь с калом в виде конъюгированных метаболитов, незначительная часть выводится с мочой.

Взрослым при острой диарее первая доза — 4 мг, затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула. При хронической диарее первая доза составляет 2 мг, поддерживающую дозу подбирают так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сут (2-12 мг/сут).

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 12 мг.

Детям в возрасте 4-8 лет — по 1 мг 3-4 раза/сут в течение 3 дней; 9-12 лет — по 2 мг 4 раза/сут в течение 5 дней.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, вздутие, тошнота, запор, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, сонливость, головокружение.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказан в I триместре беременности. Во II и III триместрах беременности лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Не следует применять в клинических ситуациях, когда требуется угнетение перистальтики кишечника.

При отсутствии эффекта через 2 сут применения лоперамида необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Полагают, что при одновременном применении колестирамин может уменьшать эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень.

При передозировке лоперамида в качестве антидота используют налоксон.

Оплата картой или наличными в аптеке

Конкретный срок и стоимость доставки зависят от вашего адреса

За 2 часа или завтра, от 149  ₽

Оплата онлайн или курьеру

Состав

Действующее вещество: лоперамида гидрохлорид

Фармакологическое действие

Лоперамид взаимодействует с опиатными рецепторами, расположенными в кольцевых и продольных мышцах стенки кишечника, и ингибирует выделение простагландинов и ацетилхолина. Лоперамид тормозит перистальтику кишечника и повышает время прохождения содержимого кишечника. Лоперамид увеличивает тонус анального сфинктера, способствует урежению позывов к дефекации и удержанию каловых масс. Лоперамид ингибирует выход электролитов и жидкости в просвет кишечника или/и стимулирует их всасывание из кишечника. В высоких дозах лоперамид может снижать образование в желудке соляной кислоты. Действие лоперамида развивается быстро и длится 4–6 часов. После приема лоперамида не были отмечены случаи развития лекарственной зависимости или толерантности. Но у обезьян наблюдалась морфиноподобная зависимость при использовании высоких доз лоперамида. В желудочно-кишечном тракте всасывается плохо (примерно 40% дозы). Благодаря высокой степени биотрансформации во время «первого прохождения» через печень и высокому сродству препарата к рецепторам стенки кишечника содержание лоперамида в неизмененном виде после использования 2 мг препарата составляет менее 2 нг/мл. Максимальная концентрация в крови достигается через 2,5 часа после приема раствора и через 5 часов после приема капсул. С белками лоперамид связывается на 97%. Время полувыведения составляет 9,1–14,4 часа (в среднем примерно 10,8 часов). Лоперамид метаболизируется в печени, в основном выводится в виде метаболитов с желчью и фекалиями, частично выводится с мочой. В исследовании у крыс (длительность 1,5 года) канцерогенного действия лоперамида не обнаружено при использовании доз, превышающих МРДЧ до 133 раз. Исследований мутагенности лоперамида не проводили. В исследованиях репродукции у крыс было выявлено, что лоперамид может вызывать понижение фертильности у самцов и бесплодие у самок при использовании высоких доз препарата (в 150–200 раз больше МРДЧ). В исследованиях репродукции у кроликов и крыс было показано, что при использовании доз лоперамида не более чем в 30 раз выше МРДЧ препарат не наносит вреда потомству и не имеет тератогенных эффектов. Неизвестно, проходит ли лоперамид в грудное молоко. В исследовании пост — и пренатального развития потомства крыс при использовании 40 мг/кг лоперамида кормящим самкам было отмечено понижение выживаемости потомства.

Лоперамид: Показания

Симптоматическая терапия хронической и острой диареи, которая обусловлена изменением качественного состава пищи и режима питания, нарушением всасывания и метаболизма, а также эмоционального, аллергического, лучевого, лекарственного происхождения; при диарее инфекционного происхождения, как вспомогательное средство; илеостома (для снижения объема и частоты стула, для придания плотности его консистенции).

Способ применения и дозы

Лоперамид принимается внутрь (независимо от приема пищи; лингвальную таблетку кладут на язык, через несколько секунд она распадается, после чего, не запивая водой, ее проглатывают со слюной; капсулы принимают, запивая водой, не разжевывая). От показаний зависит режим дозирования. Острая диарея, взрослым: 4 мг – начальная доза, далее после каждого бесформенного стула по 2 мг, 16 мг – максимальная суточная доза; хроническая диарея, взрослым по 4 мг/сут. При отсутствии стула более 12 часов или нормализации консистенции кала терапию необходимо прекратить. Детям 2–12 лет назначают под контролем врача, в зависимости от возраста и массы тела. Если при острой диарее в течение 2 суток развивается запор, частичная кишечная непроходимость, вздутие живота или не наблюдается клинического улучшения, то прием лоперамида необходимо прекратить. При хронической диарее использование лоперамида возможно только по назначению врача и его контролем. Необходимо с осторожностью использовать лоперамид у детей младшего возраста из-за большой чувствительности к опиатоподобным свойствам лоперамида — воздействию на центральную нервную систему. При терапии диареи (в особенности у детей) необходимо восполнять потерю электролитов и жидкости. Обезвоживание организма может стать причиной изменения реакции на лоперамид. С осторожностью необходимо использовать лоперамид у пациентов пожилого возраста (так как возможна вариабельность реакции на лоперамид и скрытие симптомов обезвоживания). У пациентов с нарушением работы печени необходимо производить тщательное наблюдение за признаками токсического поражения центральной нервной системы (из-за замедления метаболизма лоперамида). У пациентов с диареей путешественников уменьшение моторики кишечника, которое вызывается лоперамидом, может стать причиной длительного повышения температуры из-за торможения выведения микроорганизмов (Salmonella, Shigella, некоторых штаммов Escherichia coli и прочих) и проникновения их в слизистую оболочку кишечника. Во время терапии лоперамидом необходимо соблюдать крайнюю осторожность при вождении транспортных средств или при работе с техникой.

Лоперамид: Противопоказания

Гиперчувствительность, дивертикулез, кишечная непроходимость, псевдомембранозный колит, который вызван приемом антибактериальных средств широкого спектра действия; острый язвенный колит, прочие состояния, при которых нельзя угнетать кишечную перистальтику; острая дизентерия (особенно при наличии в стуле крови и сопровождающаяся гипертермией) и прочие инфекционные болезни желудочно-кишечного тракта (которые вызваны, в том числе и Shigella spp., Salmonella spp. и Campylobacter spp.); возраст до 6 лет.

Лоперамид: Побочные действия

Система пищеварения: вздутие живота, запор, кишечная колика, дискомфорт или боли в животе, тошнота, сухость во рту, рвота, кишечная непроходимость, дополнительно для таблеток для рассасывания: чувство покалывания или жжения языка, которое возникает сразу после употребления таблеток;
Нервная система: сонливость, утомляемость, головокружение;
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, очень редко — буллезная сыпь, в том числе и токсический эпидермальный некролиз; анафилактический шок;
Прочие: задержка мочи.

Передозировка

В случае передозировки лоперамидом возникают: кишечная непроходимость, угнетение центральной нервной системы (сонливость, миоз, ступор, мышечный гипертонус, угнетение дыхания, нарушение координации движений).
Терапия: при необходимости использование антидота — налоксона. Учитывая, что длительность воздействия лоперамида больше, чем у налоксона, то возможно повторное использование налоксона. Так же необходимо тщательное и продолжительное (хотя бы 1 сутки) наблюдение за пациентом и проведение симптоматического лечения, промывание желудка, прием активированного угля, искусственная вентиляция легких (при необходимости).

Взаимодействие

Совместное использование лоперамида с опиоидными анальгетиками может повышать возможность развития тяжелого запора. При совместном использовании лоперамида и колестирамина может снизиться эффективность лоперамида. При совместном использовании лоперамида с ритонавиром, ко-тримоксазолом увеличивается биодоступность лоперамида.

Особые указания

При отсутствии эффекта после 2 сут лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Детям младше 5 лет не рекомендуется назначать в капсулах.
Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.
У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.
В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Торговое название

Лоперамид

Действующее вещество (МНН)

Лоперамид

Первичная упаковка

упаковка контурная ячейковая

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C